Дротаверин от чего укол


Особенности и ограничения в применении Дротаверина в форме инъекций

Одним из наиболее недорогих и действенных спазмолитиков является Дротаверин, который производится и реализуется в виде таблеток и раствора для инъекций. Препарат обладает широкими возможностями применения и активно используется для устранения спазмов и болевого синдрома разного рода.

Описание и состав препарата

Дротаверин – спазмолитик, устраняющий болевой синдром и спазмы путем расслабления гладких мышц внутренних органов. Кроме того, медикамент снижает интенсивность перистальтики кишечника, понижает артериальное давление и расширяет капилляры.

Активное вещество в составе инъекций – гидрохлорид дротаверина. Также в растворе присутствует уксусная кислота, метабисульфит натрия, вода, спирт и ацетата тригидрат натрия. Внешне препарат представляет собой жидкость желтоватого оттенка. Выпускается в ампулах и не требует рецепта врача при приобретении в аптеке.

Фармакологические характеристики

Дротаверин – производное изохинолина, которое подавляет фермент фосфодиэстеразы, тем самым расслабляя гладкие мышцы. В результате тонус мышечной ткани падает, капилляры расширяются. По структуре и свойствам препарат схож с папаверином, однако эффект от его воздействия длится значительно дольше.

Показания к применению

Дротаверин в форме раствора для инъекций назначается при:

  • спазмах гладких мышц, вызванных холициститом, перихолициститом, папиллитом и холангитом;
  • дисменорее и других гинекологических патологиях;
  • спазмах мышц мочевыводящих путей: тенезмы, пиелите, цистите, нефролитиазе;
  • спазмах мышц пищеварительной системы, вызванных язвенными поражениями, колитом, энтеритом, гастритом.

При помощи Дротаверина в уколах устраняется болевой синдром, вызванный инструментальными и аппаратными исследованиями, оперативным вмешательством, послеродовыми схватками, угрожающем аборте, затяжном раскрытии зева.

Важно: Чаще всего инъекции используют в случаях, когда прием таблеток оказывается невозможен. В остальных ситуациях более предпочтительны таблетки.

Способ применения и дозировки

Перед тем, как начать активную терапию, необходимо тщательно изучить руководство и инструкцию по применению препарата Дротаверин. Точные дозировки и методы введения устанавливаются лечащим врачом в зависимости от диагностируемой проблемы.

Взрослым препарат вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно от одного до трех раз в сутки по сорок-восемьдесят миллиграммов. Для устранения колики печеночной или почечной препарат вводят внутривенно медленно.

Детям старше трех лет возможно вводить лекарство не чаще трех раз в сутки. Разовая дозировка при этом не должна превышать двадцати миллиграммов, суточная – ста двадцати миллиграммов.

Противопоказания и ограничения

Лечение с использованием уколов Дротаверина противопоказано при:

  • повышенном артериальном давлении;
  • закрытоугольной глаукоме;
  • беременности (в некоторых случаях);
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • печеночной недостаточности;
  • кардиогенном шоке;
  • повышенной чувствительности к составу медикамента (к любому из компонентов);
  • гиперплазии предстательной железы;
  • лактации;
  • сердечной недостаточности в тяжелой форме;
  • детском возрасте младше трех лет.

Исключительно под наблюдением врача возможно применение лекарственного средства при атеросклерозе коронарных артерий, пониженном артериальном давлении.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Понижение артериального давления усиливается при одновременном применении прокаиномида, антидепрессантов и хинидина. Активность морфина при совместной терапии снижается.

Комплексное лечение с использованием папаверина, м-холиноблокаторов и других спазмолитиков усиливает болеутоляющий и спазмолитический эффект. Результат от применения Дротаверина также улучшает фенобарбетал.

Важно: В случае, если потребуется применение каких-либо других лекарственных средств во время лечения с использованием препарата, необходимо получить рекомендации лечащего врача.

