Тиотропия бромид рецепт

Тиотропия бромид рецепт на латинском

Капсулы с порошком для ингаляций 18 мкг в комплекте с ингалятором ХандиХалер

активное вещество — тиотропия бромида моногидрата 22,5 мкг (эквивалентно тиотропию 18 мкг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 200М, лактозы моногидрат

крышечка: индигокармин Е 132, титана диоксид Е 171, железа(III) оксид желтый Е 172, полиэтиленгликоль, желатин

корпус: индигокармин Е 132, титана диоксид Е 171, железа(III) оксид желтый Е 172, полиэтиленгликоль, желатин.

чернила черные Опакод S-1-8152 HV (No. 10.12): антивспениватель D 1510, спирт метилированный промышленный, 74 ОР, железа(II,III) оксид черный Е172, бутанол, шеллак, лецитин соевый,

чернила черные Текпринт SW-9008 HV (No. 10.14): аммония гидроксид, спирт этиловый, железа(II,III) оксид черный Е172, 2-пропанол, бутанол, калия гликоль, пропиленгликоль, шеллак, вода очищенная.

Твердые желатиновые капсулы размером №3 с корпусом и крышечкой светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные, длиной от 15.6 до 16.2 мм, с диаметром крышечки от 5.7 до 5.9 мм с символом компании и надписью «ТI 01», нанесенными черными чернилами.

Содержимое капсул – белый порошок без запаха.

Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Холиноблокаторы. Тиотропия бромид.

Фармакокинетика

Тиотропий – нехиральное четвертичное аммониевое соединение, умеренно растворимое в воде.

Всасывание. При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия составляет 19.5 %, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции препарата, достигающей легкие. Абсолютная биодоступность раствора тиотропия для перорального применения составляет 2-3%. Исходя из этого, тиотропий плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия.

Максимальная концентрация тиотропия в плазме крови после ингаляции достигается через 5-7 минут. В стабильном состоянии пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) составляла 12.9 пг/мл и быстро снижалась. Непосредственно перед приемом его очередной дозы концентрация тиотропия достигала 1.71 пг/мл.

Распределение. 72 % от принятой дозы препарата связывается с белками плазмы и объем распределения составляет 32 л/кг. Локальная концентрация в легких неизвестна, но, учитывая способ применения, предполагается значительно более высокая концентрация в легких. Тиотропий не проникает через гематоэнцефалический барьер в каком-либо значимом объеме.

Биотрансформация. Степень биотрансформации незначительна. 74% неизменного вещества выделяется с мочой. Тиотропий расщепляется неферментным способом до спирта N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами.

Препарат метаболизируется цитохромом Р450, этот процесс зависит от оксидации и последующей конъюгации с глютатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP 450 2D6 и 3А4 (хинидина, кетоконазола и гестодена). Таким образом, CYP450 2D6 и 3А4 включаются в метаболизм препарата. Тиотропий даже в сверхтерапевтических концентрациях не ингибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.

Выведение. Эффективный период полураспада тиотропия колеблется в интервале 27-45 час у здоровых людей и пациентов с ХОБЛ. Общий клиренс после внутривенного введения тиотропия молодым здоровым добровольцам составил 880 мл/мин. Тиотропий, введенный внутривенно, в основном выводится мочой в неизменном виде (74%). После сухой порошковой ингаляции пациентам с ХОБЛ в стабильном состоянии 7% тиотропия выводится с мочой в течение 24 часов. Остаток, как правило, представляющий собой не адсорбированный кишечником препарат, выводится с калом.

После ежедневной ингаляции пациентами с ХОБЛ фармакокинетическое равновесие достигается на 7 день, при этом не наблюдается кумуляции в дальнейшем.

Специальные группы пациентов

Применение тиотропия у пациентов пожилого возраста связано со снижением его почечного клиренса (с 326 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте моложе 65 лет до 271 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте старше 65 лет).

Пациенты с нарушением функции почек

Однократная ежедневная ингаляция тиотропия в стабильном состоянии пациентам с ХОБЛ с умеренной степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) приводит к небольшому повышению значения AUC0-6,ss (на 1,8-30%) и аналогичному значению Cmax,ss в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек (КК > 80 мл/мин).

У больных с ХОБЛ со средней или выраженной степенью снижения почечной функции (КК

источник

Rp: Tiotropii bromidi 0,000018 D.t.d: №30 in caps.

S: Для ингаляций через аэролайзер по 1 капсуле 1 раз в сутки

Рецептурный бланк — 107-1/у (Россия)

Холинолитическое, бронходилатирующее средство. В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладких мышц бронхов. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация от М3- рецепторов обусловливают выраженное и продолжительное бронходилатирующее действие при местном применении у больных с ХОБЛ.

При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19,5%. В связи с химической структурой (четвертичное аммониевое соединение), тиотропия бромид плохо всасывается из ЖКТ. По этой же причине прием пищи не влияет на абсорбцию тиотропия бромида. Максимальная концентрация в сыворотке крови после ингаляции порошка в дозе 18 мкг достигается через 5 мин и составляет у пациентов с ХОБЛ 17–19 пг/мл, равновесная концентрация в плазме крови —3–4 пг/мл. Связывание с белками плазмы крови 72%, объем распределения — 32 л/кг. Не проникает через ГЭБ. Биотрансформация незначительна, что подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% неизмененного тиотропия. Тиотропий расщепляется неферментативным способом до алкоголь N-метилскопина и дитиенилгликолевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Даже в сверхвысоких дозах тиотропий не игибирует цитохром Р450, 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А в микросомах печени человека.

После ингаляции терминальный период полувыведения составляет 5–6 дней, выводится почками (14% дозы), остальная часть, неабсорбировавшаяся в кишечнике — с калом. Бронходилатирующий эффект является следствием местного, а не системного действия, зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Применение тиотропия значительно улучшает функцию внешнего дыхания спустя 30 мин после однократной ингаляции на протяжении 24 ч. Равновесное состояние достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день.

Оценка бронходилатирующего эффекта на протяжении года не выявила проявления толерантности. Уменьшает количество обострений ХОБЛ, увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо, улучшает качество жизни на протяжении всего периода лечения, уменьшает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Для взрослых: Ингаляционно с помощью специального ингалятора, по 1 капсуле в сутки в одно и то же время. Капсулы не следует глотать. Люди пожилого возраста, пациенты с нарушенной функцией почек или печени могут применять препарат в рекомендуемых дозах.

В качестве поддерживающей терапии у пациентов с ХОБЛ, включая хронический обструктивный бронхит и эмфизему (при сохраняющейся одышке и для предупреждения обострений).

повышенная чувствительность к тиотропия бромиду, а также к атропину или его производным (например ипратропию или окситропию), I триместр беременности, возраст до 18 лет.

Со стороны органов ЖКТ — сухость во рту (обычно легкой степени выраженности, часто исчезает при продолжении лечения), запор. Со стороны респираторной системы: кашель, местное раздражение, возможно развитие бронхоспазма, также как и при приеме других ингаляционных средств.

