Глазные капли косопт

Косопт

1 мл препарата Косопт включает 5 мг тимолола и 20 мг дорзоламида.

Дополнительные вещества: раствор гидроксида натрия, цитрат натрия, хлорид бензалкония, гиэтеллоза, маннитол, вода.

Форма выпуска

Прозрачная бесцветная жидкость слегка вязкой консистенции.

5 мл жидкости в пластиковом флаконе «Окуметер Плюс«, 1 такой флакон в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Противоглаукомное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Глазные капли Косопт содержат 2 действующих компонента: малеат тимолола и гидрохлорид дорзоламида, каждый из которых понижает увеличенное внутриглазное давление в результате уменьшения выделения внутриглазной жидкости. Одновременное действие данных веществ в составе средства приводит к более сильному понижению давления внутри глаза.

Гидрохлорид дорзоламида является избирательным блокатором карбоангидразы второго типа. Угнетение карбоангидразы тканей цилиарного тела вызывает уменьшение выделения внутриглазной жидкости, как предполагается, за счет снижения числа бикарбонатных ионов, что провоцирует торможение транспорта жидкости и ионов натрия.

Малеат тимолола является неизберательным бета-адреноблокатором. Несмотря на то, что механизм его действия, следствием которого является уменьшение внутриглазного давления, до конца не изучен, ряд исследований выявили снижение образования и усиление выделения жидкости.

Фармакокинетика гидрохлорида дорзоламида

При локальном использовании достигает системного кровотока. При продолжительном применении способен накапливаться в эритроцитах из-за селективного реагирования с карбоангидразой второго типа, поддерживая очень низкие концентрации несвязанного препарата в плазме. После трансформации образуется единственный метаболит N –десэтильного типа, который более слабо угнетает карбоангидразу второго типа по сравнению с первоначальной его формой, но в то же время угнетает менее активную карбоангидразу первого типа. Указанный метаболит также накапливается в красных кровяных тельцах, где связывается в основном с карбоангидразой первого типа.

Около трети дозы связывается с протеинами крови. Эвакуируется с мочой в первоначальном виде и в виде производного. Время полувыведения составляет примерно 4 месяца.

Фармакокинетика малеата тимолола

При использовании местно малеат тимолола легко достигает системного кровотока. Гипотензивный эффект регистрируется спустя 20 минут после закапывания, достигает максимальной силы спустя 2 часа и длится не менее суток.

Показания к применению

Увеличенное внутриглазное давление при псевдоэксфолиативной и открытоугольной формах глаукомы.

Противопоказания

cинусовая брадикардия, декомпенсированная сердечная недостаточность, AV-блокада 2-3 степени, кардиогенный шок;
бронхиальная астма (в том числе в анамнезе), тяжелая форма хронической обструктивной болезни легких;
выраженная почечная недостаточность;
беременность и лактация;
дистрофические процессы в тканях роговицы;
гиперчувствительность к компонентам лекарства;
возраст менее 18 лет.

Побочные действия

В целом препарат хорошо переносится, а системные побочные реакции (при их возникновении) выражены слабо и не требуют отмены препарата. Наиболее часто выявлялись побочные эффекты со глаза: искажение чувства вкуса, чувство жжения и зуда в месте закапывания, инъекции конъюнктивы, эрозии роговицы, слезотечение, нечеткость зрения.

При проведении клинических исследований у 2,4% пациентов Косопт был отменен из-за побочных явлений со стороны глаза. Еще у 1,2% пациентов лекарство было отменено в связи с развитием аллергии.

Побочные действия после применения гидрохлорида дорзоламида

Реакции со стороны глаза: точечный кератит, раздражение века, иридоциклит, воспаление века, транзиторная миопия.
Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, парестезии, головная боль.
Аллергические реакции: бронхоспазм, отек Квинке, зуд, крапивница.
Прочие реакции: носовое кровотечение, астения, сухость во рту, раздражение глотки, сыпь.

Побочные действия после применения малеата тимолола

Реакции со стороны глаза: кератит, конъюнктивит, уменьшение чувствительности роговицы, блефарит, сухость, ухудшение зрения, птоз, диплопия.
Реакции со стороны кровообращения: сердечные нарушения, аритмия, звон в ушах, обморок, нарушения ритма, гипотензия, феномен Рейно, отеки, остановка сердца, парестезии, хромота, понижение температуры конечностей.

Реакции со стороны дыхания: кашель, бронхоспазм.
Дерматологические реакции: псориазоподобные высыпания, алопеция, обострение псориаза.
Аллергические реакции: отек Квинке, анафилаксия, крапивница, высыпания на теле.
Реакции со стороны нервной деятельности: депрессия, головокружение, кошмарные сновидения, бессонница, нарастание миастении, снижение памяти.
Реакции со стороны пищеварения: диспепсия, диарея, сухость во рту.
Общие реакции: болезнь Пейрони, астения, головная боль, усталость, снижение либидо, боль в груди, системная красная волчанка.

Косопт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат назначают закапывать по 1 капле за веко пораженного глаза (или глаз) дважды в день.

Если Косопт используют в качестве замены иного офтальмологического средства для терапии глаукомы, то последний нужно отменить за один день до начала лечения Косоптом.

В случае одновременного использования с другим офтальмологическим препаратом местного применения, Косопт закапывают с интервалом 10 минут.

Правила применения препарата

Косопт – это стерильный раствор, поэтому больные должны быть осведомлены о нижеперечисленных правилах пользования флаконом:

до первого использования необходимо удостовериться, что предохранительная полоска, находящаяся снаружи флакона сохранена; у невскрытых флаконов возможен зазор между колпачком и телом флакона;
защитную полоску следует удалить для облегчения открытия колпачка;

колпачок откручивают, поворачивая его в сторону указательных стрелок, расположенных сверху колпачка;
голову необходимо наклонить назад и немного сдвинут нижнее веко для обнажения слизистой глаза;
затем в обозначенном месте слегка сжимают перевернутый флакон, чтобы 1 капля попала в конъюнктивальный мешок;
запрещено касаться тканей глаза или века капельницей флакона, так как при этом флакон способен инфицироваться и в последствии стать причиной инфекционных осложнений глаза и последующего ухудшения зрения;
флакон закрывают колпачком, плотно его закрутив (при этом не следует слишком сильно нажимать на крышку во избежание повреждения флакона);
запрещено увеличивать отверстие дозаторного наконечника.

Передозировка

Признаки передозировки: бронхоспазм, головная боль, головокружение, брадикардия, одышка, остановка сердечной деятельности, развитие ацидоза, расстройства электролитного баланса, разнообразные реакции со стороны нервной системы.

Лечение передозировки: симптоматическое и поддерживающее, а также контроль содержания электролитов и кислотности плазмы. Тимолол не удаляется при проведении диализа.