Побочные действия

Передозировка препаратом может вызвать нарушение предсердно-желудочковой проводимости, остановку сердца (редко), нарушение работы сердечной мышцы, паралич дыхания.

При обычных условиях также возможны следующие негативные проявления:

  • жар;
  • учащенное сердцебиение;
  • резкое понижение давления;
  • озноб и повышенное потоотделение;
  • головная боль и головокружение;
  • нарушение дыхательных функций;
  • коллапс;
  • аритмия;
  • аллергические реакции.

Незначительное превышение дозировки раствора для инъекций способно повысить риски возникновения побочных эффектов.

Аналоги Дротаверина

Дротаверин является одним из наиболее недорогих медикаментов своей лекарственной группы (от десяти рублей и выше). Однако в случае, если его применение невозможно или затруднительно, врач может назначить аналогичные препараты. Среди наиболее часто используемых:

  1. Но-Шпа. Стоимость медикамента, выпускаемого в форме инъекций для введения – от пятидесяти рублей в аптеках России. Активное вещество раствора – дротаверина гидрохлорид. Основное назначение – снятие тонуса гладких мышц, устранение спазмов и болевого синдрома.
  2. Папаверин. Средняя стоимость препарата – двадцать-тридцать рублей. Главный действующий компонент раствора – папаверина гидрохлорид. Медикамент снимает мышечное возбуждение, устраняет спазмы гладких структур и уменьшает проявление боли.
  3. Спазмол. Стоимость средства – от тридцати рублей в аптеках. Главное вещество состава – дротаверина гидрохлорид. Раствор высокой концентрации обладает аналогичным Дротаверину действием и может быть использован как альтернатива при отсутствии противопоказаний.

Производить замену препарата самостоятельно без консультации врача не рекомендуется.

Важно: Препараты, имеющие в составе дротаверин, обладают разной концентрацией активного компонента и составом вспомогательных веществ.

Заключение

Дротаверин является одним из наиболее часто применяемых спазмолитиков, обладающих повышенной эффективностью. Лекарство возможно применять при множестве патологий организма человека, при этом медикамент имеет сравнительно немного противопоказаний и побочных эффектов. Тем не менее, важно тщательно отслеживать дозировку препарата и не проводить лечение без рекомендаций и наблюдения лечащего врача.

privivkainfo.ru

"Дротаверин" в ампулах: инструкция по применению, состав, показания и противопоказания

  • 1 Ноября, 2018
  • Прочие препараты
  • Гена Поддубный

В статье рассмотрим инструкцию по применению к «Дротаверину» в ампулах.

Это миотропный спазмолитик, который обладает сосудорасширяющим влиянием. Лекарственное средство является абсолютным аналогом такого популярного препарата как «Но-Шпа». Медикамент положительно воздействует на гладкую мускулатуру разных органов, дает возможность устранения спазма, снятия болезненности и нервного, и мышечного генеза.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах. Действующим веществом является гидрохлорид дротаверина – 20 мг. В качестве вспомогательных компонентов выступают следующие: дисульфит натрия, 96% этанол, вода для инъекций.

Фармакологическое влияние

Согласно инструкции по применению к «Дротаверину» в ампулах, он является производным изохинолина, близок по фармакологическим характеристикам и химической структуре к папаверину, однако оказывает более длительное и выраженное действие.

Препарат эффективен при мышечных и нейрогенных спазмах гладкой мускулатуры.

Снижает поступление в гладкомышечные клетки ионизированного кальция благодаря ингибированию фомфодиэстеразы, а также накоплению внутри клетки цАМФ.

Раствор «Дротаверина» оказывает длительное и выраженное влияние на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов. Расширяются кровеносные сосуды, повышается минутный сердечный объем, вызывается умеренное понижение артериального давления, оказывается определенное антиаритмическое воздействие.