Прочие: тахикардия, затруднение или задержка мочеиспускания (у мужчин с гиперплазией предстательной железы), ангионевротический отек, нечеткое зрение, острая глаукома (связаны с антихолинергическим действием).

Капсулы с порошком для ингаляций 1 капс., тиотропия бромид 18 мкг (что соответствует 22,5 мкг тиотропия бромида моногидрата), вспомогательные вещества: моногидрат лактозы

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 6 упаковок в комплекте с ингалятором ХандиХалер или без ингалятора.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Тиотропия бромид» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

Rp.: Caps. «Spiriva» №10D.S. По схеме.

Блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия.Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от М1 до М5. В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленным высвобождением из связи с М3-рецепторами, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном введении тиотропия бромид, как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Высвобождение тиотропия бромида из связи с М2-рецепторами происходит быстрее, чем из связи с М3-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленное высвобождение из связи с ними обусловливают интенсивный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного действия.В клинических исследованиях было показано, что через 30 мин после однократной дозы Спирива® на протяжении 24 ч значительно улучшает функцию легких (увеличение ОФВ1 и ФЖЕЛ). Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение 1-й недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Спирива® значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилатирующий эффект Спиривы, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.Спирива® значительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения. В двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях было доказано, что Спирива® значительно улучшала переносимость физической нагрузки по сравнению с плацебо.Значительно улучшает качество жизни, что наблюдается в течение всего периода лечения. Спирива® существенно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.Также было показано, что Спирива® приводит к стойкому улучшению ОФВ1 после применения в течение 4 лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ1.Во время лечения наблюдается снижение риска смерти на 16%.

По сравнению с приемом сальметерола, применение препарата Спирива®увеличивает время до первого обострения (187 дней против 145), со снижением риска развития обострений на 17% (отношение рисков 0.83; 95% доверительный интервал [ДИ], от 0.77 до 0.90; Р 80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и средними или тяжелыми нарушениями функции почек (КК Из этой же фармакологической группы:

• Серетид мультидиск
• Беродуал
• Атровент
• Беротек
• Ипратерол-натив

Показать все.

Многие из нас боятся родинок, потому и обращаемся к дерматологу или косметологу. Мы хотим их.

источник

Rp.: Aer. Ipratropii bromidi 15 ml (300 dosae)D. S. По cхеме.

Бронхолитическое средство — блокатор м-холинорецепторов продолжительного действия.Обладает одинаковым сродством к различным подтипам м-холинорецепторов от М1до М5. В результате ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях происходит расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленным высвобождением из связи с М3-рецепторами, по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном введении тиотропия бромид, как антихолинергическое средство N-четвертичной структуры, оказывает местное избирательное действие, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных антихолинергических побочных эффектов. Высвобождение тиотропия бромида из связи с М2-рецепторами происходит быстрее, чем из связи с М3-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленное высвобождение из связи с ними обусловливают интенсивный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного действия.В клинических исследованиях было показано, что через 30 мин после однократной дозы тиотропий бромид на протяжении 24 ч значительно улучшает функцию легких (увеличение ОФВ1 и ФЖЕЛ). Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение 1-й недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Тиотропия бромид значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. В течение года не наблюдалось толерантности бронходилатирующего эффекта.

Тиотропия бромид значительно снижает частоту обострений ХОБЛ и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо. Значительно улучшает качество жизни, что наблюдается в течение всего периода лечения. Тиотропия бромид существенно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Для взрослых: Применяют в виде ингаляций 1 раз/сут. Доза зависит от используемой лекарственной формы.

— Для ингаляционного применения: лечение и профилактика хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях. Подготовка дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, ГКС, кромогликата натрия.— Для интраназального применения: хронические риниты с гиперсекрецией.

— Для введения внутрь и в/в введения: синусовая брадикардия, обусловленная преимущественно влиянием блуждающего нерва, брадиаритмии с синоатриальной блокадой, AV-блокада II степени, брадисистолическая форма мерцания предсердий.

— Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду.— Преимущественно для системного применения: повышение внутриглазного давления, гиперплазия предстательной железы, механические стенозы ЖКТ, тахикардия, мегаколон, I триместр беременности.

— При ингаляционном применении: возможны сухость во рту, повышение вязкости мокроты.— При попадании в глаза — нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.— При интраназальном применении: в отдельных случаях возможны местные реакции — сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции.

— При системном применении: возможны сухость во рту, анорексия, запоры, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушения мочеиспускания, уменьшение секреции потовых желез; редко — экстрасистолия.

Дозированный аэрозоль 20 мкг/доза во флаконах 15 мл (300 доз); 0,025% раствор для ингаляций во флаконах 20 мл.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Ипратропий бромид» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Саратов, Пермь, Воронеж, Красноярск, Уфа, Омск, Волгоград, Барнаул, Хабаровск, Иркутск, Калининград, Владивосток, Тула, Тюмень, Ижевск, Томск, Пенза, Оренбург, Ульяновск, Йошкар-Ола, Тольятти, Кемерово, Ярославль, Рязань, Ставрополь, Липетск, Мурманск, Курск, Сургут, Смоленск, Абакан, Новокузнецк, Орел, Калуга, Магнитогорск, Сочи, Киров, Кострома, Астрахань, Пятигорск. Перечень постоянно дополняется, спрашивайте консультанта, если Вашего города нет в списке

Цена на СПИРИВА (Тиотропия бромид) / SPIRIVA (Tiotropium bromide) в Ликитория является ценой от производителя. У нас Вы можете зарезервировать и заказать данное лекарство / препарат или, в случае наличия, подобрать аналоги и заменители. Сервис Ликитория помогает найти и купить выбранные медикаменты в Москве, Московской области, по всей России.

источник

Автор: Синицкий В.А. · Опубликовано 2017/11/05 · Обновлено 2018/01/15

Рецепт аэрозоля на латинском выписывается только в сокращенной форме. Различают недозированные и дозированные аэрозоли, а также для ингаляционного и для наружного применения.

Аэрозоль, на латинском – Aerosolum, представляет собой смесь газа и измельченной жидкости или измельченного твердого вещества (пыль). Примерами аэрозоля в повседневной жизни являются пар, дым и туман. Аэрозоли чаще всего применяются в форме дозированных аэрозолей при лечении заболеваний дыхательных путей, например при бронхиальной астме. Вещество вдыхается пациентом и, таким образом, попадает прямо к месту назначения.

Аэрозоли могут использоваться и для наружного применения (например в дерматовенерологии).

Вот фото некоторых видов аэрозолей, о которых будем говорить ниже:

» data-medium-file=»https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/11/рецепт-сальбутамола-на-латинском.jpg?fit=300%2C298&ssl=1″ data-large-file=»https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/11/рецепт-сальбутамола-на-латинском.jpg?fit=502%2C498&ssl=1″/> Сальбутамол Атровент Небулайзер Капсулы интал для ингаляций.