Взаимодействие

Не исключена вероятность усиления гипотензивного действия и брадикардии при одновременном применении с системными блокаторами каналов кальция, β-адреноблокаторами, катехоламин-истощающими препаратами, антиаритмическими средствами, парасимпатомиметиками, гликозидами наперстянки, опиоидными анальгетиками и блокаторами моноаминоксидазы.

Эффект генерализованной блокады β -адренорецепторов (снижение частоты пульса, депрессия) регистрировался при одновременном использовании с ингибиторами CYP2D6 (избирательные блокаторы захвата серотонина и другие средства).

При монотерапии Косоптом расширение зрачка минимально, однако описаны случаи развития мидриаза при одновременном закапывании тимолола и адреналина.

Существует риск усиления системных эффектов блокирования карбоангидразы при совместном применении системных и местных ингибиторов фермента карбоангидразы, поэтому комбинация Косопта и системных блокаторов карбоангидразы запрещена.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в темноте при комнатной температуре. Беречь от детей. После вскрытия флакона использовать в течение 30 дней.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Разница в эффективности препарата у молодых и пожилых пациентов отсутствует, однако не следует исключать выявления большей чувствительности к Косопту у некоторых пожилых больных.

Активные компоненты Косопта способны всасываться в системный кровоток. В результате побочные реакции, возникающие при системном приеме бета-адреноблокаторов, могут отмечаться даже при местном использовании препарата (включая обострение стенокардии Принцметала, расстройства кровообращения, артериальную гипотонию).

Рекомендован контроль течения сердечной недостаточности до начала терапии препаратом. Пациенты с тяжелыми заболеваниями сердца и признаками недостаточности сердечной деятельности должны находиться под постоянным наблюдением.

При выявлении первых признаков сердечной недостаточности применение Косопта следует остановить.

Зарегистрированы сообщения о смертельном исходе в результате бронхоспазма у лиц страдающих сердечной недостаточностью и бронхиальной астмой на фоне использования глазных капель с тимололом в составе.

У пациентов с недостаточностью работы печени применение Косопта следует осуществлять с осторожностью.

Использование системных блокаторов карбоангидразы может провоцировать нарушение кислотно-основного баланса и развитие уролитиаза, особенно у лиц с мочекаменной болезнью.

Лечение бета-адреноблокаторами способно искажать ряд симптомов гипогликемии у больных сахарным диабетом. Бета-адреноблокаторы также могут сглаживать клинику гипертиреоза, а прекращение их употребления может быть причиной обострения данного заболевания.

В случае планируемого оперативного вмешательства с использованием общей анестезии, нужно отменить Косопт за 48 часа до начала операции, так как тимолол усиливает эффекты общих анестетиков и миорелаксантов.

В состав капель входит консервант хлорид бензалкония, который может являться причиной раздражения глаза. Также данное вещество способно обесцвечивать контактные линзы мягкого типа, поэтому перед закапыванием их необходимо удалять.

При использовании Косопта возможно появление побочных реакций, которые у ряда больных могут затруднять управление автотранспортом.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:АрутимолБетаксололАзаргаОфтан ТимололОфтан ТимогельТимололБетоптик

Аналоги Косопта: Дорзопт Плюс, Дорзотимол, Мардозия, Розаком, Азарга, Ганфорт.

Детям

Противопоказан применение препарата у лиц младше 18 лет.

При беременности и лактации

Применение препарата в указанные периоды противопоказано.

Отзывы о Косопте

Препарат получил хорошие оценки пациентов. Сообщения о возникновении побочных явлений редки.

Цена Косопта, где купить

Купить Косопт в России обойдется примерно в 780-940 рублей. На Украине цена описываемого препарата может доходить до 1600 гривен.

medside.ru

Косопт

Косопт – противоглаукомное комбинированное средство для местного применения в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

Выпускают Косопт в форме капель глазных: слегка вязкая, прозрачная, почти бесцветная или бесцветная жидкость (по 5 мл в пластиковом флаконе типа Окуметер Плюс, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 мл капель:

действующие вещества: дорзоламида гидрохлорид – 22,26 мг (эквивалентно дорзоламида основанию в количестве 20 мг); тимолола малеат – 6,83 мг (эквивалентно тимолола основанию в количестве 5 мг);
дополнительные компоненты: натрия цитрат, бензалкония хлорид (в форме 50% раствора бензалкония хлорида), гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза), 1М раствор натрия гидроксида, маннитол, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Косопт – противоглаукомный препарат, включающий в состав два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из данных веществ обеспечивает снижение повышенного внутриглазного давления (ВГД) посредством уменьшения выработки внутриглазной жидкости (водянистой влаги).

Суммарное действие активных составляющих средства обуславливает более выраженное снижение ВГД благодаря следующим фармакологическим свойствам:

дорзоламида гидрохлорид – селективный блокатор карбоангидразы II типа. Подавление карбоангидразы ресничного (цилиарного) тела способствует уменьшению продукции водянистой влаги глаза, предположительно в результате снижения числа образующихся гидрокарбонат-ионов, что является причиной замедления транспорта ионов натрия и жидкости;
тимолола малеат – неселективный бета-адреноблокатор. Несмотря на то, что механизм действия данного вещества, приводящий к понижению ВГД, окончательно до настоящего времени не установлен, результаты ряда проведенных исследований свидетельствуют об уменьшении секреции внутриглазной жидкости и незначительном возрастании ее оттока.

Фармакокинетика

При местном использовании дорзоламида гидрохлорид проникает в системный кровоток. На фоне длительного применения вещество накапливается в эритроцитах за счет избирательного взаимодействия с карбоангидразой II типа, обеспечивая крайне малые концентрации свободного средства в плазме. Результатом метаболической трансформации дорзоламида является образование единственного N-дезэтильного метаболита, который более слабо угнетает карбоангидразу II типа по сравнению с его первоначальной формой, однако одновременно подавляет являющуюся менее активным изоэнзимом карбоангидразу I типа. Данный метаболит также накапливается в эритроцитах, где происходит его связывание преимущественно с карбоангидразой I типа.

Примерно 33% дорзоламида осуществляет связь с белками плазмы крови. В неизмененном виде и в форме метаболита экскретируется с мочой. После завершения использования Косопта дорзоламид нелинейно выводится из эритроцитов, что вначале является причиной быстрого снижения его концентрации, а затем – медленной элиминации, период полувыведения составляет примерно 4 месяца.

При пероральном приеме данного вещества с целью определения максимального возможного системного эффекта в период его местного использования, стабильное состояние было достигнуто спустя 13 недель. В плазме крови при этом практически не было выявлено свободного вещества или его метаболитов. Фармакологический эффект на функцию почек и дыхания не был отмечен в связи с недостаточным подавлением карбоангидразы эритроцитов. Подобное фармакокинетическое действие наблюдалось на фоне продолжительного местного применения дорзоламида гидрохлорида.