Увеличивается кровенаполнение, снижается сосудистый тонус головного мозга. Практически не воздействует на нервную вегетативную систему, не попадает в центральную нервную систему.

Лекарственное средство не оказывает антихолинэргического влияния, поэтому может применяться у пациентов с глаукомой, в отличие от холинолитических спазмолитиков.

Фармакокинетика

Что еще нам сообщает инструкция по применению к «Дротаверину» в ампулах?

Активное вещество при парентеральном введении быстро всасывается. Его биодоступность равна 100%. В плазме крови максимальная концентрация достигается через сорок минут.

Активное вещество или его метаболиты способны незначительно преодолевать барьер плаценты.

Связь с белками кровяной плазмы – от 95 до 97%, в основном с бета- и гамма-глобулинами, альбумином, а также высокоплотными липопротеинами.

Метаболизируется практически полностью в печени посредством О-дезэтилирования. Происходит быстрая конъюгация метаболитов с глюкуроновой кислотой.

Время полувыведения – от 8 до 10 часов. Практически полностью из организма выводится за 72 часа, почками – более 50% (в основном в форме метаболитов), и примерно 30% – посредством кишечника. В моче неизмененный дротаверин не выявляется.

Показания

В соответствии с инструкцией по применению «Дротаверин» в ампулах снижает моторику и тонус гладкой мускулатуры, убирает спазмы, расслабляет ее, в умеренной степени расширяет сосуды и производит небольшое гипотензивное воздействие. Чаще всего он применяется при различных спазматических болях, хотя обезболивающим препаратом не является. Связано это с тем, что боль является симптомом, а не отдельным заболеванием. Устраняя спазм сосудов или мускулатуры, средство тем самым ликвидирует причину, вызвавшую боль. «Дротаверин» именно по этой причине часто помогает от менструальных и головных болей.

При болях, которые вызваны воспалениями, травмами или прочими патологическими процессами, этот препарат неэффективен и не окажет обезболивающего влияния.

Таким образом, показания к применению раствора «Дротаверина» следующие:

  • спазмы гладкой мускулатуры, обусловленные болезнями билиарного тракта: папиллит, холангит, перихолецистит, холецистит, холангиолитиаз, холецистолитиаз;
  • спазмы гладкой мускулатуры тракта мочевыведения: нефролитиаз, тенезмы мочевого пузыря, цистит, пиелит, уретролитиаз.

В качестве вспомогательного препарата (когда такая лекарственная форма, как таблетки, невозможна к применению):

  • при спазмах гладкой мускулатуры кишечного и желудочного происхождения: гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, спазмы привратника и кардии, колит, энтерит;
  • при гинекологических патологиях: сильные схватки во время родов, дисменорея.

Противопоказания

«Дротаверин» в ампулах имеет следующие противопоказания:

  • чрезмерная чувствительность к активному компоненту или любому из вспомогательных веществ лекарства;
  • тяжелая недостаточность почек и печени;
  • высокая чувствительность к дисульфиту натрия;
  • серьезная хроническая недостаточность сердца;
  • лактационный период;
  • несовершеннолетний возраст.

С осторожностью применяется при беременности и артериальной гипотензии (возможность коллапса).

Инструкция по применению к «Дротаверину» в уколах

Лекарственное средство предназначается для введения внутримышечно. Пациентам с коликой почек или печени разрешается медленное внутривенное введение медикамента. Введение препарата внутрь вены допускается лишь в лежачем положении, поскольку имеется вероятность развития коллапса. Больным с дефектами периферического кровообращения, обусловленными спазмом сосудистого гладкомышечного слоя, средство можно вводить медленно внутрь артерии.

Продолжительность лечебного курса и дозировки лекарства определяются лечащим врачом для каждого человека индивидуально.

Обычно взрослым назначается от 2 до 4 миллилитров средства один-три раза в день внутримышечно. Больным с коликой почек или печени обычно вводят медленно внутривенно от 2 до 4 миллилитров, предварительно растворив средство в 5-10 миллилитрах раствора хлорида натрия 0,9%. Подросткам после двенадцати лет назначается по одному-два миллилитра препарата 1-3 раза в день.