» data-medium-file=»https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/11/рецепт-аэрозоля-на-латинском-порошок.jpg?fit=240%2C290&ssl=1″ data-large-file=»https://i1.wp.com/optimusmedicus.com/wp-content/uploads/2017/11/рецепт-аэрозоля-на-латинском-порошок.jpg?fit=240%2C290&ssl=1″/> Капсулы интал для ингаляций. Раствор для небулайзера – беродуал.

Рецепт аэрозоля на латинском будет выписываться, в отличие от многих других рецептов на латинском, только в сокращенной форме. Разберем выписку на примере дозированного аэрозоля подробно, а на примере других видов – кратко. То есть осветим чем выписка того или иного аэрозоля будет отличаться от выписки дозированного аэрозоля. Конечно, с примерами.

В таблице указана основа, ниже будем приводить только чем отличается выписка того или иного аэрозоля от дозированного.

Рецепт порошкового аэрозоля отличается в выписке от дозированного следующими моментами:

Капсулы интал для ингаляций.

• количество указывается в граммах,
• не указывается сколько в 1 дозе,
• выписывается в капсулах – подробнее рецепт капсул на латинском.

Rp.: Cromolyni sodii 0,02 D.t.d. № 40 in caps. S. Вдыхать no 1 капсуле 3 раза в сутки с помощью ингалятора Или вот такой вариант: Rp.: Caps. Intal 0,02 №40. D.S. Вдыхать по одной капсуле 3 раза в сутки с помощью ингалятора

Раствор для небулайзера – беродуал.

Растворы для небулайзера отличаются в выписке от дозированных аэрозолей следующими моментами:

• форма лекарственного средства – раствор. Поэтому указываем Sol. – Solutionis – “раствора”. Подробнее в статье рецепт раствора на латинском.
• После указания действующего вещества нужно указать его количество в миллилитрах.
• Количество вещества в одной дозе не указывается

Sol. «Berodual» 20 ml D.S. Вдыхать 4 раза в сутки с помощью небулайзера, на каждую ингаляцию развести 20 капель раствора в 3 мл 0,9% натрия хлорида.

Аэрозоли для наружного применения отличаются в выписке от дозированных тем, что количество действующего вещества необходимо указать в граммах и не надо указывать сколько в 1 дозе вещества. Aerosoli «Laevovinisolum» 60,0 D.S. На пораженную поверхность кожи.

Ниже будут приведены примеры выписки рецепта аэрозоля на латинском без подробного описания. Если Вы хотите понять почему рецепт выписывается именно так – читайте статью с самого начала. Ищите еще больше примеров в нашей большой таблице – рецепты на латинском.

Как выписывать рецепт сальбутамола на латинском подробно описано выше, в разделе “рецепт дозированного аэрозоля”. Для примера выпишем 120 доз. Rp.: Aer. Salbutamoli 120 doses (а 1 dosae – 0,0001) D.t.d. N 1 S. Вдыхать при приступе бронхиальной астмы

Рецепт ипратропия бромида (атровента) можно выписать сразу в форме аэрозоля, а также в форме раствора для ингаляций:

Rp.: Aer. “Atrovent” 10 ml D.t.d. N 1 S. По 1 вдоху 2 раза в день Или действующее вещество: Rp.: Ipratropii Bromidi 10 ml D.t.d. N 1 S. По 2 вдоха 2 раза в день

Пройдите тест «рецепт аэрозоля на латинском». Закрепите или проверьте свои знания в этой области!

источник

Описание актуально на 17.11.2014

• Латинское название: Spiriva
• Код АТХ: R03BB04
• Действующее вещество: Тиотропия бромид (Tiotropium brom >

МНН — тиотропия бромид 22.5 мкг (соответственно 18 мкг тиотропия) в одной капсуле и 3.1235 мкг тиотропия бромид (соответственно 2.5 мкг тиотропия) в одной дозе ингаляционного раствора.

В капсулы, кроме активного ингредиента, входит моногидрат лактозы.

В ингаляционный раствор, кроме активного ингредиента, входят: бензалкония хлорид, кислота хлористоводородная, динатрия эдетат, вода.

Спирива (Spiriva) – капсулы, включающие порошок для проведения ингаляций по 10, 30 или 60 штук. В комплект упаковки может входить ингалятор.

Спирива Респимат (Spiriva Respimat) – ингаляционный раствор, заключенный в картриджи по 4,5 мл (60 доз в 4 мл).

Тиотропий является антимускариновым лекарственным средством длительного действия (антихолинергический препарат) и проявляет одинаковое сродство к разным рецепторам мускаринового типа от М1 до М5. Вследствие угнетения в дыхательных путях М3-рецепторов происходит релаксация их гладкой мускулатуры, что в свою очередь приводит к бронходилатирующиму эффекту препарата, который в зависимости от принятой дозы сохраняется на протяжении 24 часов и даже дольше. При ингаляционном методе введения действие тиотропия носит избирательный местный характер, не приводя, в терапевтических дозах, к системным антихолинергическим негативным эффектам. Таким образом, бронходилятация проявляется не системным, а местным действием препарата.

Через 30 минут после ингаляции 1 дозы наступает значительное увеличение функции легких, которое продолжается на протяжении суток. Фармакодинамическое равновесие наблюдалось в течение 7 дней приема, а выраженное бронходилатирующее действие достигалось на 3 сутки. Не было выявлено проявлений толерантности к Спириве, при оценивании ее бронходилатирующего эффекта на протяжении 12 месяцев. Прием препарата снижает количество обострений ХОБЛ по сравнению с плацебо, удлиняет время до первого обострения, положительно влияет на качество жизни на всем периоде применения, понижает число вынужденных госпитализаций, связанных с обострением ХОБЛ, а также отсрочивает время первой госпитализации.

Абсолютная биодоступность тиотропия при его приеме в виде ингаляций — 19,5%, что гарантирует его высокое содержание в легких при несущественном влиянии на организм пациента в целом. Из ЖКТ всасывается довольно плохо, в связи с чем, его абсорбция не зависит от приема пищи. У больных ХОБЛ Cmax достигается через 5 минут после ингаляции и составляет 17–19 пг/мл, при равновесной концентрации в плазме 3–4 пг/мл. С белками плазмы связывается на 72%, при объеме распределения — 32 л/кг. Не обладает способностью проходить ГЭБ.

Подвергается незначительной биотрансформации. Путь расщепления неферментативный и приводит к образованию дитиенилгликолевой кислоты и алкоголь N-метилскопина, не связывающихся с мускариновыми рецепторами.

Терминальный T1/2 после ингаляции — 5–6 суток.

14% дозы выводится с мочой почками, оставшаяся с калом.

• проведение поддерживающего лечения у больных ХОБЛ, в том числе показано при эмфиземе, сохраняющейся одышке, хроническом бронхите, и с целью предотвращения обострений;
• проведение дополнительного лечения пациентов, страдающих бронхиальной астмой, для снижения частоты обострений и симптоматики, а также улучшения качества жизни.