При местном использовании тимолола малеат может проникать в системный кровоток. Согласно исследованию, проведенному у 6 пациентов, при местном применении 0,5% глазных капель тимолола малеата 2 раза в сутки, средняя максимальная концентрация тимолола в плазме после утреннего введения составила 0,46 нг/мл, после дневного – 0,35 нг/мл. После инстилляции гипотензивный эффект отмечается спустя 20 минут, его максимум достигается через 2 часа и длится не менее 24 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Косопт рекомендован для терапии повышенного ВГД на фоне открытоугольной глаукомы и псевдоэксфолиативной глаукомы в случае недостаточной эффективности монотерапии.

Противопоказания

Абсолютные:

атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени без кардиостимулятора, синоатриальная блокада;
синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (СССУ);
выраженная сердечная недостаточность;
кардиогенный шок;
бронхиальная астма (включая данные в анамнезе);
тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
гиперреактивность дыхательных путей;
дистрофические процессы в роговице;
гиперхлоремический ацидоз;
тяжелая степень почечной недостаточности при клиренсе креатинина (КК) меньше 30 мл/мин;
беременность и период кормления грудью;
возраст до 18 лет;
гиперчувствительность к любому из составляющих Косопта.

Относительные (требуется использовать Косопт с крайней осторожностью):

блокада сердца I степени (бета-адреноблокаторы могут повысить риск замедления проведения импульса);
выраженные нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно в тяжелой форме);
сахарный диабет (особенно лабильное течение), предрасположенность к спонтанной гипогликемии (бета-адреноблокаторы способны маскировать признаки/симптомы острой гипогликемии);
ХОБЛ легкой и средней степени тяжести;
тиреотоксикоз (в период терапии могут маскироваться отдельные клинические признаки заболевания);
нарушения со стороны роговицы.

Инструкция по применению Косопта: способ и дозировка

Глазные капли Косопт закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) 2 раза в сутки по 1 капле.

Если Косопт применяют для замены других противоглаукомных капель, лечение последними требуется прекратить за 1 день до начала его введения. В случае комбинированного применения Косопта с другим местным офтальмологическим средством, интервал между введениями данных препаратов должен быть не менее 10 минут.

При закрывании век (носослезной окклюзии) в течение 2 минут после инстилляции препарата отмечается уменьшение его системной абсорбции, что может стать причиной усиления местного действия.

Поскольку Косопт является стерильным раствором, до его первого применения следует удостовериться в том, что защитная полоска, нанесенная снаружи на флакон, не повреждена. У невскрытых флаконов допускается наличие зазора между колпачком и флаконом. Для того чтобы открыть флакон требуется освободить колпачок, удалив защитную полоску, а затем открутить его, поворачивая по направлению указательных стрелок, находящихся на верхней поверхности колпачка.

При проведении инстилляции рекомендуется наклонить голову назад и немного оттянуть нижнее веко для образования пространства между ним и глазом. После этого следует перевернуть флакон с каплями и не допуская контакта его кончика с какими-либо поверхностями аккуратно надавить большим либо указательным пальцем в месте, специально обозначенном на флаконе, таким образом, чтобы в конъюнктивальный мешок попала 1 капля.

В случае неправильного использования может произойти инфицирование флакона, способное привести к серьезным инфекционным заболеваниям глаза и возможному последующему снижению или потере зрения. После осуществления инстилляции глаз следует закрыть, надавив на внутренний угол пальцем и прижимая его в течение 2 минут к переносице, чтобы дольше удержать капли в глазу. При необходимости Косопт вводят в другой глаз в соответствии с вышеуказанными рекомендациями.

Завершив процедуру, флакон нужно закрыть колпачком, плотно закрутив его, но при этом не слишком сильно нажимая на крышку во избежание повреждения флакона. Если все выполнено правильно, стрелка на этикетке флакона должна совпасть со стрелкой на его колпачке. Отверстие дозаторного наконечника увеличивать запрещено.

Побочные действия

В целом Косопт переносится хорошо. В ходе клинических исследований неблагоприятные эффекты, свойственные только этому комбинированному препарату, не наблюдались. Нарушения, отмечаемые на фоне терапии, ограничивались ранее зафиксированными побочными реакциями дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. Системные побочные реакции в большинстве случаев были незначительно выражены и не требовали отмены Косопта.

Нежелательные реакции, возможные при использовании дорзоламида гидрохлорида:

нервная система: головокружение, головная боль, парестезии;
аллергические реакции: крапивница, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек;
орган зрения: шелушение, раздражение, воспаление века; точечный кератит, иридоциклит, транзиторная миопия (проходит после отмены средства);
другие: сыпь, усталость/астения, раздражение глотки, носовое кровотечение, сухость во рту.

Нежелательные реакции, которые могут отмечаться на фоне использования тимолола малеата:

сердечно-сосудистая система: местное применение – отеки, звон в ушах, понижение температуры рук и ног, гипотензия, аритмия, хромота, феномен Рейно, парестезии, сердечно-сосудистые нарушения, обморок, нарушения ритма, остановка сердца; системное применение – усугубление артериальной недостаточности, вазодилатация, ухудшение стенокардии, синоаурикулярная блокада, AV-блокада II–III степени;
орган зрения: местное применение – кератит, блефарит, конъюнктивит, сухость, снижение чувствительности роговицы, птоз, диплопия, расстройства зрения (в т. ч. изменения преломляющей способности глаза, в ряде случаев обусловленные отменой миотиков);
дыхательная система: местное применение – кашель, бронхоспазм (в основном при наличии бронхообструктивной патологии); системное применение – хрипы, отек легких;
нервная система: головокружение, местное применение – головная боль, парестезия, нарастание симптомов миастении, бессонница, депрессия, кошмарные сновидения, снижение памяти; системное применение – повышенная сонливость, снижение концентрации внимания;
аллергические реакции: местное применение – локальные или генерализованные высыпания, крапивница, анафилаксия, ангионевротический отек;
дерматологические реакции: местное применение – псориазоподобные высыпания или обострение псориаза, алопеция; системное применение – повышенное потоотделение, зуд кожи, эксфолиативный дерматит;
обмен веществ: системное применение – гипогликемия, гипергликемия;
пищеварительная система: местное применение – сухость во рту, диспепсия, диарея; системное применение – рвота;
прочие: местное применение – боль в груди, усталость, астения, болезнь Пейрони, снижение либидо, системная красная волчанка; системное применение – снижение толерантности к физическим нагрузкам, слабость, боль в конечностях, артралгия, нарушения мочеиспускания, импотенция, нетромбоцитопеническая пурпура.

Использование бета-адреноблокаторов может стать причиной обострения псевдопаралитической миастении.

Передозировка

Данных о передозировке Косопта нет.

Имеются описания случаев непреднамеренной передозировки содержащих тимолола малеат глазных капель, сопровождающейся системными эффектами передозировки бета-адреноблокаторов, используемых перорально: головная боль, головокружение, одышка, бронхоспазм, брадикардия, остановка сердца.