При физиологических родах женщинам для сокращения периода раскрытия маточной шейки обычно выписывают два миллилитра средства внутримышечно в самом начале фазы раскрытия. При необходимости через два часа вводят повторно два миллилитра лекарства внутримышечно.

Больным, страдающим язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка, препарат нужно назначать комплексно, вместе с другими противоязвенными средствами.

Это подтверждает инструкция к «Дротаверину» в ампулах.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: бессонница, головокружение и боли головы.

Со стороны системы сердца и сосудов: нечасто – уменьшение артериального давления, тахикардия, коллапс (если вводится внутривенно).

Со стороны системы пищеварения: нечасто – запор, тошнота.

Аллергические реакции: редко – зуд, сыпь на коже, крапивница, ангионевротический отек.

Передозировка

Пациенты в случае передозировки раствором для инъекций «Дротаверин» должны быть под тщательным врачебным наблюдением, им необходимо проводить симптоматическое лечение и терапию, которая направлена на поддержание главных функций человеческого организма.

Взаимодействие с лекарствами

Ингибиторы фосфодиэстеразы, которые подобны папаверину, уменьшают противопаркинсоническое влияние левоподы (повышение тремора и ригидности).

Препарат усиливает спазмолитическое влияние бендазола, папаверина и прочих спазмолитиков, в том числе м-холиноблокаторов.

Повышает вероятность артериальной гипотензии, которая вызывается прокаинамидом, хинидином и трициклическими антидепрессантами.

Спазмолитическое влияние дротаверина усиливается фенобарбиталом.

Особые указания

Как указывает инструкция к «Дротаверину» в уколах, если препарат вводится внутривенно, пациенту нужно находиться в положении лежа (вероятность коллапса). В нем содержится дисульфит, способный вызвать аллергические реакции, в том числе бронхоспазм и анафилактические симптомы у пациентов с предрасположенностью, особенно у лиц с отягощенным аллергологическим анамнезом или бронхиальной астмой.

При чрезмерной чувствительности организма к дисульфиту нужно избегать парентерального употребления препарата.

Воздействие на способность к управлению механизмами и автотранспортом: во время лечения нужно воздержаться от управления различными транспортными средствами, занятий прочими потенциально опасными типами деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и скорости реакций психомоторики (в течение часа после парентерального, в особенности внутривенного, введения).

Беременность и кормление грудью

Репродуктивные исследования на животных, а также клинические исследования показали, что применение препарата во время беременности ни эмбриотоксического, ни тератогенного влияния не оказывало.

Беременные женщины могут применять лекарство «Дротаверин» лишь в тех ситуациях, когда потенциальная польза для будущей матери выше потенциальной угрозы для малыша. Так как отсутствуют нужные клинические сведения, во время кормления грудью не рекомендуется делать инъекции «Дротаверина».

В инструкции по применению информация об аналогах отсутствует.

Аналоги

На фармацевтическом рынке предлагается одновременно несколько препаратов, аналогичных по составу «Дротаверину». Во всех них содержатся такие же действующие вещества, но стоимость их может значительно отличаться. Самыми популярными аналогами препарата являются следующие: «Но-Шпа», «Спазоверин», «Пле-Спа», «Спазмол», «Спазмонет», «Биошпа».

Существуют лекарственные средства, основанные на папаверине гидрохлорида, который по своей сути выступает предшественником дротаверина и имеет аналогичные свойства: «Платифиллин», «Папаверин», «Папазол», «Никоверин». «Дротаверин» является более эффективным по сравнению с «Папаверином», но и побочных эффектов у него может возникнуть больше. Эффективность «Дротаверина» и «Но-Шпы» во многом сходна, но более современный вариант лекарства помогает лучше справиться с задачами, поставленными перед ним. Обусловлено это тем, что «Но-Шпа» изготавливается из более качественных и очищенных в большей степени компонентов. Препарат при этом обладает меньшим числом побочных проявлений, что делает его применение более безопасным.