Ингаляции препаратом Спирива и Спирива Респимат могут сопровождаться:

Инструкция по применению Спиривы в форме капсул предполагает их использование в виде ингаляций при помощи прибора (ингалятора) ХандиХалер. Рекомендованная суточная доза равняется одной капсуле. Применение капсул Спиривы перорально (внутренне) не допускается.

Лекарство Спирива Респимат в форме раствора также предназначено для ингаляционного приема с помощью ингалятора Респимат. Рекомендованная суточная доза 5 мкг (2 ингаляции) одноразово в одно время дня.

Пожилые больные и пациенты с печеночными патологиями принимают препараты без коррекции доз.

При заболеваниях почек корректировка доз тоже не требуется, однако желательно прохождение регулярного обследования функции почек.

Для произведения ингаляций лекарственным средством Спирива в форме капсул разработан специальный ингалятор ХандиХалер, который не должен применяться для прочих лекарств. Срок эксплуатации данного ингалятора 12 месяцев.

Комплект ингалятора включает в себя: мундштук, пылезащитный колпачок, основание, центральную камеру и прокалывающую кнопку.

При его использовании следует:

• нажатием на прокалывающую кнопку открыть пылезащитный колпачок;
• поднятием вверх, полностью открыть колпачок, а затем таким же образом мундштук;
• поместить капсулу в центральную камеру (любым боком), предварительно достав ее из упаковки;
• основательно закрыть мундштук (при этом прозвучит характерный щелчок) не закрывая пылезащитный колпачок;
• при положении ингалятора мундштуком вверх, произвести одно полное нажатие на прокалывающую кнопку и отпустить (для создания отверстия в капсуле);
• произвести как можно более полный выдох (не в мундштук ингалятора);
• поместить ингалятор в ротовую полость, плотно охватив мундштук губами;
• при положении головы прямо провести глубокий, медленный, но достаточно сильный вдох (при этом услышав или ощутив вибрацию капсулы) до полного насыщения легких;
• задержать дыхание до чувства дискомфорта, при этом вынимая ингалятор изо рта;
• повторять подобные вдохи до полного высвобождения содержимого капсулы;
• открыть мундштук и удалить капсулу, после чего закрыть мундштук и пылезащитный колпачок.

Чистку ингалятора ХандиХалер следует проводить раз в 30 дней.

Для этого, предварительно подняв прокалывающую кнопку, необходимо открыть пылезащитный колпачок и мундштук, а также основание прибора. Используя теплую воду промыть ингалятор, до удаления остатков порошка. Протереть бумажной салфеткой и дать просохнуть в течение 24 часов на воздухе. При необходимости можно очистить наружную поверхность мундштука с помощью влажной ткани.

При извлечении капсулы из блистера следует отделить его полоску вдоль линии перфорации. Вскрыть ложе капсулы и извлечь ее перед самим применением. Не допускать долгого нахождения извлеченной капсулы на открытом воздухе.

Для произведения ингаляций лекарственным средством Спирива Респимат используют ингалятор Респимат:

• первое открытие осуществляют, вытесняя прозрачную основу нажатием на предохранитель, при закрытом колпачке зеленого цвета;
• извлекают картридж из упаковки и вставляют узким концом в ингалятор, при этом должен прозвучать щелчок (не извлекают картридж после его установки);
• устанавливают прозрачную основу на прежнее место;
• удерживая ингалятор в правой руке, поворачивают его основу до щелчка, следуя указанием красных стрелок (половина оборота);
• полностью открывают зеленый колпачок;
• направляя ингалятор вниз, производят нажатие кнопки до высвобождения препарата, после чего закрывают колпачок.

После этого ингалятор заряжен и готов к дальнейшему применению.

Для проведения ингаляций следует:

• при закрытом зеленом колпачке удерживая ингалятор в правой руке, поворачивать его основу до щелчка, следуя указанием красных стрелок (половина оборота);
• полностью открыть зеленый колпачок;
• произвести медленный полный выдох, после чего плотно охватить мундштук губами, не закрывая отверстия для вентиляции;
• направляя мундштук в сторону задней стенки глотки, произвести глубокий медленный вдох, при этом нажимая на кнопку ингалятора (вдох продолжают как можно долго);
• задержать дыхание не мене чем на 10 секунд;
• повторить процедуру до полного получения дозы.

Ингаляции проводят 1 раз в 24 часа, после чего закрывают колпачок.

При неиспользовании ингалятора в течение недели, необходимо произвести профилактическое распыление, направив мундштук вниз.

Ингалятор Респимат рассчитан на 60 вдохов и снабжен индикатором доз. Показатель индикатора на начале красной зоны, говорит о 7-ми дневном запасе препарата (14 вдохов). Это является причиной для приобретения нового ингалятора.

Ингалятор можно применять на протяжении 3-х месяцев, после чего, даже при неполном использовании, его необходимо выбросить.

Чистку мундштука производят раз в неделю, с использованием влажной ткани.

При ингаляционном применении тиотропия в высоких дозах наблюдали антихолинергические проявления: сухость в ротовой полости, увеличение ЧСС, нарушения аккомодации.

Показано проведение симптоматического лечения.

Возможно проведение ингаляций тиотропия при параллельном использовании других препаратов, обычно применяющихся для терапии ХОБЛ (метилксантины, симпатомиметики, ингаляционные или пероральные стероиды).

Назначение совместно с прочими антихолинергическими средствами не рекомендуется.

Препараты Спирива Респимат и Спирива отпускаются из аптек по рецепту.

Температура хранения обоих препаратов не должна превышать 25°C.

Спирива Респимат – 36 месяцев.

Препараты Спирива и Спирива Респимат не применяют для лечения бронхоспазма, в особенности при острых приступах.

Возможно возникновение бронхоспазма и немедленных реакций гиперчувствительности, сразу после проведение ингаляции.

Пациенту необходимо предоставить полную информацию по использованию того или иного ингалятора. Следует не допускать попадания препаратов в органы зрения. Дискомфорт в глазах, боль, нарушение зрения, покраснение, отеки роговицы, конъюнктивальные застои могут указывать на острый приступ закрытоугольной глаукомы. При наблюдении любого из этих симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Самыми применяемыми аналогами данных препаратов являются:

Цена аналогов зависит от активного вещества препарата, производителя, количества доз и многих других факторов. Например, ингаляционный Атровент можно приобрести за 350 рублей, тогда как стоимость Сибри Бризхалера варьирует в пределах 2000 рублей.

Из-за недостаточной информации не назначается детям до 18 лет.

Тиотропия бромид противопоказан к применению в первом триместре беременности.

Во время остального срока беременности, а также в период лактации, возможно его назначение только в крайних случаях и под постоянным врачебным контролем.

Отзывы о Спириве, как и отзывы о Спириве Респимат практически в 100% случаев положительные. По мнению многих врачей, данные лекарственные средства являются «золотой серединой» при проведении поддерживающей терапии ХОБЛ. Подтверждается высокая эффективность и продолжительность действия препаратов и со стороны применяющих его пациентов.

Не плохие результаты показало применение препаратов при бронхиальной астме, но только в качестве дополнительного средства, для облегчения общего состояния.