Наиболее вероятными симптомами, возникающими при передозировке дорзоламида, могут быть развитие ацидоза, нарушение электролитного баланса, нежелательные реакции со стороны ЦНС.

При данном состоянии назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендуется осуществлять контроль уровня электролитов (особенно калия) и рН плазмы крови. При диализе тимолол не экскретируется.

Особые указания

Глазные капли Косопт также, как и другие офтальмологические средства, используемые местно, могут абсорбироваться системно. Поскольку одним из активных веществ препарата является тимолол (бета-адреноблокатор) при местном использовании могут также возникнуть нежелательные состояния, появляющиеся на фоне системного применения бета-адреноблокаторов.

Больным с заболеваниями сердечно-сосудистой системы в анамнезе, в т. ч. с сердечной недостаточностью требуется регулярно проводить соответствующий мониторинг для выявления возможных признаков ухудшения данных заболеваний. Также у них необходимо контролировать пульс.

На фоне лечения глазными каплями с тимололом малеата были зарегистрированы случаи сердечной недостаточности с летальным исходом, а при наличии бронхиальной астмы – бронхоспазма с летальным исходом. Пациентам с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести препарат назначают только после тщательного соотношения пользы с потенциальным риском.

Не рекомендуется проводить резкую отмену бета-адреноблокаторов при наличии тиреотоксикоза ввиду возможного развития тиреотоксического криза.

Если в период терапии предстоит проведение обширного хирургического вмешательства, эффекты бета-адреноблокаторов в процессе операции можно устранить посредством введения достаточных доз адреномиметиков.

Использование бета-адреноблокаторов в офтальмологии может вызвать сухость глаза. При наличии у пациентов низкого числа эндотелиальных клеток усугубляется риск возникновения отека роговицы.

Дорзоламид, являясь сульфаниламидом, при местном использовании способен спровоцировать нежелательные эффекты, наблюдаемые при системном применении данной группы препаратов – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона. При развитии тяжелых реакций гиперчувствительности препарат необходимо отменить.

При лечении острой закрытоугольной глаукомы кроме препаратов, снижающих ВГД, необходимо также назначение других терапевтических мероприятий. У больных с острой закрытоугольной глаукомой исследование воздействия Косопта не проводились.

У больных с указаниями в анамнезе на атопию или тяжелые анафилактические реакции на различные аллергены может отмечаться усиление ответа в случае повторного контакта с этими аллергенами. Применяемый в целях купирования аллергических реакций эпинефрин у пациентов этой группы риска может быть неэффективным при приеме стандартной терапевтической дозы.

Не рекомендуется комбинировать использование Косопта с другими бета-адреноблокаторами, ввиду возможного взаимного усиления фармакологического действия данных препаратов.

На фоне ишемической болезни сердца лечение следует прекращать постепенно.

Поскольку Косопт содержит ингибитор карбоангидразы, обладающий свойством при местном применении абсорбироваться системно, использование препарата пациентами с мочекаменной болезнью в анамнезе усугубляет у них риск появления уролитиаза вследствие нарушения кислотно-щелочного равновесия.

В состав Косопта входит бензалкония хлорид, который может стать причиной появления раздражения глаз. Пациентам, использующим контактные линзы, перед инстилляцией их необходимо извлечь, а затем установить не ранее чем спустя 15 минут после введения препарата. Следует учитывать, что бензалкония хлорид может привести к обесцвечиванию мягких контактных линз.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При терапии Косоптом возможно появление нарушений, которые способны у отдельных пациентов негативно влиять на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания, ухудшая навыки управления автомобилем или другими сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и в период кормления грудью использовать Косопт противопоказано.

Данных о применении дорзоламида и тимолола в период беременности недостаточно.

В результате исследований на животных обнаружено тератогенное действие дорзоламида.

В ходе эпидемиологических исследований негативное влияние пероральных бета-адреноблокаторов на развитие врожденных пороков не было выявлено, вместе с тем была обнаружена угроза задержки внутриутробного роста. Помимо этого, в случае, когда бета-адреноблокаторы использовались до родов, у новорожденных выявлялись признаки и симптомы блокады бета-адренорецепторов в виде гипогликемии, гипотензии, брадикардии, дыхательной недостаточности. В связи с вышеуказанным, если применение Косопта было назначено до родов, в первые дни жизни новорожденным требуется тщательный медицинский контроль.

Проникает ли дорзоламид в материнское молоко неизвестно. Тимолол, как и другие бета-адреноблокаторы, обладает способностью выделяться с грудным молоком. При необходимости использования препарата в период лактации, лечащий врач должен принять решение о прекращения кормления грудью или прекращении терапии Косоптом.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет применение Косопта противопоказано, т. к. его эффективность и безопасность у пациентов этой возрастной категории недостаточно изучена.

При нарушениях функции почек

Косопт противопоказан к использованию при наличии почечной недостаточности в тяжелой степени (КК меньше 30 мл/мин).

При нарушениях функции печени

Поскольку данных исследований применения Косопта у больных с функциональными нарушениями печени не имеется, таким больным требуется использовать противоглаукомное средство с особой осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

У некоторых пациентов пожилого возраста нельзя исключать вероятность более высокой индивидуальной чувствительности к Косопту.

Лекарственное взаимодействие

антиаритмические средства (включая амиодарон), системные блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы, катехоламин-истощающие средства, опиоидных анальгетики, парасимпатомиметики, гликозиды наперстянки, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): возможно усиление гипотензивного действия и/или развитие выраженной брадикардии при комбинации с офтальмологическим раствором тимолола малеата;
ингибиторы изофермента CYP2D6 (в т. ч. селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и хинидин): при сочетанном применении с тимололом возможно потенцирование эффекта системной блокады бета-адренорецепторов (включая снижение частоты сердечных сокращений и депрессию);
салицилаты (в высоких дозах): усугубляется угроза токсичности, связанной с терапией данными препаратами;
адреналин: существует вероятность развития мидриаза при комбинации с тимолола малеатом;
противодиабетические препараты: усиливается гипогликемический эффект данных средств вследствие влияния системных бета-адреноблокаторов;
клонидин (клофелин): возможно усиление гипертензии, возникающей при отмене препарата;
системные ингибиторы карбоангидразы: может отмечаться усиление системных эффектов ингибирования карбоангидразы, данная комбинация является нерекомендуемой.

Аналоги

Аналогами Косопта являются Дорзотимол, Дорзопт Плюс, Розаком, Мардозия.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Флакон нельзя использовать более 28 дней после вскрытия.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Косопте

Немногочисленные отзывы о Косопте преимущественно положительные. Пациенты характеризуют препарат как эффективное средство, используемое для лечения глаукомы.

К недостаткам препарата относят развитие побочных эффектов (преимущественно в виде аллергии, головной боли, отдышки).