Отзывы

Инъекции «Дротаверина» широко применяются в медицинской практике. Медикамент назначается при проведении разных терапевтических и диагностических процедур. Лекарственное средство является высокоэффективным благодаря своим обезболивающим свойствам, в особенности при интенсивном болевом синдроме. В большинстве своем оно получает положительные отзывы пациентов.

Специалисты и больные подчеркивают ускоренное действие средства при устранении различных по происхождению болей. Внутримышечные инъекции получили больше всего положительных откликов, поскольку эффект в данном случае наступает почти мгновенно. Врачи часто назначают инъекции «Дротаверина» пациентам, которые перенесли оперативное вмешательство.

Существует минимальное количество откликов, содержащих сведения о развитии побочных эффектов при применении препарата. Речь в большинстве случаев идет о головокружении и тошноте, а также о расстройствах пищеварения. Препарат в целом считают эффективным и качественным. Кроме того, он является доступным по стоимости, может использоваться и в стационарных условиях, и дома после врачебного назначения.

druggist.ru

Дротаверин в ампулах: от чего назначают уколы, инструкция по применению раствора

Дротаверин (Drotaverine) — лекарственное средство, обладающее спазмолитическим, миотропным, сосудорасширяющим, гипотензивным действием, назначаемое для снятия, уменьшения тонуса или купирования спазма гладких мышц внутренних органов различного происхождения. Перед началом применения необходимо изучить инструкцию по применению. Далее рассмотрим, от чего помогают уколы Дротаверин, как правильно применять ампулы, что является противопоказанием.

Форма выпуска, состав раствора

Препарат выпускается в виде раствора для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах. Действующим веществом является гидрохлорид дротаверина – 20 мг. В качестве вспомогательных компонентов выступают следующие: дисульфит натрия, 96% этанол, вода для инъекций.

  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл. По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
  • По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки.
  • Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул. 1, 2, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок или картонных треев вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку (пачку).

Фармакологическое действие

Спазмолитик миотропного действия. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, однако превосходит его по эффективности и продолжительности действия. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов, снижает их двигательную активность. Оказывает вазодилатирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь дротаверин быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность – около 100%. Не проникает через ГЭБ.

Когда назначают Дротаверин в ампулах?

От чего назначают уколы Дротаверин? Показанием к применению является:

  • спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
  • спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря;
  • при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

👨🏻‍⚕️ В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит.

Противопоказания к уколам

Уколы Дротаверин противопоказаны, если имеется:

  • повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата
  • повышенная чувствительность к бисульфиту натрия
  • тяжелая печеночная или почечная недостаточность
  • тяжелая сердечная недостаточность
  • глаукома
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Инструкция по применению к Дротаверину в уколах

  1. Лекарственное средство предназначается для введения внутримышечно. Пациентам с коликой почек или печени разрешается медленное внутривенное введение медикамента.
  2. Введение препарата внутрь вены допускается лишь в лежачем положении, поскольку имеется вероятность развития коллапса.
  3. Больным с дефектами периферического кровообращения, обусловленными спазмом сосудистого гладкомышечного слоя, средство можно вводить медленно внутрь артерии.
  4. Продолжительность лечебного курса и дозировки лекарства определяются лечащим врачом для каждого человека индивидуально.
  5. Обычно взрослым назначается от 2 до 4 миллилитров средства один-три раза в день внутримышечно. Больным с коликой почек или печени обычно вводят медленно внутривенно от 2 до 4 миллилитров, предварительно растворив средство в 5-10 миллилитрах раствора хлорида натрия 0,9%. Подросткам после двенадцати лет назначается по одному-два миллилитра препарата 1-3 раза в день.
  6. При физиологических родах женщинам для сокращения периода раскрытия маточной шейки обычно выписывают два миллилитра средства внутримышечно в самом начале фазы раскрытия. При необходимости через два часа вводят повторно два миллилитра лекарства внутримышечно.