Некоторые проблемы возникают при использовании ингаляторов. Для правильного использования следует в точности повторять процедуру, описанную в инструкции по применению ингаляторов, а также провести несколько ингаляций в присутствии опытного врача, который может исправить возникающие ошибки.

В России цена Спирива 18 мкг капсулы №30 примерно 2500 – 2800 рублей.

Купить Спирива Респимат можно за 3000 – 3600 рублей.

Цена в Украине составляет около 800 гривен за 30 капсул и около 1000 гривен за раствор.

источник

Раствор для ингаляций прозрачный бесцветный или почти бесцветный.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 1.105 мкг, динатрия эдетат — 1.105 мкг, хлористоводородная кислота 1М — до pH 2.8-3.0, вода — до 11.05 мг.

60 ингаляционных доз (30 терапевтических доз) — картриджи вместимостью 4.5 мл (1), помещенные в алюминиевый цилиндр, в комплекте с ингалятором Респимат ® — пачки картонные.

Тиотропия бромид — м-холиноблокатор длительного действия. Препарат обладает одинаковым сродством к M 1 -М 5 подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования М 3 -холинорецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией препарата от М 3 -холинорецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида.

При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от М 2 -холинорецепторов происходит быстрее, чем от М 3 -холинорецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении М 3 подтипа рецепторов над М 2 -холинорецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата Спирива ® Респимат ® 1 раз/сут приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких (ОФВ 1 и ФЖЕЛ) в течение 30 мин после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 ч при равновесной концентрации.

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. Спирива ® Респимат ® значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную больными. Применение препарата Спирива ® Респимат ® приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи. Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 недель применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных двух рандомизированных, плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива ® Респимат ® (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата Спирива ® (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что Спирива ® Респимат ® значительно уменьшает одышку; улучшает качество жизни; снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат Спирива ® Респимат ® достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат Спирива ® Респимат ® значительно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что Спирива ® Респимат ® уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение, по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.

В клинических исследованиях у пациентов, страдающих бронхиальной астмой и продолжающих испытывать симптомы заболевания, несмотря на поддерживающую терапию ингаляционным ГКС, в т.ч. в комбинации с длительно действующим агонистом бета 2 -адренорецепторов, было установлено, что добавление препарата Спирива ® Респимат ® к поддерживающей терапии приводило к достоверному улучшению функции легких по сравнению с плацебо, значительно уменьшало число серьезных обострений и периодов ухудшения симптомов бронхиальной астмы, увеличивало период до первого их наступления, приводило к достоверному улучшению качества жизни и увеличению числа пациентов с положительным ответом на поддерживающую терапию.

Бронходилатирующий эффект препарата сохранялся на протяжении 1 года применения, признаков привыкания не отмечалось.

Тиотропия бромид — четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде. Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора Респимат ® . Приблизительно 40% от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в ЖКТ. Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения.

После ингаляции раствора молодыми здоровыми добровольцами установлено, что в системный кровоток поступает около 33% от величины ингаляционной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида, в связи с тем, что он плохо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2-3%. C max в плазме наблюдается через 5-7 мин после ингаляции.

Связывание препарата с белками плазмы составляет 72%; V d — 32 л/кг. В равновесном состоянии C max тиотропия в плазме у пациентов с ХОБЛ составляет 10.5 пг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. В равновесном состоянии базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1.6 пг/мл. В равновесном состоянии C max тиотропия в плазме крови у пациентов с бронхиальной астмой составляла 5.15 пг/мл и достигалась через 5 мин.

Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через ГЭБ.

Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде. Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-N-метилскопин, и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

В исследованиях in vitro показано, что некоторая часть препарата ( Выведение

Терминальный T 1/2 тиотропия бромида после ингаляции составляет от 27 до 45 ч у пациентов с ХОБЛ. У пациентов с бронхиальной астмой эффективный Т 1/2 после ингаляции составляет 34 ч.

Общий клиренс после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам составлял 880 мл/мин. Тиотропия бромид после в/в введения в основном выводится почками в неизмененном виде (74%). После ингаляции раствора у пациентов с ХОБЛ почечная экскреция составляет 18.6% (0.93 мкг), оставшаяся неабсорбировавшаяся часть выводится через кишечник. В равновесном состоянии у пациентов с бронхиальной астмой 11.9% (0.595 мкг) дозы выводится в неизмененном виде с мочой через 24 ч после приема препарата. Почечный клиренс тиотропия бромида превышает КК, что свидетельствует о его канальцевой секреции. После длительного ингаляционного приема препарата 1 раз/сут пациентами с ХОБЛ равновесное состояние достигается на 7 день; при этом в дальнейшем не наблюдается кумуляции.

Тиотропия бромид имеет линейную фармакокинетику в терапевтических пределах после в/в применения, ингаляции сухого порошка и ингаляции раствора.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста отмечается снижение почечного клиренса тиотропия бромида (347 мл/мин у пациентов с ХОБЛ в возрасте до 65 лет и 275 мл/мин у пациентов с ХОБЛ и бронхиальной астмой старше 65 лет). Установлено, что у пациентов с бронхиальной астмой воздействие тиотропия бромида не зависит от возраста пациентов.

После ингаляционного применения тиотропия 1 раз/сут в равновесном состоянии у пациентов с ХОБЛ и легкими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) отмечалось небольшое увеличение AUC 0-6,ss на 1.8-30% и C max, ss по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (КК>80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и умеренными или значительными нарушениями функции почек (КК 0-4 ч увеличивалась на 82%, а величина C max увеличивалась на 52%) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

У пациентов с бронхиальной астмой и небольшими нарушениями функции почек (КК 50-80 мл/мин) ингаляционное применение тиотропия бромида не приводило к значительному увеличению воздействия в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек.

Предполагается, что печеночная недостаточность не оказывает значительного влияния на фармакокинетику тиотропия бромида, т.к. тиотропия бромид преимущественно выводится почками и с помощью неферментативного расщепления эфирной связи с образованием производных, которые не обладают фармакологической активностью.

источник

Rp: Aeros. Ipratropii bromidi 15.0 D.t.d:

S: По 2 вдоха 4 раза в день

Ипратропия бромид (активный компонент Атровента) является блокатором м-холинорецепторов. Его молекула схожа с ацетилхолином и конкурентно связывается с его рецепторами в трахеобронхиальном дереве. Атровент блокирует ацетилхолиновые рецепторы в мускулатуре средних и крупных бронхов, практически не проявляет нежелательного антихолинэргического воздействия на гладкую мускулатуру ЖКТ, мочевых путей и т.д. За счет этого наблюдается бронходилатирующее действие, уменьшается секреция желез слизистой бронхов. Препарат предупреждает рефлекторный спазм бронхов, наблюдающийся в результате воздействия эндогенных раздражающих факторов, таких как табачный дым, холодный воздух, других веществ и факторов, провоцирующих бронхоспазм. Также эффективно предотвращает спазм бронхов в результате патологическим влиянием блуждающего нерва. При применении Атровента у пациентов с астмой улучшаются показатели внешнего дыхания. Эффект бронходилатации начинает проявляться в среднем через 10 минут после ингаляции, длиться около 6 часов.