Цена на Косопт в аптеках

Цена на Косопт за флакон 5 мл может примерно составлять– 770–970 рублей.

www.neboleem.net

Косопт - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Противоглаукомные Аналоги, статьи Комментарии Регистрационный номер: П N011096-140917 Торговое название: Косопт Международное непатентованное название: дорзоламид + тимолол Лекарственная форма: капли глазные Состав

1 мл содержит

Активные вещества:

20 мг дорзоламида основания (22,26 мг дорзоламида гидрохлорида) и 5 мг тимолола основания (6,83 мг тимолола малеата).

Вспомогательные вещества:

бензалкония хлорид (в виде 50% раствора бензалкония хлорида) 0,075 мг (0,15 мг), натрия цитрат 2,94 мг, маннитол 16,00 мг, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) 4,75 мг, 1М раствор натрия гидроксида q.s. до рН 5,6, вода для инъекций q.s. до 1 мл.

Описание

Прозрачная, бесцветная или почти бесцветная, слегка вязкая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Дорзоламида гидрохлорид - (местный) ингибитор карбоангидразы; Тимолола малеат - (местный) блокатор бета-адренорецепторов.

Код АТХ: S01ED51

Фармакологические свойства

КОСОПТ содержит два активных компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата КОСОПТ приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления. Дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа.

Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости. Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Хотя точный механизм действия тимолола малеата в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования, а также незначительное усиление оттока жидкости.

Фармакокинетика Дорзоламида гидрохлорид При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободного препарата в плазме. В результате метаболизма дорзоламида образуется единственный N-десэтильный метаболит, который менее выраженно блокирует карбоангидразу II типа по сравнению с начальной его формой, однако в то же время ингибирует карбоангидразу I типа - менее активный изоэнзим. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Около 33% дорзоламида связывается с белками плазмы крови. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, а затем элиминация замедляется. Т1/2 составляет около 4 месяцев. При приеме дорзоламида внутрь, с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, стабильного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме фактически не было обнаружено свободного препарата или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического эффекта на функцию почек и дыхания. Схожие фармакокинетические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида гидрохлорида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако это не имело клинического значения.

Тимолола малеат При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Концентрация тимолола в плазме изучалась у 6 пациентов при местном применении глазных капель тимолола малеата 0,5% дважды в день. Средняя пиковая концентрация после утренней дозировки составила 0,46 нг/мл, после дневной дозировки - 0,35 нг/мл. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.

Показания к применению

КОСОПТ применяется для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета-адреноблокаторами.

Противопоказания

• Гиперреактивность дыхательных путей, бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.

• Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II - III степени без кардиостимулятора, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

• Тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз.

• Дистрофические процессы в роговице.

• Беременность и период кормления грудью.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

• Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточной изученностью эффективности и безопасности).

С осторожностью

Как и другие офтальмологические препараты используемые местно, КОСОПТ может абсорбироваться в системный кровоток. Поскольку входящий в состав препарата тимолол является бета-адреноблокатором, побочные реакции, развивающиеся при системном применении бета-адреноблокаторов, могут отмечаться при местном применении препарата.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, включая сердечную недостаточность, должны находиться под тщательным наблюдением на предмет появления признаков ухудшения этих заболеваний. У таких пациентов необходимо контролировать пульс.

Пациентам с блокадой сердца I степени следует назначать бета-адреноблокаторы с осторожностью вследствие их способности замедлять проведение импульса.

Зарегистрированы сообщения о случаях бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой и случаях сердечной недостаточности с летальным исходом на фоне применения глазных капель тимолола малеата.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой и средней степени тяжести препарат КОСОПТ должен назначаться с осторожностью и только в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает потенциальный риск. Препарат должен с осторожностью назначаться пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (тяжелые формы болезни Рейно или синдрома Рейно).

Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом

Бета-адреноблокаторы должны назначаться с осторожностью пациентам, предрасположенным к спонтанной гипогликемии или пациентам с сахарным диабетом (особенно лабильным течением сахарного диабета), на фоне приема инсулина или пероральных гипогликемических препаратов. Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.

Тиреотоксикоз

Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). При подозрении на развитие тиреотоксикоза пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Необходимо избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов из-за риска развития тиреотоксического криза.

Анестезия в хирургии

Необходимость отмены бета-адреноблокаторов в случае предстоящего обширного оперативного вмешательства не доказана. При необходимости в ходе операции эффекты бета-адреноблокаторов можно устранить путем применения достаточных доз адреномиметиков.

Нарушение функции печени

Не проводилось исследований применения препарата КОСОПТ у пациентов с печеночной недостаточностью, в связи с чем препарат у таких пациентов должен применяться с осторожностью.

Аллергия и гиперчувствительность

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, КОСОПТ может проникать в системный кровоток. Входящий в состав препарата дорзоламид является сульфаниламидом. Таким образом, побочные реакции, выявленные при системном применении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата (синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препарата следует прекратить.

При лечении бета-адреноблокаторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. В этой группе пациентов прием эпинефрина в стандартной терапевтической дозе, применяемой для купирования аллергических реакций, может оказаться неэффективным.

Сопутствующая терапия

При использовании препарата КОСОПТ пациентами, которые принимают системные бета-адреноблокаторы, необходимо учитывать возможное взаимное усиление фармакологического действия препаратов как в отношении известных системных эффектов бета-адреноблокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Совместное применение препарата КОСОПТ с другими бета-адреноблокаторами не рекомендуется.

Прекращение лечения

При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае с системными бета-адреноблокаторами, прекращение терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца следует проводить постепенно.

Нарушения со стороны роговицы

Применяемые в офтальмологии бета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаза. Пациентам с нарушениями со стороны роговицы препарат должен назначаться с осторожностью.

Пациенты с низким количеством эндотелиальных клеток имеют повышенный риск развития отека роговицы.

Мочекаменная болезнь

Применение системных ингибиторов карбоангидразы может приводить к нарушению кислотно-щелочного равновесия и сопровождаться уролитиазом, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Во время применения препарата КОСОПТ подобных нарушений не наблюдалось, сообщения об уролитиазе были редкими. Так как в состав препарата КОСОПТ входит ингибитор карбоангидразы, который при местном применении может абсорбироваться и проникать в системный кровоток, то риск развития уролитиаза у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может повышаться при лечении препаратом КОСОПТ.

Разное

Пациентам с острой закрытоугольной глаукомой помимо назначения средств, снижающих внутриглазное давление, требуется проведение других терапевтических мероприятий. Исследования действия препарата КОСОПТ у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не проводились.

Применение у лиц пожилого возраста

49% пациентов в клинических исследованиях препарата КОСОПТ были в возрасте 65 лет и старше, 13% пациентов — в возрасте 75 лет и старше. Разницы в эффективности и безопасности препарата в этих возрастных группах по сравнению с более молодыми пациентами не было. Тем не менее, не следует исключать возможности более высокой чувствительности к препарату у некоторых пожилых пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не следует принимать КОСОПТ в период беременности и грудного вскармливания.

