Кетопрофен побочные действия


Кетопрофен (Ketoprofen)

КетопрофенKetoprophenum (род. Ketopropheni)

3-Бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота

C16h24O3
  • НПВС — Производные пропионовой кислоты
22071-15-4

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее.

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. Сmax в крови достигается через 0,5–2 ч после приема внутрь, через 1,4–4 ч — при ректальном введении, через 15–30 мин — при парентеральном введении и через 5–8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2–3 ч, Сmax обычно достигается в течение 6–7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6–8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2–4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: Tmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20–30 мин, при ректальном — 45–60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20–30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины Сmax, AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг Tmax — 1 ч, величина Cmax — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м2/сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м2/сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м2/сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Категория действия на плод по FDA — C.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3–9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; 1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; 1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; 1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие:

www.rlsnet.ru

Кетопрофен

В 100 граммах мази Кетопрофен содержится 2,5 грамма одноименного лекарственного активного соединения, а также такие вспомогательные соединения, как этанол, вода, 940 карбопол, метилпарагидроксибензоат или нипагин и троламин.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде мази или геля Кетопрофен, имеющего однородную консистенцию, прозрачный или светло-желтый оттенок, предназначенный для наружного применения. Помимо того, существуют подвиды данного препарата в виде таблеток, свечей, а также раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

2,5% гель расфасовывают в специализированные тубы из алюминиевой фольги или полиэтилена по 50 грамм в каждой, и помещают в картонные упаковки по 1 штуке.

Фармакологическое действие

Мазь Кетопрофен относится к группе так называемых НПВП препаратов, т.е. нестероидных противовоспалительных лекарственных средств.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При применении мазь Кетопрофен проявляет свои анальгезирующие и противовоспалительные свойства. Входящий в состав препарата активно действующий лекарственный компонент способствует подавлению 1, 2 циклооксигеназной активности, в итоге регулируя синтез простагландинов.

При использовании геля в лечении суставного синдрома можно значительно уменьшить болевые ощущения пациентов, как при движении, так и в состоянии покоя, а также снизить припухлость суставов и устранить их утреннюю скованность. В ходе местного использования мазь достаточно медленно всасывается и не кумулируется в организме человека.

Биодоступность Кетопрофена находится на уровне 5%. Препарат не образует метаболитов активного типа и метаболизируется при конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Показания к применению

На вопрос от чего мазь Кетопрофен оказывается эффективна, можно ответить следующим образом- препарат показан к применению при следующих недомоганиях и заболеваниях:

  • заболевания опорно-двигательного аппарата, например, ревматизм, суставной синдром, подагра, артрит (ревматоидный, псориатический виды), остеоартроз, спондилоартрит анкилозирующий, остеохондроз, радикулит, ишиас, поражение сухожилий и связок воспалительного типа, люмбаго;
  • боли в мышцах неревматического и ревматического происхождения;
  • воспаления мягких тканей посттравматического характера, например: разрывы, ушибы и другие повреждения связок и опорно-двигательного аппарата.

Противопоказания

Не рекомендуется применять данное лекарственное средство при дерматозе мокнущем, ранах и инфицированных ссадинах, экземе, при гиперчувствительности, а также во время беременности и грудного вскармливания. Ко всему прочему, не следует использовать Кетопрофен в лечении детей, не достигших 12-ти летнего возраста.

Побочные действия

При наружном применении мази побочные эффекты возникают крайне редко при условии соблюдения всех инструкций по дозировке препарата. Однако встречаются такие побочные действия лекарственного средства как: аллергические реакции, пурпура, кожная экзантема, гиперемия, а также фотосенсибилизация, зуд и чувство жжения.

Инструкция по применению Кетопрофена (Способ и дозировка)

Гель Кетопрофен, инструкция по применению

Мазь используют только наружно, т.е. наносят на кожные покровы легкими массирующими движениями полоской около 4-6 см в области воспаления и присутствия болевых ощущений. Курс лечения препаратом (без предварительной медицинской консультации и обследования) не должен превышать 10 дней.