Для взрослых: Аэрозоль Атровент Н с профилактической целью при ХОБЛ, астматическом компоненте -назначают по 2-3 ингаляции (соответствующие 0,4-0,6 мг ипратропия бромида) 3 раза/сутки, с лечебной целью – до 5 раз/сутки. В комплексной терапии астмы в педиатрии до 12 лет – по 1-2 ингаляции каждые 6 часов (при необходимости применения). Взрослым раствор Атровент дозируют следующим образом: — ХОБЛ, бронхит, эмфизема: по 1-2 мл (20-40 капель) в ингалятор, по 3-4 ингаляции ежедневно; — астма: по 2 мл (40 капель) р-ра в ингалятор, по 3-4 ингаляции ежедневно. Детям (5-12 лет) Атровент назначают по 10-20 капель в ингалятор. Ингаляции проводят по необходимости, под надзором медицинского персонала. Взрослая дозировка Атровента не должна превышать 2 мг/сутки, детская – 1 мг/сутки. В небулайзер помещают дозу препарата, предварительно разбавленную физ. раствором до объема 4 мл. Каждый раз готовят новый раствор непосредственно перед проведением ингаляции. Если используется централизованная кислородная система, то необходима скорость потока в 6-8 л/минуту.

— ХОБЛ с энфиземой; — ХОБЛ без энфизематозных изменений; — бронхиальной астме (кроме тяжелых случаев); — бронхиальной астме с сопутствующими заболеваниями сердца, сосудов; — бронхоспазме на фоне простудных и инфекционных заболеваний; — бронхоспазме при оперативных вмешательствах; — подготовке к введению аэрозольных препаратов; — диагностике обратимости бронхообструкции.

Атровент не назначают при: — гиперчувствительности к атропину, ипратропия бромиду, вспомогательным компонентам Атровента; — подозрении на беременности; — беременности (первый триместр); — патологиях бронхолегочной системы у детей до 6 лет (для аэрозоля); — патологиях бронхолегочной системы у детей до 5 лет (для раствора). Необходима осторожность в назначении Атровента при: — закрытоугольной глаукоме; — кормлении грудью; — гиперплазии предстательной железы; — нарушениях мочевыведения; — муковисцидозе.

— тошнота; — сухостью во рту; — сгущением мокроты; — головной болью; — тахикардией; — снижением моторной функции ЖКТ; — задержкой мочи; — отеком языка; — запорами; — отеком лица, губ; — парезом аккомодации; — мультиформной эритемой; — кашлем; — ларингоспазмом; — парадоксальным бронхоспазмом; — глаукомой, мидриазом, болью (при попадании на слизистую глаза); — крапивницей; — анафилактическим шоком; — мерцательной аритмией; — раздражением слизистой носа.

Атровент представлен на рынке раствором для ингаляций и аэрозольной формой выпуска. Раствор выпускается во флаконах по 20 мл. Аэрозольная форма выпуска фасуется в баллончики с дозирующим приспособлением и мундштуком. В баллончике находится 10 мл жидкости, достаточной для 200 доз препарата.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата «Ипратропия бромид» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

источник

ckmosstroy.ru

Тиотропия бромид (Tiotropium bromide)

6бета,7бета-Эпокси-3бета-гидрокси-8-метил-1альфаH,5 альфаH-тропания бромида ди-2-тиенилгликолат

Фармакодинамика

Тиотропия бромид — м-холиноблокатор продолжительного действия. Обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов от м1 до м5. Результатом ингибирования м3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий (бронхорасширяющий) эффект сохраняется в течение не менее 24 ч и зависит от дозы тиотропия бромида. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией тиотропия бромида от м3-рецепторов по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное антихолинергическое средство, оказывает местный избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системные м-холиноблокирующие нежелательные реакции. Диссоциация тиотропия бромида от м2-рецепторов происходит быстрее, чем от м3-рецепторов. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ. Бронходилатация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного эффекта.

Тиотропия бромид значительно увеличивает функцию легких (ОФВ за 1 с — ОФВ1, форсированную жизненную емкость легких — ФЖЕЛ) спустя 30 мин после однократной дозы на протяжении 24 ч.

Фармакодинамическое равновесие достигается в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдается на третий день. Тиотропия бромид значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха (ПСВ). Применение тиотропия бромида в течение года не вызывает снижение эффективности в отношении бронходилатации.

Тиотропия бромид значительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения, значительно улучшает переносимость физической нагрузки, существенно снижает число обострений ХОБЛ и увеличивает период до момента первого обострения, а также значительно снижает количество случаев госпитализации, связанных с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации. Тиотропия бромид приводит к стойкому улучшению ОФВ1 после применения в течение четырех лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ1.

Имеются данные о снижении риска смерти на 16% во время лечения тиотропия бромидом, а также данные об увеличении времени до первого обострения со снижением риска развития обострений на 17% при применении тиотропия бромида по сравнению с приемом салметерола.

Также прием тиотропия бромида увеличивает время до наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения, снижает ежегодное число средних или тяжелых (требующих госпитализации) обострений.

Фармакокинетика

Всасывание. При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет около 19%, что свидетельствует о высокой биодоступности фракции действующего вещества, достигающей легких. Cmax тиотропия бромида в плазме крови после ингаляции достигается через 5–7 мин. Css тиотропия бромида в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет около 12 пг/мл и быстро снижается, что указывает на мультикомпартментный тип распределения тиотропия бромида. В равновесном состоянии базальная концентрация тиотропия бромида в плазме крови составляет около 1,71 пг/мл.

Распределение. Связывание тиотропия бромида с белками плазмы составляет 72% от принятой дозы; Vd — 32 л/кг.

Тиотропия бромид не проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Степень биотрансформации незначительна. Тиотропия бромид подвергается неферментативному расщеплению по эфирным связям до этанол-N-метилскопина и дитиенилгликолиевой кислоты, которые не связываются с мускариновыми рецепторами. Тиотропия бромид (

www.rlsnet.ru

Спирива® (Spiriva®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Последняя актуализация описания производителем 19.09.2018

• М–холиноблокатор [м-Холинолитики]

Твердые желатиновые капсулы, размер 3, светло-зеленовато-голубого цвета, непрозрачные, с надпечаткой символа компании и ТI 01 черными чернилами.

Содержимое капсул — белый порошок.

Тиотропия бромид — антимускариновый препарат продолжительного действия м-холиноблокатор, в клинической практике часто называемый антихолинергическим средством. Он обладает одинаковым сродством к различным подтипам мускариновых рецепторов — от М1 до М5. Результатом ингибирования М3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией от М3-рецепторов по сравнению с ипратропия бромидом. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид как N-четвертичное антихолинергическое средство оказывает местный избирательный эффект, при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от М2-рецепторов происходит быстрее, чем от М3. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилятация после ингаляции тиотропия бромида является следствием местного, а не системного эффекта.

