Эбрантил по латыни

Лекарственный препарат ЭБРАНТИЛ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Дозировка Побочные действия Противопоказания

EBRANTIL - латинское название лекарственного препарата ЭБРАНТИЛ

Владелец регистрационного удостоверения: NYCOMED DEUTSCHLAND GmbH

Произведено: NYCOMED GmbH

C02CA06 (Urapidil)

Перед использованием препарата ЭБРАНТИЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологические группы

01.048 (Антигипертензивный препарат)01.007 (Альфа1-адреноблокатор)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

	1 мл	1 амп.
урапидила гидрохлорид	5.47 мг	27.35 мг,
что соответствует содержанию урапидила	5 мг	25 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода д/и.

5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

	1 мл	1 амп.
урапидила гидрохлорид	5.47 мг	54.7 мг,
что соответствует содержанию урапидила	5 мг	50 мг

10 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат. Альфа1-адреноблокатор. Эбрантил® блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. ЧСС, сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил® не вызывает. Эбрантил® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую α2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое АД, уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические α1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов. В ЦНС урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы.

Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика

Распределение

После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала — быстрое снижение (α-фаза), а затем — медленное (β-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 мин. Vd — 0.8 л/кг (0.6-1.2 л/кг).

Связывание с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью.

O-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

Выведение

50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

T1/2 после в/в болюсного введения составляет 2.7 ч (1.8-3.9 ч).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью Vd и клиренс урапидила снижены, а T1/2 увеличен.

ЭБРАНТИЛ: ДОЗИРОВКА

Эбрантил® вводят в/в струйно или путем длительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа).

При гипертоническом кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии препарат вводят в дозе 10-50 мг в/в медленно под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил®.

В/в капельная или непрерывная инфузия проводится с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2.2 мл). Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Для управляемого (контролируемого) снижения АД при его повышении во время и/или после хирургической операции препарат Эбрантил® вводят в/в в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин проводят повторную в/в инъекцию препарата Эбрантил® в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин осуществляют медленное в/в введение препарата Эбрантил® в дозе 50 мг. АД уменьшается через 2 мин. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на достигнутом с помощью в/в введения уровне.

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил® следует соответственно скорректировать.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (Vd снижен, а T1/2 увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Передозировка

Симптомы: головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение: при резком уменьшении АД необходимо поднять пациенту ноги и начать инфузионную терапию для увеличения ОЦК. При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем АД. В очень редких случаях необходимо в/в введение катехоламинов (0.5-1.0 мг эпинефрина (адреналина), разведенного в 10 мл физиологического раствора).

Лекарственное взаимодействие

Гипотензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приеме с альфа-адреноблокаторами или другими антигипертензивными средствами, а также при гиповолемии (тошнота, рвота) и при приеме этанола.

При одновременном приеме циметидина Cmax урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15%.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации, т.к. эффективность и безопасность его применения в эти периоды не установлены.

ЭБРАНТИЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким уменьшением АД, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Оценка частоты побочных эффектов проводится по следующей шкале: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления в груди, одышка, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — рвота.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения*.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, утомляемость; очень редко — чувство беспокойства.

Со стороны половой системы: редко — приапизм.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.

Дерматологические реакции: нечасто — повышенное потоотделение; редко — кожный зуд, гиперемия, экзантема.

* — в очень редких, отдельных случаях, наблюдалось уменьшение количества тромбоцитов при применении урапидила. Частота тромбоцитопении зависела от применения препарата. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом Эбрантил®, например, посредством иммуногематологических исследований.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.

Показания

гипертонический криз;
рефрактерная артериальная гипертензия;
тяжелая степень артериальной гипертензии;
управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

аортальный стеноз;
открытый боталлов проток;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
беременность (эффективность и безопасность не установлены);
период лактации (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, а также при нарушении функции печени и/или почек, гиповолемии.

Особые указания

Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь антигипертензивными средствами.

Использование в педиатрии

Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции почек.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностьюследует назначать препарат пациентам при нарушении функции печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

р-р д/в/в введения 50 мг/10 мл: амп. 5 шт. ЛСР-001751/09 (2010-03-09 – 0000-00-00) р-р д/в/в введения 25 мг/5 мл: амп. 5 шт. ЛСР-001751/09 (2010-03-09 – 0000-00-00)

drugfinder.ru

Эбрантил - это... Что такое Эбрантил?

Эбрантил

Действующее вещество

›› Урапидил* (Urapidil*)

Латинское название

Ebrantil

АТХ:

›› C02CA06 Урапидил

Фармакологическая группа: Альфа-адреноблокаторы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением

Состав и форма выпуска

1 капсула содержит урапидила гидрохлорида 30, 60 или 90 мг, в упаковке 50 или 100 шт.;1 мл раствора для инъекций — 5 мг, в ампулах по 5 и 10 мл, в упаковке 5 и 50 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипертензивное. Блокирует периферические альфа1-адренорецепторы, стимулирует 1А серотониновые рецепторы сосудодвигательного центра.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Беременность, лактация.