Таблетки Кетопрофена, инструкция по применению

Дозировка препарата должна устанавливаться лечащим врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Начальная суточная рекомендованная доза лекарственного средства для взрослых пациентов составляет 300 мг. Кетопрофен принимают максимум 3 раза в сутки.

При приеме препарат внутрь могут возникать такие побочные эффекты как: тошнота, запор, рвота или диарея, гастралгия, болевые ощущения в эпигастральной области, головные боли, нарушения функций почек и печени, головокружения, аллергические реакции, шум в ушах, поражения ЖКТ язвенного или эрозийного характера.

Свечи Кетопрофен, инструкция по применению

Рекомендованная суточная дозировка при использовании ректальных суппозиториев не должна превышать 300 мг. Противопоказано использовать свечи при наличии кровотечений из прямой кишки, а также проктита (даже в анамнезе).

Уколы (раствор Кетопрофена для внутривенного или внутримышечного введения) используют для экстренного купирования обострений хронического характера, а также при лечении острых состояний в однократной дозировке, не превышающей 100 мг. Как правило, в дальнейшем лечение пациентов продолжают другими формами препарата.

Передозировка

При наружном применении препарата передозировка практически невозможна по причине низкой системной абсорбции составных компонентов Кетопрофена.

Взаимодействие

Данных о лекарственном взаимодействии мази Кетопрофен с другими препаратами нет.

Условия продажи

Гель можно приобрести в аптеке без рецепта.

Условия хранения

Кетопрофен внесен в список препаратов Б, следовательно хранить лекарство нужно при температуре в 15-25 С, желательно в темном и сухом месте, обязательно труднодоступном для детей.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Мазь строго запрещено наносить на раны или же воспаленные кожные покровы. Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки. После нанесения геля Кетопрофен необходимо тщательно вымыть руки. Строго запрещено использовать данное лекарство с воздухонепроницаемыми или окклюзионными повязками.

Аналоги Кетопрофена

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами Кетопрофена можно считать такие препараты как: Артрозилен, Аркетал Ромфарм, Артрум, Кетонал, Быструмгель, Валусал, Кетопрофен Органика, Кетопрофен Врамед, Кетопрофен форте, Кетопрофен МВ, Кетопрофен-Верте, Кетоспрей, Кетопрофен-ЭСКОМ, ОКИ, Профенил, Орувель, Фастум, Фламакс, Фастум гель, Флексен, Феброфид.

Синонимы

Лизиновая соль.

Детям

Гель не рекомендуется применять в лечении пациентов младше 14-ти лет.

При беременности и лактации

Препарат не рекомендуется использовать беременным и кормящим женщинам.

Отзывы о Кетопрофене

В интернете можно встретить различные отзывы о геле Кетопрофен, среди которых есть как положительные, так и отрицательные. Далеко не каждому пациенту одинаково хорошо подходит данный препарат. Поэтому некоторые люди, опробовавшие на себе мазь, говорят об эффективности препарата, а другие – крайне резко отзываются об этом лекарственном средстве.

Цена Кетопрофена, где купить

Стоимость препарата зависит, прежде всего, от его лекарственной формы (мазь, свечи, таблетки или уколы), а также региона. Поскольку данный препарат достаточно популярен среди пациентов, страдающих заболеваниями опорно-двигательного аппарата, купить мазь можно во многих аптеках, в том числе и в интернете.

Средняя цена геля Кетопрофен (туба 50 г.) – 70 рублей, цена таблеток Кетопрофен – 200-240 рублей.

medside.ru

Кетопрофен

Кетопрофен – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Кетопрофена:

  • Таблетки – по 20 шт. во флаконах из темного стекла, в картонной пачке 1 флакон;
  • Раствор для внутримышечных (в/м) инъекций – в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 10 ампул в картонной пачке;
  • Суппозитории ректальные – по 5 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки;
  • Гель для наружного применения 2,5% и 5% – в алюминиевых тубах по 30 г, в картонной пачке 1 туба.