Дорзоламид

Информации о применении дорзоламида у беременных женщин недостаточно.

Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко кормящих женщин.

В исследованиях на крысах выявлено тератогенное действие дорзоломида в дозах, токсичных для беременных самок. У детенышей лактирующих самок крыс, получавших дорзоламид, обнаружено уменьшение прироста массы тела.

Тимолол

Информации о применении тимолола у беременных женщин недостаточно. Тимолол не следует принимать во время беременности, кроме случаев, когда применение тимолола является жизненно необходимым.

В эпидемиологических исследованиях не обнаружено влияния пероральных бета-адреноблокаторов на развитие врожденных пороков, но выявлен риск задержки внутриутробного роста. Кроме того, у новорожденных были обнаружены признаки и симптомы блокады бета-адренорецепторов (брадикардия, гипотензия, дыхательная недостаточность и гипогликемия) в случае, когда бета-адреноблокаторы применялись до родов. Если препарат применялся до родов, следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных в первые дни жизни.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко. Лечащий врач должен принимать решение о необходимости прекращения грудного вскармливания или прекращения приема препарата, учитывая потенциальные серьезные побочные эффекты в отношении ребенка, находящегося на грудном вскармливании, и пользу препарата для матери.

Способ применения и дозы

КОСОПТ назначается по ОДНОЙ капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) дважды в день.

В случае если КОСОПТ назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала терапии препаратом КОСОПТ.

В случае совместного использования с другим местным офтальмологическим препаратом КОСОПТ следует применять с интервалом не менее 10 минут.

При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 минуты после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.

КОСОПТ представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Побочные эффекты

КОСОПТ в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях КОСОПТ назначался 1035 пациентам. Около 2,4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза. Приблизительно у 1,2% пациентов препарат был отменен из-за местных аллергических реакций. Среди наиболее частых побочных эффектов имели место чувство жжения или зуда в глазу, искажение вкуса, эрозии роговицы, инъекции конъюнктивы, нечеткость зрения, слезотечение.

В пострегистрационный период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: одышка, дыхательная недостаточность, контактный дерматит, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, тошнота, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию. Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Дорзоламида гидрохлорид:

Головная боль, воспаление века, раздражение и шелушение века, астения/усталость, иридоциклит, сыпь, головокружение, парестезии, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата), системные аллергические реакции, включающие ангиоотек, бронхоспазм, уртикарную сыпь и зуд, носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту.

Тимолола малеат (местное применение):

Со стороны глаз отмечались конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз; звон в ушах, аритмия, гипотензия, обморок, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, хромота, парестезии, феномен Рейно, снижение температуры рук и ног, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель, головная боль, астения, усталость, боль в груди, алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза; признаки и симптомы аллергической реакции, включающие анафилаксию, ангиоотек, уртикарную сыпь, локальные или генерализованные высыпания; головокружение; депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, нарастание симптомов миастении, диарея, диспепсия, сухость во рту, боль в животе, снижение либидо, болезнь Пейрони, сексуальная дисфункция, системная красная волчанка, миалгия.

Тимолола малеат (системное применение):

Боль в конечностях, снижение толерантности к физическим нагрузкам, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, отек легких, ухудшение артериальной недостаточности, ухудшение стенокардии, вазодилатация, рвота, гипергликемия, гипогликемия, зуд кожи, повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит, артралгия, головокружение, слабость, снижение концентрации внимания, повышенная сонливость, нетромбоцитопеническая пурпура, хрипы, импотенция, нарушения мочеиспускания.

При системном применении тимолола малеата клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей отмечались крайне редко. Описаны легкое повышение остаточного азота, калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; легкое снижение гемоглобина, гематокрита, холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП), однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Передозировка

Данные по случайной или преднамеренной передозировке препарата КОСОПТ отсутствуют.

Описаны случаи неумышленной передозировки глазных капель тимолола малеата с развитием системных эффектов передозировки бета-адреноблокаторов системного использования: головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Наиболее ожидаемыми симптомами передозировки дорзоламида являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.

Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать уровень электролитов (прежде всего калия) и рН плазмы крови. Тимолол не выводится при помощи диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специфических исследований взаимодействия препарата КОСОПТ с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее, существует возможность усиления гипотензивного эффекта и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологического раствора тимолола малеата и системных блокаторов кальциевых каналов, катехоламин-истощающих средств, бета-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амиодарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, опиоидных анальгетиков и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента CYP2D6 (например, хинидин или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) сообщалось о потенцированном эффекте системной блокады бета-адренорецепторов (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия).

Несмотря на то, что входящий в состав препарата КОСОПТ ингибитор карбоангидразы дорзоламид используется местно, он может проникать в системный кровоток. В клинических исследованиях офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида не было выявлено расстройств кислотно-основного равновесия. Тем не менее эти расстройства известны при системном использовании ингибиторов карбоангидразы и в ряде случаев могут сказываться на взаимодействии с другими лекарственными средствами (например, токсичность, связанная с терапией салицилатами в больших дозах). Вследствие этого возможность подобных взаимодействий должна приниматься во внимание у пациентов, получающих КОСОПТ.

Системные бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов и гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина (клофелина).

Несмотря на то, что при монотерапии препаратом КОСОПТ эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют единичные описания развития мидриаза при совместном применении тимолола малеата и адреналина.

Существует вероятность усиления известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы при комбинированном применении местных и системных ингибиторов карбоангидразы. Так как данные о применении подобной комбинации отсутствуют, совместное применение препарата КОСОПТ и системных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется.

Особые указания

При появлении первых признаков или симптомов сердечной недостаточности использование препарата КОСОПТ следует прекратить.

Использование контактных линз

В состав препарата КОСОПТ входит консервант бензалкония хлорид, который может быть причиной возникновения раздражения глаза. Перед применением препарата линзы необходимо снять и вновь надеть их не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

При использовании препарата КОСОПТ возможно развитие побочных эффектов (см. Побочные эффекты), которые у некоторых пациентов могут затруднять управление автомобилем или работу со сложными механизмами.

Инструкция по использованию:

1. Перед первым использованием препарата необходимо удостовериться, что защитная полоска снаружи флакона не повреждена. У невскрытых флаконов может иметься зазор между флаконом и колпачком.

2. Удалить защитную полоску для того, чтобы открыть колпачок.

3. Чтобы открыть флакон, необходимо открутить колпачок, поворачивая его по направлению указательных стрелок на верхней поверхности колпачка.

4. Наклонить голову назад и слегка оттянуть нижнее веко вниз для появления пространства между веком и глазом.

5. Перевернуть флакон, большим или указательным пальцем слегка нажать;в месте, специально обозначенном на флаконе так, чтобы одна капля попала в глаз.