Было показано, что Спирива® значительно увеличивает функцию легких (ОФВ1, форсированную жизненную емкость легких — ФЖЕЛ) спустя 30 мин после однократной дозы на протяжении 24 ч. Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение первой недели, а выраженный бронходилатирующий эффект наблюдался на 3-й день. Спирива® значительно увеличивает утреннюю и вечернюю пиковую потоковую скорость выдоха, измеряемую больными. Бронходилатирующий эффект препарата Спирива®, оцениваемый на протяжении года, не выявил проявлений толерантности.

Спирива® значительно уменьшает одышку на протяжении всего периода лечения.

В двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях было доказано, что Спирива® значительно улучшает переносимость физической нагрузки по сравнению с плацебо.

Спирива® значительно снижает число обострений ХОБЛ и увеличивает период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Спирива® значительно улучшает качество жизни. Это улучшение наблюдается на протяжении всего периода лечения.

Было показано, что Спирива® значительно снижает количество случаев госпитализации, связанной с обострением ХОБЛ, и увеличивает время до момента первой госпитализации.

Также было показано, что Спирива® приводит к стойкому улучшению ОФВ1 после применения в течение 4 лет без изменения темпов ежегодного снижения ОФВ1.

Во время лечения наблюдается снижение риска смерти на 16%.

По сравнению с приемом сальметерола, применение препарата Спирива® увеличивает время до первого обострения (187 дней против 145), со снижением риска развития обострений на 17% (отношение рисков (ОР) 0,83; 95% ДИ: 0,77–0,90; p

www.rlsnet.ru

Олодатерол + Тиотропия бромид (Olodaterol + Tiotropium bromide)

• Бета-адреномиметики в комбинациях
• м-Холинолитики в комбинациях

Комбинированное бронхолитическое средство для ингаляционного применения.

Фармакодинамика

Олодатерол — бета2-адреномиметик длительного действия — и тиотропия бромид — м-холиноблокатор — обеспечивают взаимодополняющую бронходилатацию в результате различного механизма действия активных веществ и различной локализации целевых рецепторов в легких.

Олодатерол обладает высоким сродством и селективностью к бета2-адренорецепторам. Активация бета2-адренорецепторов в дыхательных путях приводит к стимуляции внутриклеточной аденилатциклазы, которая участвует в синтезе цАМФ. Повышение уровня цАМФ вызывает бронходилатацию, расслабляя гладкомышечные клетки дыхательных путей. Олодатерол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов длительного действия с быстрым началом действия и длительным (не менее 24 ч) сохранением эффекта. Бета2-адренорецепторы присутствуют не только в гладкомышечных клетках, но и во многих других клетках, в т.ч. эпителиальных и эндотелиальных клетках легких и сердца. Точная функция бета2-рецепторов в сердце до конца не изучена, но их присутствие указывает на возможность влияний на сердце даже высокоселективных бета2-адренергических агонистов.

Тиотропия бромид — антагонист мускариновых рецепторов длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством. Обладает одинаковым сродством к м1–м5-подтипам мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования м3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры. Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется в течение не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана, вероятно, с очень медленной диссоциацией тиотропия бромида от м3-рецепторов: период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида. При ингаляционном способе введения тиотропия бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывая системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от м2-рецепторов происходит быстрее, чем от м3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении м3-подтипа рецепторов над м2-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация тиотропия бромида из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена, в первую очередь, местным действием (на дыхательные пути), а не системным.

В ходе клинических исследований установлено, что комбинация олодатерол + тиотропия бромид, применявшаяся 1 раз в день утром, приводила к быстрому (в течение 5 мин после первой дозы) улучшению функции легких. Эффект комбинации олодатерол + тиотропия бромид превосходил эффект тиотропия бромида в дозе 5 мкг и олодатерола в дозе 5 мкг, применявшихся в качестве монотерапии (объем форсированного выдоха за 1-ю секунду (ОФВ1) увеличивался при приеме комбинации олодатерол + тиотропия бромид на 0,137 л; при приеме только тиотропия бромида — на 0,058 л и при приеме только олодатерола — на 0,125 л).

При применении комбинации олодатерол + тиотропия бромид, по сравнению с применением тиотропия бромида и олодатерола в качестве монотерапии, достигался более значительный бронходилатирующий эффект, а также увеличивалась пиковая объемная скорость выдоха в утренние и вечерние часы.

Применение комбинации олодатерол + тиотропия бромид приводило к снижению риска обострений ХОБЛ по сравнению с плацебо.

Комбинация олодатерол + тиотропия бромид значительно улучшала емкость вдоха по сравнению с тиотропия бромидом, олодатеролом или плацебо, применявшимися в виде монотерапии.

Комбинация олодатерол + тиотропия бромид по сравнению с плацебо значительно улучшала время переносимости физической нагрузки.

Фармакокинетика

Фармакокинетика комбинации олодатерол + тиотропия бромид эквивалентна фармакокинетике отдельно применяемых олодатерола и тиотропия бромида.

Олодатеролу и тиотропия бромиду свойственна линейная фармакокинетика.

Устойчивое состояние фармакокинетики олодатерола достигалось через 8 дней при применении 1 раз в день, а степень воздействия увеличивалась по сравнению с применением однократной дозы в 1,8 раза. Устойчивое состояние фармакокинетики тиотропия бромида при применении 1 раз в день достигалось через 7 дней.

Всасывание. Олодатерол быстро всасывается, после ингаляции комбинации олодатерол + тиотропия бромид Cmax олодатерола обычно достигается в течение 10–20 мин. У здоровых добровольцев после ингаляции комбинации олодатерол + тиотропия бромид абсолютная биодоступность олодатерола составляла около 30%, тогда как абсолютная биодоступность олодатерола после приема внутрь в виде раствора была

www.rlsnet.ru

Спирива® Респимат® (Spiriva® Respimat®) - инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Последняя актуализация описания производителем 19.09.2018

• М - холиноблокатор [м-Холинолитики]

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор в картридже вместимостью 4,5 мл, помещенном в алюминиевый цилиндр.

Тиотропия бромид — антимускариновый препарат длительного действия, в клинической практике часто называемый м-холиноблокирующим средством. Препарат обладает одинаковым сродством к подтипам M1–M5 мускариновых рецепторов. Результатом ингибирования M3-рецепторов в дыхательных путях является расслабление гладкой мускулатуры.

Бронходилатирующий эффект зависит от дозы и сохраняется не менее 24 ч. Значительная продолжительность действия связана вероятно с очень медленной диссоциацией препарата от M3-рецепторов; период полудиссоциации существенно более длительный, чем у ипратропия бромида. При ингаляционном способе введения тиотропий бромид, как N-четвертичное производное аммония, оказывает местный избирательный эффект (на бронхи), при этом в терапевтических дозах не вызывает системных м-холиноблокирующих побочных эффектов. Диссоциация от M2-рецепторов происходит быстрее, чем от M3-рецепторов, что свидетельствует о преобладании селективности в отношении M3 подтипа рецепторов над M2-рецепторами. Высокое сродство к рецепторам и медленная диссоциация препарата из связи с рецепторами обусловливают выраженный и продолжительный бронходилатирующий эффект у пациентов с ХОБЛ.