Действующее вещество препарата – кетопрофен. Его концентрация:

  • 1 таблетка – 100 мг;
  • 1 мл раствора – 50 мг;
  • 1 суппозиторий – 100 мг;
  • 1 г геля – 25 или 50 мг.

Вспомогательные вещества:

  • Таблетки: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактоза сито 200, полиэтиленгликоль 400, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, тальк очищенный, карнаубский воск, крахмал, титана диоксид, краситель голубой индиготин (Е132);
  • Раствор: пропиленгликоль, бензиловый спирт, этанол, инъекционная вода, натрия гидроксида р-р 1M (до pH 6,5-7,5);
  • Суппозитории: жир твердый (Витепсол Н-15), глицерил каприлокапрат;
  • Гель: карбомер, троламин, вода очищенная, этанол, лаванды масло.

Для всех лекарственных форм Кетопрофена:

  • Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата: радикулит, остеохондроз с корешковым синдромом, воспалительное поражение сухожилий и связок, псориатический артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, бурсит, ревматоидный артрит, люмбаго, ишиас, суставной синдром при обострении подагры, артросиновит, тендинит, тендосиновит, периартрит;
  • Мышечные боли, в том числе ревматического происхождения;
  • Посттравматическое воспаление опорно-двигательного аппарата и мягких тканей: ушибы, повреждения и разрывы связок и сухожилий, вывихи.

В следующих случаях препарат назначают в качестве обезболивающего средства (в зависимости от формы выпуска): головная и зубная боль, послеоперационный и посттравматический болевой синдром, альгодисменорея, аднексит, отит, невралгии, миалгии, оссалгия, артралгия, бурсит, боли в позвоночнике, болевой синдром при онкологических заболеваниях.

Кетопрофен может применяться в составе комбинированной терапии воспалительных заболеваний лимфоузлов, лимфатических сосудов и вен – флебит, лимфангиит, перифлебит, поверхностный лимфаденит.

Противопоказания

Для системного и ректального применения Кетопрофена:

  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим поллинозом носа и околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты либо других НПВС (в анамнезе в том числе);
  • Воспалительные заболевания кишечника;
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • Пептическая язва;
  • Дивертикулит;
  • Язвенный колит в фазе обострения;
  • Обострение язвенной болезни 12-перстной кишки или желудка;
  • Активные заболевания печени;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Прогрессирующие заболевания почек;
  • Тяжелая почечная недостаточность (при КК меньше 30 мл/минуту);
  • Нарушения свертываемости крови, в т.ч. гемофилия;
  • Подтвержденная гиперкалиемия;
  • III триместр беременности;
  • Период лактации;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период после аортокоронарного шунтирования;
  • Кровотечения из прямой кишки в анамнезе и проктит (для ректального применения);
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим НПВС.

Для наружного применения:

  • Повреждение кожных покровов в месте нанесения геля – раны, экзема, инфицированные ссадины, мокнущие дерматозы;
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим поллинозом носа и околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты либо других НПВС (в анамнезе в том числе);
  • Детский возраст до 6 лет;
  • III триместр беременности;
  • Период лактации;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим НПВС.

Особое наблюдение в период лечения при системном и ректальном применении препарата необходимо в следующих случаях:

  • Гипербилирубинемия;
  • Печеночная недостаточность;
  • Алкогольный цирроз печени;
  • Бронхиальная астма;
  • Анемия;
  • Хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/минуту) ;
  • Заболевание периферических артерий;
  • Отеки;
  • Артериальная гипертензия;
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Заболевания крови (в том числе лейкопения);
  • Сахарный диабет;
  • Дислипидемия/гиперлипидемия;
  • Наличие инфекции Helicobacter pylori;
  • Язвенные поражения ЖКТ в анамнезе;
  • Цереброваскулярные заболевания;
  • Тяжелые соматические заболевания;
  • Сепсис;
  • Дегидратация;
  • Стоматит;
  • Алкоголизм;
  • Табакокурение;
  • Пожилой возраст;
  • I иII триместр беременности;
  • Длительное применение НПВС;
  • Необходимость одновременного применения глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