НЕ КАСАТЬСЯ ПОВЕРХНОСТИ ГЛАЗА ИЛИ ВЕКА НАКОНЕЧНИКОМ ФЛАКОНА.

6. При неправильном использовании флакон может инфицироваться и стать причиной серьезных инфекционных поражений глаза и последующего снижения или потери зрения. 6. После закапывания препарата следует закрыть глаза и надавить пальцем на внутренний угол глаза, прижимая его к переносице в течение 2 мин. Это способствует удержанию препарата в глазу.

7. Повторить пункты 4 и 5 для другого глаза, если это предписано врачом.

8. Закрыть флакон колпачком, закрутив его до плотного соприкосновения с флаконом. При правильном закрытии стрелка на колпачке флакона должна совпасть со стрелкой на этикетке флакона. Не следует закручивать колпачок слишком сильно, иначе можно повредить флакон или колпачок.

9. Не следует увеличивать отверстие специально разработанного дозаторного наконечника.

Форма выпуска

Капли глазные 20 мг/мл + 5 мг/мл. По 5 мл в пластиковый флакон типа Окуметер Плюс.

1 флакон типа Окуметер Плюс с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

После первого вскрытия флакона препарат КОСОПТ не следует использовать дольше 4 недель.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

АО Сантэн, Финляндия / Santen Оу, Finland Niittyhaankatu 20, 33720 Tampere, Finland

Производитель

Производитель, фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка), выпускающий контроль качества Лаборатории Мерк Шарп и Доум-Шибре, Франция

Laboratoires Merck Sharp & Dohme- Chibret, France Route de Marsat- Riom, 63963 Clermont-Ferrand Cedex 9, France

Упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка)

Мерк Шарп и Доум Б.В., Нидерланды

Merck Sharp & Dohme B.V., the Netherlands

Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, the Netherlands

Получить дополнительную информацию о препарате, а также направить свои претензии и информацию о нежелательных явлениях можно по следующему адресу:

Московское представительство компании «АО Сантэн» (Финляндия) Нижний Сусальный переулок, д. 5, стр.19, офис 402, г.Москва, Россия 105064

Комментарии (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

medi.ru

Косопт

Косопт в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата.

В клинических исследованиях Косопт назначался 1035 пациентам. Приблизительно у 2.4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза. Приблизительно 1.2% пациентов препарат был отменен из-за местных побочных аллергических реакций.

Наиболее часто наблюдались побочные эффекты со стороны органа зрения: чувство жжения или зуда в глазу, искажение вкуса, эрозии роговицы, инъекции конъюнктивы, нечеткость зрения, слезотечение.

В пострегистрационный период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: одышка, дыхательная недостаточность, контактный дерматит, брадикардия, AV-блокада, отслойка хсосудистой оболочки глаза, тошнота, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Ниже приведены возможные побочные эффекты компонентов препарата.

Дорзоламида гидрохлорид

Со стороны органа зрения: воспаление века, раздражение и шелушение века, иридоциклит, точечный кератит, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, зуд, крапивница.

Прочие: астения/усталость, носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту, сыпь.

Тимолола малеат (местное применение)

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы, сухость; расстройства зрения, включающие изменения преломляющей способности глаза (в ряде случаев из-за отмены миотиков), диплопия, птоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, гипотензия, обморок, сердечно-сосудистые нарушения, нарушения ритма, остановка сердца, отеки, парестезии, феномен Рейно.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующей бронхообструктивной патологией), кашель.

Дерматологические реакции: алопеция, псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

Аллергические реакции: анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, локальные или генерализованные высыпания.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; парестезия, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, снижение памяти, нарастание симптомов миастении.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия, сухость во рту.

Прочие: звон в ушах, астения, усталость, боль в груди, боль в животе, снижение либидо, болезнь Пейрони, сексуальная дисфункция, системная красная волчанка, миалгия, хромота, снижение температуры рук и ног, отеки.

Тимолола малеат (системное применение)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, ухудшение артериальной недостаточности, ухудшение стенокардии, вазодилатация.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, снижение концентрации внимания, повышенная сонливость.

Дерматологические реакции: зуд кожи, повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит.

Прочие: боль в конечностях, снижение толерантности к физическим нагрузкам, отек легких, рвота, артралгия, слабость, нетромбоцитопеническая пурпура, хрипы, импотенция, нарушения мочеиспускания.

При системном применении тимолола малеата клинически значимые изменения стандартных лабораторных показателей отмечались крайне редко. Описаны незначительное повышение остаточного азота, калия, мочевой кислоты и триглицеридов плазмы крови; незначительное снижение гемоглобина, гематокрита, холестерина липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП), однако указанные изменения не прогрессировали и клинически не проявлялись.

Применение бета-адреноблокаторов может вызвать обострение псевдопаралитической миастении.

Page 2

медицинскаяэнциклопедия

поисканалогов

www.vidal.ru

Капли для глаз Косопт применяют для снижения внутриглазного давления при глаукоме. Подробная инструкция

Сегодня, благодаря быстрому развитию фармацевтической промышленности, среди многочисленных препаратов для лечения глаз практикующие врачи с лёгкостью могут подобрать индивидуальный вариант для каждого пациента.

Достойное место в ряду этих препаратов занимает Косопт.

5 мл — пластиковые флаконы в картонных упаковках.

Фармакологическое действие

Косопт – противоглаукомный препарат комбинированного состава.

В него входят две активных составляющих, дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, действие каждого из которых направлено на снижение внутриглазного давления.

Эффект достигается за счёт понижения секреции внутриглазной жидкости.

Дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа.

Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела результатом даёт снижение секреции внутриглазной жидкости.

Предположительно это достигается за счет снижения образования бикарбонатных ионов, что, в свою очередь, приводит к замедлению транспорта натрия и жидкости.

Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, косопт назначают наносить дважды в день по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза (или обоих).

Если косопт был назначен для замены иного препарата для лечения глаз, применение последнего следует закончить за один день до старта лечения препаратом косопт.

Если планируется совместное применение косопта с другим местным офтальмологическим препаратом, интервал между их использованием должен быть не менее 10 минут.

Системная абсорбация косопта снижается на две минуты при носослёзной окклюзии, результатом этого может стать усиление местного действия.

Перед началом применения следует убедиться, что предохранительная полоска на наружней части флакона не повреждена. При этом у не вскрытых флаконов допускается зазор между колпачком и остальным флаконом.
Защитная полоска удаляется для лёгкого открытия колпачка
Колпачок снимается, проворачиваясь по направлению указательных стрелок на верхней его части.
Голову нужно наклонить назад и немного отодвинуть нижнее веко, обнажив слизистую глаза
Перевёрнутый флакон, поднесённый к вышеозначенному месту, нужно слегка сжать, чтобы капля препарата попала в конъюнктивальный мешок.
Строго запрещено дотрагиваться капельницей флакона до тканей глаза или века. Так как флакон в этом случае может инфицироваться и, спустя время, стать виновником инфекционных осложнений глаза с последующим ухудшением зрения.
После использования флакон закрывается колпачком, плотно закручивается.
Самостоятельно расширять отверстие капельницы-дозатора категорически не рекомендуется.