Бронходилатация, развивающаяся после ингаляции тиотропия бромида, обусловлена в первую очередь местным (на дыхательные пути), а не системным действием.

В клинических исследованиях было показано, что применение препарата Спирива® Респимат® 1 раз в день приводит к значительному улучшению (по сравнению с плацебо) функции легких — ОФВ1 и форсированная жизненная емкость легких (ФЖЕЛ) в течение 30 мин после использования первой дозы. Улучшение функции легких сохраняется в течение 24 ч при Css.

Фармакодинамическое равновесие достигалось в течение одной недели. Спирива® Респимат® значительно улучшал утреннюю и вечернюю пиковую объемную скорость выдоха (ПОСВ), измеренную больными. Применение препарата Спирива® Респимат® приводило к уменьшению (по сравнению с плацебо) использования бронходилататора в качестве средства скорой помощи.

Бронходилатирующий эффект препарата сохраняется на протяжении 48 нед применения препарата; признаков привыкания не отмечается.

Анализ комбинированных данных двух рандомизированных плацебо-контролируемых, перекрестных клинических исследований показал, что бронходилатирующий эффект препарата Спирива® Респимат® (5 мкг) после 4-недельного периода лечения был в количественном отношении выше, чем эффект препарата Спирива® (18 мкг).

В долгосрочных (12-месячных) исследованиях было установлено, что Спирива® Респимат® значительно уменьшает одышку; улучшает качество жизни; снижает психосоциальное воздействие ХОБЛ и увеличивает активность.

Препарат Спирива® Респимат® достоверно улучшал общее состояние здоровья (общий балл) по сравнению с плацебо к концу двух 12-месячных исследований, это различие сохранялось на протяжении всего периода лечения; препарат Спирива® Респимат® значительно уменьшал число обострений ХОБЛ, и увеличивал период до момента первого обострения по сравнению с плацебо.

Доказано, что Спирива® Респимат® уменьшает риск обострения ХОБЛ и значительно снижает количество случаев госпитализации.

При ретроспективном анализе отдельных клинических исследований было замечено статистически недостоверное увеличение по сравнению с плацебо, количества случаев смерти у пациентов с нарушениями ритма сердца. Однако эти данные статистически не подтверждены и могут быть связаны с заболеванием сердца.

В клинических исследованиях у пациентов, страдающих бронхиальной астмой и продолжающих испытывать симптомы заболевания, несмотря на поддерживающую терапию ингаляционным кортикостероидом, в т.ч. в комбинации с длительно действующим агонистом бета2-адренорецепторов, было установлено, что добавление препарата Спирива® Респимат® к поддерживающей терапии приводило к достоверному улучшению функции легких по сравнению с плацебо, значительно уменьшало число серьезных обострений и периодов ухудшения симптомов бронхиальной астмы и увеличивало период до первого их наступления, приводило к достоверному улучшению качества жизни и увеличению числа пациентов с положительным ответом на поддерживающую терапию. Бронходилатирующий эффект препарата сохранялся на протяжении 1 года применения, признаков привыкания не отмечалось.

Тиотропия бромид — четвертичное производное аммония, умеренно растворимое в воде. Тиотропия бромид выпускается в виде раствора для ингаляций, который применяется с помощью ингалятора Респимат®. Приблизительно 40% от величины ингаляционной дозы осаждается в легких, остальное количество поступает в ЖКТ. Некоторые фармакокинетические данные, описанные ниже, были получены при использовании доз, превышающих рекомендуемые для лечения.

Всасывание. После ингаляции раствора молодыми здоровыми добровольцами установлено, что в системную циркуляцию поступает около 33% от величины ингаляционной дозы. Прием пищи не влияет на всасывание тиотропия бромида в связи с тем, что он плохо всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 2–3%. Cmax в плазме наблюдается через 5–7 мин после ингаляции. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с ХОБЛ составляет 10,5 пг/мл и быстро снижается. Это указывает на мультикомпартментный тип распределения препарата. На стадии динамического равновесия базальная концентрация тиотропия в плазме крови составляет 1,6 пг/мл. На стадии динамического равновесия пиковая концентрация тиотропия в плазме крови у пациентов с бронхиальной астмой составляла 5,15 пг/мл и достигалась через 5 мин.

Распределение. Связывание препарата с белками плазмы составляет 72%; Vd — 32 л/кг. Исследования показали, что тиотропия бромид не проникает через ГЭБ.

Биотрансформация. Степень биотрансформации незначительна. Это подтверждается тем, что после в/в введения препарата молодым здоровым добровольцам в моче обнаруживается 74% субстанции тиотропия бромида в неизмененном виде. Тиотропия бромид является эфиром, который расщепляется на этанол-N-метилскопин и дитиенилгликолиевую кислоту; эти соединения не связываются с мускариновыми рецепторами.

В исследованиях in vitro показано, что некоторая часть препарата (80 мл/мин). У пациентов с ХОБЛ и умеренными или значительными нарушениями функции почек (Cl креатинина

www.rlsnet.ru

СПИРИВА (Тиотропия бромид) (SPIRIVA (Tiotropium bromide)) | Поиск, резервирование, заказ лекарств по цене производителя

Фармакологические свойства

Показания

Применение

Противопоказания

Побочные эфекты

Особые указания

Взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

Москва, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Казань, Саратов, Пермь, Воронеж, Красноярск, Уфа, Омск, Волгоград, Барнаул, Хабаровск, Иркутск, Калининград, Владивосток, Тула, Тюмень, Ижевск, Томск, Пенза, Оренбург, Ульяновск, Йошкар-Ола, Тольятти, Кемерово, Ярославль, Рязань, Ставрополь, Липетск, Мурманск, Курск, Сургут, Смоленск, Абакан, Новокузнецк, Орел, Калуга, Магнитогорск, Сочи, Киров, Кострома, Астрахань, Пятигорск. Перечень постоянно дополняется, спрашивайте консультанта, если Вашего города нет в списке

Цена на СПИРИВА (Тиотропия бромид) / SPIRIVA (Tiotropium bromide) в Ликитория является ценой от производителя. У нас Вы можете зарезервировать и заказать данное лекарство / препарат или, в случае наличия, подобрать аналоги и заменители. Сервис Ликитория помогает найти и купить выбранные медикаменты в Москве, Московской области, по всей России.

likitoriya.com

Смотрите также

• 
  Женале или эскапел
• 
  Если перед сдачей крови поесть
• 
  Что делать уголки губ трескаются
• 
  Жидкий стул у ребенка 5 лет
• 
  Боль в пояснице лечение у женщин
• 
  Хронический простатит у мужа
• 
  Когда лучше отучать от грудного вскармливания
• 
  Моча по зимницкому
• 
  Барретта пищевода лечение
• 
  Для лучшего переваривания пищи таблетки
• 
  Мешки под глазами