При необходимости наружного применения Кетопрофена осторожность нужно соблюдать в следующих случаях:

  • Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
  • Хроническая сердечная недостаточность;
  • Выраженные нарушения функции почек/печени;
  • Печеночная порфирия;
  • Бронхиальная астма;
  • I иII триместр беременности;
  • Детский возраст от 6 до 12 лет;
  • Пожилой возраст.

Дозы устанавливаются индивидуально с учетом показаний и тяжести течения заболевания.

Для лечения острых состояний и купирования обострений хронических процессов Кетопрофен вводят внутримышечно по 100 мг 1-2 раза в сутки. Длительность применения препарата – 2-3 дня. Если необходимо продолжить лечение, пациента переводят на пероральную или ректальную форму препарата.

Таблетки следует принимать внутрь во время еды. Начальная суточная доза – 300 мг (по 1 таблетке трижды в сутки), поддерживающая – 200 мг (по 1 таблетке дважды в сутки).

Суппозитории применяют ректально по 1 шт. дважды в сутки – утром и вечером.

В виде геля лекарственное средство тонким слоем наносят, осторожно и длительно втирают в воспаленные/болезненные участки тела.

Рекомендуемые дозы:

  • Дети старше 12 лет и взрослые – 3-5 см 2-3 раза в сутки;
  • Дети 6-12 лет – 1-2 см 1-2 раза в сутки.

Продолжительность лечения не должна превышать 14 дней, дальнейшее применение препарата возможно только после консультации врача.

Побочные действия

При системном и ректальном применении:

  • Пищеварительная система: боль в животе, диспепсия (изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, метеоризм, диарея), НПВП-гастропатия, стоматит, изменение вкуса, кровотечение (десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное), изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функции печени;
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления;
  • Нервная система: бессонница, головокружение, возбуждение, головная боль, нервозность, забывчивость, сонливость, мигрень, спутанность или потеря сознания, астения, депрессия, периферическая невропатия;
  • Мочевыделительная система: уретрит, цистит, интерстициальный нефрит, гематурия, нарушение функции почек, отечный и нефротический синдром;
  • Органы кроветворения: гемолитическая анемия, анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • Органы чувств: конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, сухость слизистой оболочки глаза, снижение слуха, шум или звон в ушах;
  • Аллергические реакции: ринит, зуд кожи, кожная сыпь (в том числе эритематозная, крапивница), эксфолиативный дерматит, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок;
  • Прочие: мышечные подергивания, миалгия, жажда, одышка, усиление потоотделения, фотосенсибилизация, носовое кровотечение, кровохарканье; при длительном применении в высоких дозах возможно вагинальное кровотечение.

Возможные побочные эффекты Кетопрофена при его наружном применении:

  • Местные реакции: гиперемия кожи, экзема, буллезный и аллергический дерматит, пурпура, экзантема, фотодерматит;
  • Системные реакции: генерализованная кожная сыпь, крапивница, стоматит, фотосенсибилизация, отеки.

Симптомы передозировки при системном применении препарата: боли в животе, тошнота, рвота (в том числе с кровью), мелена, угнетение дыхания, нарушение сознания, судороги, нарушение функции почек, вплоть до почечной недостаточности. Специфического антидота кетопрофена нет. Гемодиализ малоэффективен. Назначают ингибиторы простагландина и блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, проводят симптоматическую терапию, осуществляют мониторинг сердечно-сосудистой и дыхательной деятельности.

При наружном применении препарата системная абсорбция активного вещества крайне низкая, что делает передозировку практически невозможной.