Показания к применению

Также назначают раствор при псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии или офтальмогипертензии при недостаточном ответе на лечение бета-адреноблокаторами.

Возможно усиление гипотензивного действия и бадикарии при совместном употреблении с системными блокаторами каналов кальция, катехоламин-истощающими препаратами, антиаритмическими средствами, парасимпатомиметиками, гликозидами наперстянки, опиоидными анальгетиками и блокаторами моноаминоксидазы.

Снижение частоты пульса, депрессия регистрировались при совместном использовании препарата косопт с ингибиторами CYP2D6.

При терапии Косоптом расширение зрачка минимально, но описаны случаи развития мидриаза при совместном закапывании тимолола и адреналина.

Имеется риск усиления системных эффектов блокирования карбоангидразы при одновременном применении системных и местных ингибиторов фермента карбоангидразы, поэтому совмещение Косопта и системных блокаторов карбоангидразы запрещена.

Особенности применения при беременности и у детей

Беременным и кормящим женщинам применять препарат Косопт противопоказано.

Детям, не достигшим восемнадцати лет, применение препарата противопоказано.

Побочные действия

Наиболее часто проявляющиеся побочные реакции:

Со стороны органов зрения:

Со стороны нервной системы:

Незначительное головокружение;
Парестезии;
Головная боль.

Аллергические реакции:

Бронхоспазм;
Отёк Квинке;
Зуд и жжение слизистой;
Крапивница.

Прочие реакции:

Кровотечение из носа;
Астения;
Ощущение сухости во рту;
Раздражение глотки.

Помните! В случае, если препарат не подошёл, вероятнее всего, врач порекомендует использовать аналоги, либо же скомбинировать отдельные препараты, каждый из которых будет являтся одним из действующих веществ Косопта.

Противопоказания

Применение капель Косопт не рекомендовано при следующих нарушениях и патологиях:

Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, декомпенсированная сердечная недостаточность, AV-блокада 2-3 степени, кардиогенный шок.
Бронхиальная астма, тяжёлая форма хронической обструктивной болезни лёгких, гиперреактивность дыхательных путей.
Выраженная почечная недостаточность или гиперхлоремический ацидоз.
Беременность и период кормления грудью.
Дистрофические процессы в тканях роговицы.
Индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
Возраст менее 18 лет.

Состав и особенности выпуска из аптек

дорзоламида гидрохлорид 22,26 мг, что соответствует содержанию дорзоламида основания 20 мг
тимолола малеат 6,83 мг, что соответствует содержанию тимолола основания 5 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в виде 50% раствора бензалкония хлорида) — 0.075 мг (0.15 мг), натрия цитрат — 2.94 мг, маннитол — 16 мг, гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза) — 4.75 мг, 1М раствор натрия гидроксида — q.s. до pH 5.6, вода д/и — q.s. до 1 мл.

5 мл — флаконы пластиковые, пачки картонные.

Приобрести препарат в аптеке можно исключительно по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить лекарство необходимо в тёмном месте при комнатной температуре.

Аналоги

В случае необходимости отмены (непереносимость компонентов, отсутствие лекарства в продаже), рекомендуется заменить капли на аналоги:

Дорзопт Плюс. Противоглаукомный препарат, уменьшающий внутриглазное давление.
Выпускается в форме глазных капель, прозрачных, бесцветных или почти бесцветных со слегка вязкой консистенцией.
Дорзотимол. Раствор, действующими компонентами которого являются дорзоламид и тимолол. Оба компонента снижают глазное давление.
Выпускается в форме глазных капель.
Мардозия. Лекарственное средство для глаз, прозрачный, слегка вязкий бесцветный водный раствор.
Противоглаукомный препарат.
Азарга. Раствор для глаз в виде однородной суспензии, цвет которой варьируется от светло-жёлтого до светло-оранжевого.
Противоглаукомное лекарство.
Ганфорт. Комбинированное лекарственное средство, в состав которого входят биматопрост и тимолол. Противоглаукомный раствор, выпускаемый в виде глазных капель.

Цена

Средняя цена Косопта по России составляет 750-950 рублей.

Особые указания

При диагностированной сердечной недостаточности или минимальных подозрениях о её возникновении применение Косопта необходимо прекратить.
Если пациент использует контактные линзы, то перед использованием Косопта их нужно снять и возобновить носку не менее чем через 15 минут после закапывания раствора. Входящий в состав бензалкония хлорид может лишить окраски мягкие контактные линзы.
Действие Косопта для молодых и пожилых больных не отличается. Но следует учитывать возможность большей чувствительности к побочным эффектам препарата у пожилых пациентов.
В случае запланированного оперативного вмешательства с применением общей анестезии, приём Косопта следует прекратить за 48 часов до начала операции.
У ряда больных побочный эффект от применения препарата может затруднять управление автотранспортом.

Отзывы

Ольга Ивановна: Рецепт на это лекарство мне выписал врач, сказал, что эти капли легко найти в любой аптеке и здесь он не ошибся, купить их и вправду легко.

Меня беспокоила глаукома. Лекарство, как и положено по инструкции, я закапывала два раза в день.

Когда пришла к врачу в следующий раз, он сказал, что мои дела улучшились и для скорого выздоровления курс надо продолжать. Косопт помогает, я его советую.

Святослав: После сотрясения мозга меня замучило внутриглазное давление.

Причём этот диагноз мне поставил врач и я был удивлён, потому что изначально думал, что мой дискомфорт – это не глазные проблемы.

В итоге офтальмолог посоветовал прокапать Косопт.

Цена препарата, конечно, не очень маленькая, особенно для меня, поиздержавшегося на лечении сотрясения мозга, но оно того стоит.

Облегчение наступило быстро и я благодарю доктора за правильно выбранную стратегию лечения. А Косопт могу рекомендовать всем, кто столкнулся с похожей проблемой.

Полезное видео

Из данного видео вы узнаете, как лечить глаукому:

Косопт – это препарат с доказанной эффективностью, помогающий пациентам в короткие сроки вернуться в русло комфортной жизни, не омрачённой офтальмологическими недугами.

Безусловно, начинать его применение можно только после консультации со специалистом.

Врач в случае возникновения дискомфорта при терапии, даст профессиональный совет по корректировке приёма или же отмене препарата

Вконтакте

Facebook

Twitter

Google+

Одноклассники

Статья была полезной? Оцените материал и автора! (Пока оценок нет) Загрузка... А если у вас есть вопросы или есть опыт и хочется высказаться по данной теме - пишите в комментариях ниже.

zrenie1.com