Побочные действия

Головокружения, головная боль, слабость, сердцебиение, бессонница, ортостатическая гипотензия, сухость во рту, диспептические расстройства, редко аллергические реакции.

Взаимодействие

Алкоголь может потенцировать вазодилатирующий эффект. Не рекомендуется комбинировать с ингибиторами АПФ.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная доза 30–60 мг 2 раза в день, затем 30–180 мг в день в два приема. При гипертоническом кризе в/в 25 или 50 мг.

Срок годности

3 года

Условия хранения

В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Словарь медицинских препаратов. 2005.

dic.academic.ru

Эбрантил раствор - официальная инструкция по применению, аналоги

catad_pgroup Альфа-адреноблокаторы *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛСР-001751/09

Торговое название:

Эбрантил®

Международное непатентованное название (МНН):

урапидил

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного введения

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: Урапидила гидрохлорид 5,47 мг (в пересчете на урапидил) 5,00 мг

Вспомогательные вещества:

Пропиленгликоль 100,00 мг Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл

Описание:

прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

альфа-адреноблокатор.

Код ATX:

C02CA06

Фармакологическое действие

Фармакодинамика Эбрантил® относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил® регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил® не вызывает. Эбрантил® блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией. Эбрантил® сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Механизм действия

Эбрантил® имеет центральный и периферический механизмы действия. Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

Фармакокинетика После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза). Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови – 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови. У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, аортальный стеноз, открытый Боталлов проток, артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта); возраст до 18 лет, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

пожилой возраст;
нарушение функции печени и/или почек;
гиповолемия;
у пациентов с сердечной недостаточностью, причиной которой является нарушение механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии легочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;
одновременное применение с циметидином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Способ применения и дозы

Эбрантил® вводят внутривенно струйно или путем длительной инфузии – лежа. Гипертензивный криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, рефрактерная гипертензия. 1) Внутривенно: 10-50 мг препарата Эбрантил® медленно вводят внутривенно под контролем артериального давления (АД). Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил®. 2) Внутривенная капельная или непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза: в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил® (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл). Максимальное допустимое соотношение – 4 мг препарата Эбрантил® на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость: 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента. Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом:

Обычно 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) Эбрантил® добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) Эбрантил® вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5 или 10% раствором декстрозы (глюкозы). Управляемое (контролируемое) снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургической операции. Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения.

Схема дозирования

Примечания

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил®, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил® следует соответственно скорректировать.
При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объем распределения снижен, а период полувыведения увеличен).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат Эбрантил®, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности в связи с тем, что урапидил проникает через плацентарный барьер, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены. Проведенные исследования на животных не выявили признаков поражения плода.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Побочное действие

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии препарата Эбрантил®. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения. Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>10%); часто (≥1% и

medi.ru

Урапидил (Urapidil)

УрапидилUrapidilum (род. Urapidili)

6-[[3-[4-(2-Метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]амино]-1,3-диметил-2,4(1H,3H)- пиримидиндион (и в виде гидрохлорида)

C20h39N5O3

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия

I15 Вторичная гипертензия

34661-75-1Фармакологическое действие - гипотензивное, альфа-адреноблокирующее.

Фармакодинамика

Урапидил имеет центральный и периферический механизм действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы и сосудосуживающее действие катехоламинов, благодаря чему снижается ОПСС. Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ1А-рецепторов, сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы), обладает слабым бета-адреноблокирующим действием.

Сбалансированно снижает сАД и дАД, уменьшая ОПСС и не вызывает рефлекторную тахикардию. Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, увеличивает сниженный минутный объем сердца. Как правило, не вызывает ортостатические реакции.

Фармакокинетика

После в/в введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала быстрое снижение (α-фаза), а затем медленное (β-фаза).

Период распределения составляет около 35 мин. Vd — 0,8 л/кг (0,6–1,2 л/кг). Бóльшая часть урапидила метаболизируется в печени. Основным метаболитом является урапидил, гидроксилированный в 4-м положении бензольного кольца, который практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит урапидила образуется в очень малых количествах и обладает практически той же активностью, что и урапидил. 50–70% урапидила и его метаболитов (15% — в виде активного ЛС) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). T1/2 после в/в струйного введения составляет 2,7 ч (1,8–3,9 ч). Связь с белками плазмы крови — 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с ЛС, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

Урапидил проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

После приема внутрь 80–90% урапидила всасывается в ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 4–6 ч после приема внутрь; T1/2 составляет примерно 4,7 ч (3,3–7,6 ч).