Особые указания

Кетопрофен предназначен для симптоматической терапии, снижения интенсивности боли и выраженности воспаления на момент лечения, на прогрессирование основного заболевания он не влияет.

Весь период применения необходимо контролировать картину периферической крови, функционального состояния печени и почек. В случае нарушения функции почек/печени дозу препарата снижают.

Пациентам, которым назначен анализ на определение 17-кетостероидов, за 48 часов до исследования следует прекратить прием Кетопрофена.

Как и все НПВС, данный препарат может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Для снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ рекомендуется применять минимально эффективные дозы в течение максимально возможного непродолжительного периода.

Гель Кетопрофен можно использовать при фонофорезе.

В период лечения препаратом в форме таблеток, раствора или суппозиториев следует соблюдать осторожность при занятии любыми видами деятельности, требующими скорости психомоторных реакций и/или повышенной концентрации внимания, в том числе при управлении автотранспортными средствами.

Наружно гель следует наносить осторожно, чтобы не допускать попадания средства на открытые раны, слизистые оболочки и в глаза. После аппликаций необходимо тщательно мыть руки. Не применять с окклюзионными повязками.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении кетопрофена с другими НПВС, глюкокортикостероидами, кортикотропином и этанолом возрастает риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, кровотечений и нарушений функции почек; с тиклопидином, гепарином, цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, тромболитиками, антиагрегантами, антикоагулянтами – кровотечений; с варфарином – тяжелых, иногда фатальных кровотечений; с диуретиками – почечной недостаточности.

Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности Кетопрофена.

Ацетилсалициловая кислота может способствовать увеличению плазменного клиренса кетопрофена, пробенецид – снижению.

Кетопрофен усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных (требуется перерасчет дозы), фибринолитиков, антиагрегантов, антикоагулянтов, этанола; побочные эффекты – минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов, эстрогенов, метотрексата. Может снижать эффективность урикозурических и антигипертензивных препаратов (в том числе ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и диуретиков), повышать в плазме крови концентрацию лития (до токсической), нифедипина, верапамила.

Кетопрофен в виде раствора фармацевтически несовместим с раствором трамадола.

При наружном применении фармацевтическое взаимодействие Кетопрофена с другими лекарственными препаратами не установлено.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15-25 ºС в защищенном от света, сухом месте с ограниченным доступом детей.

Срок годности таблеток и суппозиториев – 5 лет, раствора и геля – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

spravka03.net

Всё о препарате Кетопрофен

Оглавление

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Противовоспалительный нестероидный препарат Кетопрофен (синоним Кетонал) является производным арилкарбоксиловой кислоты. Препарат оказывает жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное действие. Также активные вещества препарата подавляют процесс склеивания кровяных пластинок – тромбоцитов. Лечебный эффект препарата связан с подавлением выработки фермента циклооксигеназы, который принимает участие в синтезе веществ простагландинов. Роль простагландинов весьма многогранна. Именно они ответственны за образование отёков в местах воспаления и боли. Препарат подавляет болевые ощущения в суставах во время движения и в состоянии покоя, уменьшает отёчность и утреннюю скованность в суставах, способствует увеличению объёма движений. Гель – прозрачная масса, имеющая запах этилового спирта и эфирных масел. Применяется наружно. Один грамм геля содержит 25 мг активного вещества кетопрофена. Остальные компоненты: очищенная вода, этиловый спирт, пропиленгликоль, комплексин, карбомер, макрогол, диэтаноламин, лавандовое масло. В капсуле содержится 50 мг активного вещества.

Остальные компоненты: пчелиный воск, растительное масло, соевое гидрогенизированное масло, глицерин, желатин, пчелиный воск, натрия пропил-р-гидроксибензоат, натрия этил-р-гидроксибензоат, титана диоксид.

В таблетках ретард содержится 150 мг кетопрофена.

Остальные компоненты: гидроксипропилметилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, микрокристаллическая целлюлоза.

В таблетках форте содержится 100 мг кетопрофена.

Остальные компоненты: повидон, очищенный тальк, крахмал, кремния диоксид, магния стеарат, лактоза, титана диоксид.

1 мл раствора Кетопрофена содержит 50 мг активного вещества.

Остальные компоненты: вода для инъекций, натрия гидроксид, бензиловый спирт, пропиленгликоль, этанол.

В одной ректальной свече содержится 100 мг кетопрофена.

Остальные компоненты: миглитол, твердый жир.

1 грамм 5% крема содержит 50 мг вещества.

Остальные компоненты: пропиленгликоль, метилгидроксибензоат, белый вазелин, изопропилмиристат, пропилгидроксибензоат, сорбитан, полиэтиленгликоль-45-додецилгликоль, вода очищенная.

  • Длительная терапия, назначенная для устранения симптомов хронических воспалений суставов.
  • Ревматоидные полиартриты.
  • Артрозы.
  • Псориатический артрит.
  • Ревматизм.
  • Спондилоартриты.
  • Боли в пояснице.
  • Острый ревматизм.
  • Неосложнённые травмы – разрывы мышечных сухожилий и связок (в качестве местной наружной терапии).
  • Воспаления сухожилий.
  • Отёки после травм.
В начале терапии назначают максимальные суточные дозы – до 300 мг. Препарат принимают (перорально в виде таблеток или капсул) несколько раз в день во время приёма пищи. При поддерживающей терапии назначают не более 200 мг. Свечи Кетопрофен нужно применять два раза в день, по одной штуке утром и вечером.

Гель наносят на кожу не менее двух раз в день, аккуратно втирая в болезненные и воспалённые участки кожи. После впитывания геля можно наложить марлевую сухую повязку на больной участок. Следует избегать попадания Кетопрофена в виде геля на слизистые поверхности.

Применение нестероидных противовоспалительных средств, к которым относится и Кетопрофен, может приводить к появлению нежелательных эффектов: диспепсические явления (тошнота и рвота, запор или понос), выраженные боли в области живота, скрытые или явные кровотечения, изъязвление слизистой двенадцатиперстной кишки и желудка, появление сквозных перфораций (т.е. дефектов) в стенках кишечника.

Не исключены такие признаки общего характера как головная боль и вялость, сонливость. Также может проявляться аллергическая реакция в виде бронхоспазмов и сыпи на коже. Если при применении геля на коже появилась сыпь – следует немедленно прекратить терапию Кетопрофеном.

Максимально тяжёлая побочная реакция может привести к смерти вследствие кишечного или желудочного кровотечения. Особенно опасно то, что они могут возникать бессимптомно в любое время. Больной может даже не знать, что у него началось внутреннее кровотечение. Врачи считают, что тем, кто относится к группе риска (в частности, пациенты пожилого возраста) следует назначать только половинную терапевтическую дозу. Оправданной мерой считается пересчёт дозировки препарата для тех пациентов, у которых наблюдается дефицит массы тела. То же самое относится к пациентам, у которых снижена функция почек. Женщины в отличие от мужчин, более подвержены негативным действиям препарата.

Применение препарата в первом и втором триместрах беременности возможно в тех случаях, когда польза от него для женщины превышает риск для будущего ребёнка. В третьем триместре применение лекарственного средства категорически запрещено, поскольку его действующие вещества влияют на тонус матки. Если кормящей женщине назначена терапия этим препаратом, то кормление следует прекратить. Кетопрофен снимает боли и уменьшает воспаление. Он оптимально подходит для купирования среднеинтенсивных болевых ощущений, связанных с течением ревматоидного артрита, или же возникших вследствие травмы. Терапевтический эффект проявляется в течение двух недель, а для достижения максимального эффекта нужно еще нескольких недель.С крайней осторожностью врачи назначают Кетопрофен при наличии изъязвлений в желудке и в двенадцатиперстной кишке, при печеночной и почечной недостаточности, при кишечных кровотечениях в анамнезе. Стоит учитывать, что препарат иногда «маскирует» симптоматику инфекционных заболеваний. Если одновременно с Кетопрофеном были назначены препараты лития и некоторые антикоагулянты, то врачебный контроль должен осуществляться особенно тщательно. Пациенты с болями в суставах должны при попадании в стационар или при вызове Скорой помощи сообщить медработникам несколько очень важных для сбора анамнеза фактов: Также необходимо известить врача о том, принимает ли пациент какие-либо препараты (витамины, травяные сборы, таблетки от головной боли и т.д.).