Относительная биодоступность капсул пролонгированного действия по сравнению с раствором урапидила для приема внутрь составляет 92% (83–103%).

Для в/в введения: гипертонический криз; рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии; управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

Для приема внутрь: артериальная гипертензия тяжелой степени (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к урапидилу; беременность и период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При в/в введении (дополнительно): коарктация аорты и артериовенозный шунт (за исключением случаев, когда шунт для диализа гемодинамически неактивен); открытый Боталлов проток.

Сердечная недостаточность, вызванная нарушением механической функции сердца (например стеноз аортального или митрального клапана), эмболия легочной артерии или нарушение сократимости миокарда вследствие заболеваний сердечной сумки (например тампонада, хронический перикардит); пожилой возраст; нарушение функции печени; нарушение функции почек средней и тяжелой степени; гиповолемия; одновременное применение с циметидином; одновременное применение с ингибиторами АПФ (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Урапидил противопоказан к применению во время беременности, поскольку достоверные данные о применении у беременных отсутствуют. Урапидил проникает через плацентарный барьер.

Неизвестно, проникает ли урапидил в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением АД, однако опыт клинического применения показывает, что они исчезают в течение нескольких минут даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжелых побочных эффектах может потребоваться прекращение терапии.

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

www.rlsnet.ru

Эбрантил

Эбрантил в виде раствора для в/в включает урапидила гидрохлорид в качестве активного составляющего. Дополнительные компоненты: пропиленгликоль, натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, вода очищенная.

Активное вещество капсул – урапидил. Вспомогательные составляющие: сахарная крупка, тальк, фумаровая кислота, этилцеллюлоза, гипромеллозы фталат, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, диэтилфталат, гипромеллоза, стеариновая кислота. Оболочка капсул включает: желатин, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, вода. Сахарная крупка содержит сахарозу, воду и кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Выпускается в виде прозрачного раствора для внутреннего введения и желатиновых капсул по 30 и 60 мг. В капсулах содержатся желтые гранулы.

Фармакологическое действие

Эбрантил представляет собой лекарственное средство с гипотензивным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата центральный и периферический. Эбрантил ингибирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, что приводит к уменьшению периферического сопротивления. Он также влияет на центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и характеризуется слабыми бета-адреноблокирующими свойствами. ЧСС и сердечный выброс не изменяются. Возможно повышение низкого сердечного выброса из-за уменьшения сосудистого сопротивления. Лекарство ингибирует вазоконстрикцию, которую провоцируют альфа2-адренорецепторы.

Сбалансировано уменьшает сАД и дАД, снижая периферическое сопротивление. Уменьшает нагрузки на сердце и увеличивает эффективность сердечного сокращения. При отсутствии аритмии сниженный минутный объем сердца повышается.

В нервной системе действующее вещество препарата влияет на активность сосудодвигательного центра, из-за чего отсутствует рефлекторное изменение тонуса симпатической нервной системы.

Концентрация раствора после введения в дозировке 25 мг снижается в 2 этапа. Сначала происходит быстрое уменьшение, а затем – медленное. Время распределения лекарства – примерно 35 минут.

Основная часть активного вещества расщепляется в печени. Его основной метаболит – гидроксилированное в четвертом положении бензольного кольца производное.

Около 60% действующего компонента и его метаболитов экскретируется через почки. Оставшаяся часть в виде метаболитов выводится через кишечник.

Период полувыведения препарата после внутривенного введения – примерно 3 часа. Степень связи с белками плазмы составляет 80%.

После применения препарата в виде капсул активное вещество примерно на 85% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Степень связи с белками плазмы – около 80%. Максимальная концентрация в плазме наблюдается приблизительно спустя 5 часов. Период полувыведения – от 3,3 до 7,6 часов.

Расщепляется препарат главным образом в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное. Примерно 60% активного вещества и метаболитов экскретируется почками. Оставшаяся часть выводится через кишечник в виде метаболитов.

У пациентов в пожилом возрасте, а также с тяжелой печеночной/почечной недостаточностью период полувыведения увеличен при применении всех форм выпуска.

Лекарство способно проникать сквозь ГЭБ и плацентарный барьер.

Относительная биодоступность капсул по сравнению с раствором – примерно 95%.

Показания к применению

Применяется при артериальной гипертензии в тяжелой степени, гипертоническом кризе, управляемой артериальной гипертензии во время или после хирургических вмешательств, рефрактерной гипертензии.

Противопоказания

Эбрантил в виде раствора нельзя применять при:

С осторожностью может назначаться пациентам пожилого возраста, а также в случае нарушения функций печени/почек и гиповолемии.

Капсулы запрещены к приему при:

гиперчувствительности к их составляющим;
беременности;
грудном вскармливании;
детском возрасте;
непереносимости фруктозы;
синдроме нарушения всасывания глюкозы или галактозы;
дефиците сахаразы или изомальтазы.