Во время лечения нельзя употреблять алкогольные напитки. Они оказывают раздражающее действие на слизистую оболочки желудка и этим повышают риск возникновения желудочного кровотечения.

Если после приёма препарата возникли симптомы, похожие на проявления гриппа или простуды (нарастающая температура, озноб, боль в мышцах) и они сопровождаются появлением на коже сыпи, то следует немедленно обратиться к врачу. Эти проявления могут указывать на непереносимость препарата или отравление ним.

При резком подъёме из лежачего положения в сидячее могут возникать головокружения. Это один из редких, но возможных проявлений действия Кетопрофена. Чтобы избежать неприятных ощущений, нужно сначала свесить с кровати ноги и несколько минут побыть в таком положении, и только потом плавно подняться. После этого пару минут можно постоять, придерживаясь рукой за опору – спинку стула, например.

Применение Кетопрофена может ограничить пациента в тех видах деятельности, где требуется скорость реакции и концентрация внимания. Если пациенту предстоит хирургическое вмешательство, он должен проинформировать врача о применении препарата. Приём препарата в виде таблеток следует осуществлять вместе с едой или питьём молока – для снижения раздражающего эффекта на желудочную слизистую. С этой же целью можно принимать таблетки вместе с антацидными препаратами, которые замедляют всасывание препарата. Таблетки запивают полным стаканом воды. После приёма таблеток нежелательно ложиться спать в течение следующих 30 минут. Нельзя принимать двойную дозу Кетопрофена, если предыдущую дозу пациент пропустил.

Боли в животе, плохой аппетит, тёмный дегтеобразный кал, скачок артериального давления, боль в груди, необычные кровоподтёки, озноб, затруднённое дыхание, судороги, сухость, спутанность сознания, боль в глазах, увеличенные лимфоузлы,

жжение или спазмы в желудочно-кишечном тракте, нарушение слуха, головная боль – все эти симптомы являются основанием для незамедлительного вызова кареты Скорой Помощи. Данных о зафиксированных случаях отравления или передозировки препаратом нет. Увеличивается риск развития недостаточности почек при сочетанном использовании Кетопрофена и диуретических препаратов. Препарат значительно усиливает эффект от применения непрямых антикоагулянтов и препаратов лития.
  • Ректальные свечи.
  • Капсулы.
  • Таблетки.
  • Гель.
  • Раствор для выполнения инъекций.
Сроки годности большинства форм препарата с момента его выпуска составляют пять лет. После этого использовать препарат нежелательно, особенно если он в виде таблеток. Срок годности инъекционного раствора – три года. Препарат хранится при оптимальной температуре от 5 до 25 градусов. Елена, 29 лет. При катании на лыжах травмировала колени и запястье, было очень больно. При назначении мне Кетопрофена в качестве анестетического и убирающего отёки средства врач упомянула, что этот препарат может влиять на почки. А я в детстве болела гломерулонефритом. Я боялась побочных последствий после приёма Кетопрофена, но всё обошлось. И отёки с места травмы спали, и болеть стало меньше. В общем, я довольна лекарством, оно действительно помогает.

Антон, 45 лет.

У меня ревматоидный артрит. Это заболевание приносит мучительные ощущения скованности и боли. Мне помогает только Кетопрофен. С тех пор как врач мне его назначил, стало намного легче, боль уменьшилась.

Кира, 32 года.

Моей сестре назначили этот гель для смазывания места растяжения мышцы. Я ей помогала втирать гель, и заодно и себе его втерла в больное колено. Вот даже после первого использования стало немного легче. Так что буду и сама Кетопрофеном пользоваться.

Владимир, 24 года.

Растянул мышцы ноги и порвал сухожилия. В травматологии мне назначили Кетопрофен. Реально стало меньше болеть. Врач мне сказал, что в сочетании с массажем и физиотерапией этот гель особенно эффективен. Решил, что буду пользоваться ним до полного выздоровления.

Автор: Радзиховская А. А.

Вернуться к началу страницы

www.tiensmed.ru

Кетопрофен

Ketoprofen

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Категория действия на плод по FDA — C.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3–9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; 1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; 1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; 1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие:

vrachirf.ru

Кетопрофен гель : инструкция по применению

Фармакодинамика При соответствующем составе вспомогательных веществ кетопрофен через кожу достигает зоны воспаления, обеспечивая, таким образом, возможность локального лечения поражений суставов, сухожилий, связок и мышц, сопровождающихся болевым синдромом.

Фармакокинетика

После перорального введения разовой дозы кетопрофена максимальная концентрация его в крови достигается в течение 2 часов. Период полувыведения кетопрофена из плазмы колеблется от 1 до 3 часов. Связывание с белками плазмы составляет 60-90 %. Выведение происходит в основном с мочой, в связанном с глюкуроновой кислотой виде; приблизительно 90 % введенной дозы выводится в течение 24 часов.

Всасывание лекарственного средства, введенного через кожу, происходит, напротив, очень медленно. Даже при введении от 50 до 150 мг кетопрофена через кожу значение концентрации действующего вещества в плазме крови через 5-8 часов составляет 0,08-0,15 мкг/мл.

Кетопрофен противопоказан в следующих случаях: • повышенная чувствительность к кетопрофену и/или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; • любые реакции фотосенсибилизации в анамнезе; • известные реакции гиперчувствительности, например, симптомы астмы, аллергический ринит или крапивница, возникшие при применении кетопрофена, фенофибрата, тиапрофеновой кислоты, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС); • наличие в анамнезе кожных проявлений аллергии при применении кетопрофена, тиапрофеновой кислоты, фенофибрата, УФ-блокаторов или парфюмерных продуктов; • воздействие солнечных лучей (даже рассеянного света) или УФ-облучение в солярии во время лечения гелем и в течение 2 недель после его прекращения; • кетопрофен противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства; • гель не следует применять на участках кожи, поврежденных и измененных патологическим процессом, например, экзема, акне, различные дерматозы, открытые раны или инфекционные поражения, а также на область вокруг глаз;

• третий триместр беременности (см. раздел «Меры предосторожности»).

Как каждое лекарственное средство, Кетопрофен, может вызывать побочные действия, хотя не у каждого пациента они наступают. Сообщалось о локальных кожных реакциях, которые впоследствии могли выходить за пределы участка нанесения лекарственного средства. К редким явлениям относятся случаи более выраженных реакций, таких как буллезная или фликтенулезная экзема, способных распространяться и приобретать генерализованный характер. Частота и выраженность этих эффектов значительно уменьшается при ограничении воздействия солнечных лучей (даже рассеянного света) или УФ-облучения в солярии во время лечения гелем и в течение 2 недель после его прекращения. Другие побочные действия противовоспалительных препаратов (гиперчувствительность, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и почек) зависят от проникающей способности действующего компонента через кожу и, следовательно, от количества нанесенного геля, площади обработанной поверхности, целостности кожных покровов, длительности лечения и применения окклюзионных повязок. С момента поступления на рынок сообщалось о следующих побочных действиях. Они указаны по органам и системам органов и классифицированы в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до

apteka.103.by


Смотрите также



Отправить ответ

Оставьте первый комментарий!

avatar