С осторожностью назначаются в случае проблем с функциями печени, хронической сердечной недостаточности, эмболии легочной артерии, почечной недостаточности (в средней или тяжелой степени), стенозе аортального/митрального клапана, нарушений сократимости миокарда из-за заболеваний сердечной сумки. Пациенты в пожилом возрасте также должны принимать капсулы с осторожностью.

Побочные действия

Применение данного лекарственного средства может спровоцировать следующие побочные действия: усталость, диспепсия, сухость во рту, сердцебиение, тахикардия, боли в груди, брадикардия, ортостатическая гипотензия, рвота, диарея, аллергия, заложенность носа, бессонница.

В редких случаях появляется артериальная гипотония, тромбоцитопения, чувство беспокойства, приапизм, нефропатия, нефротический синдром, обратимое повышение активности ферментов печени, генерализованные отеки, недержание мочи, учащенное мочеиспускание.

При быстром снижении давления после введения раствора возможны головокружение, головная боль, тошнота. Как правило, эти проявления проходят сами в течение нескольких минут.

Если побочные реакции носят тяжелый характер и не проходят сами, необходимо прекратить терапию.

Инструкция по применению Эбрантила (Способ и дозировка)

Раствор вводится струйно или посредством длительной инфузии в положении «лежа».

При гипертоническом кризе, рефрактерной гипертензии и тяжелой степени артериальной гипертензии возможны две схемы лечения:

Внутривенное введение по 10-15 мг медленно, постоянно контролируя артериальное давление. Его снижение ожидается в течение первых пяти минут. Возможна повторная инфузия в зависимости от эффекта.
Препарат вводят внутривенно капельно или путем непрерывной инфузии посредством перфузионного насоса. 250 мг препарата растворяется в 500 мл раствора для внутреннего введения.

Рекомендуется начальная скорость введения максимум 2 мг в минуту.

Скорость введения капельно напрямую зависит от показателей давления. Раствор для капельной инфузии предназначен для поддержания АД.

Для контролируемого снижения давления во время или после хирургических вмешательств проводится непрерывная инфузия посредством перфузионного насоса или введение капельно.

Делают один внутривенный укол препарата (25 мг). Если давление снижается спустя пару минут, делают инфузию для стабилизации АД (в начальной дозировке до 6 мг в 1-2 минуты, затем постепенно дозу снижают). В случаях, когда давление не снизилось, показана еще одна инъекция в дозировке 25 мг. Если по прошествии двух минут АД снижается, делают инфузию для стабилизации АД. В случаях, когда давление не снижается после второго укола, показано медленное в/в введение препарата (50 мг). Только затем делают инфузию для стабилизации АД.

Начальная дозировка для пожилых пациентов может быть снижена.

Инъекции могут быть однократными или многократными. Уколы можно сочетать с капельной инфузией. Если артериальное давление повысится, можно еще раз провести парентеральную терапию.

Не выпускаются таблетки Эбрантил, инструкция по применению капсул рекомендует принимать их утром и вечером во время еды, при этом запивая некоторым количеством жидкости.

Точные дозировки подбираются в индивидуальном порядке.

Инструкция по применению Эбрантила сообщает, что обычно принимают по одной капсуле (30 мг) 2 раза в сутки. Если есть необходимость, дозировку повышают до 120 мг.

Дневная доза не должна превышать 180 мг (разделенных на 2 приема).

Пациентам в пожилом возрасте или с проблемами функции печени/почек может понадобиться снижение дозировки в зависимости от показателей давления и работы печени/почек.

Передозировка

При передозировке возможны головокружение, повышенная утомляемость, ортостатический коллапс, заторможенность.

При резком снижении артериального давления пациенту нужно немного приподнять ноги и приступить к инфузионной терапии для повышения ОЦК. В редких случаях может понадобиться внутривенное введение катехоламинов.

Если произошла передозировка капсулами, в течение первых четырех часов возможно промывание желудка, также могут назначить прием активированного угля. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Гипотензивные свойства урапидила могут усиливаться при сочетании с альфа-адреноблокаторами или прочими гипотензивными препаратами, а также в случае приема этанола и при расстройствах работы ЖКТ (тошнота, рвота).

Если ранее применялись другие гипотензивные лекарственные средства, Эбрантил можно использовать только спустя некоторое время. Дозировки препарата соответственно корректируются.

Одновременное применение капсул с Циметидином необходимо назначать с осторожностью. Такое сочетание может привести к повышению максимальной концентрации урапидила в плазме на 15%.

Условия продажи

Отпускается препарат по рецепту.

Условия хранения

Оптимальная температура до 25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Срок годности данного лекарственного средства – 2 года. Нельзя использовать препарат по истечении этого времени.

Отзывы

Мнения о данном препарате в основном положительные. Его эффективность отмечают не только пациенты, но и специалисты, в том числе врачи скорой помощи, которым доводится часто применять это лекарство на практике.