Больным, страдающим язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки и желудка, препарат нужно назначать комплексно, вместе с другими противоязвенными средствами. Это подтверждает инструкция к «Дротаверину» в ампулах.

Ампулы Дротаверина – инструкция и дозировка для взрослых и детей

Раствор Дротаверина и детям, и взрослым можно вводить внутримышечно, внутривенно, подкожно или внутриартериально. Для купирования почечной или печеночной колики раствор вводят внутривенно, при спазмах периферических сосудов – внутриартериально, а во всех остальных случаях – внутримышечно или подкожно.

Взрослым и подросткам старше 12 лет при различных состояниях вводят по 40 – 80 мг (1 – 2 ампулы) раствора по 1 – 3 раза в сутки необходимым способом (внутривенно, внутримышечно и т. д.). Максимально допустимая суточная дозировка раствора для взрослых и подростков старше 12 лет составляет 240 мг, что эквивалентно 6 ампулам.

Детям раствор вводят в следующих меньших дозировках, зависящих от возраста:

  • Дети 1 – 6 лет – вводить по 10 – 20 мг (0,5 – 1 мл раствора) по 1 – 3 раза в сутки. В течение суток можно ввести максимум 120 мг Дротаверина (3 ампулы);
  • Дети 6 – 12 лет – вводить по 20 мг (1 мл раствора) по 1 – 3 раза в сутки. В течение суток можно ввести максимум 200 мг Дротаверина (5 ампул).

Внутривенное введение препарата следует производить в положении лежа, поскольку раствор может спровоцировать коллапс. Перед внутривенным введением содержимое ампулы Дротаверина разводят в 10 – 20 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы. Весь объем раствора вводят медленно. Для подкожного или внутримышечного введения разводить раствор Дротаверина не нужно, его можно использовать в чистом виде.

Раствор Дротаверина рекомендуется применять как можно меньше. Как только человек сможет перейти на прием таблеток, следует прекратить инъекционное введение препарата и принимать его внутрь.

Читайте также: как делают уколы Но-шпы в ампулах

Особые указания

  • С осторожностью применяют у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, при артериальной гипотензии.
  • Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза.
  • Использование в педиатрии: с осторожностью применять дротаверин (для приема внутрь) у детей. Парентеральное применение у детей противопоказано.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Условия хранения

  • В защищенном от света месте, при температуре не выше от 15 до 25 °С.
  • Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года. Не применять после истечения срока годности.

travmatolog.net

Дротаверин ампулы : инструкция по применению

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения. В высокой степени (95-98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 2,4 ч.

В основном выводится почками (в форме метаболитов), в меньшей степени - с желчью. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но обладает более сильным и продолжительным действием.

Снижает тонус и двигательную активность гладкой мускулатуры внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды.

В клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, гидролиз цАМФ происходит в основном при участии изоэнзима ФДЭ III, что объясняет высокую избирательность действия дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного терапевтического действия на сердечно-сосудистую систему и развития серьезных сердечно-сосудистых нежелательных явлений.

Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

lek.103.ua

Дротаверин, раствор : инструкция по применению

Фармакодинамика Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей. Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, а всасывание – более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина.

Фармакокинетика

Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения. Он в высокой степени (95–98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Пик в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 45–60 мин.

Метаболизируется в печени. Биологический период полувыведения составляет 8–10 ч. За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % выводится с мочой, 30 % – с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит; • спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): • при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;

• при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

При появлении побочных реакций необходимо обратиться у врачу. Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до

apteka.103.by

Дротаверин

Дротаверин – лекарственное средство, применяемое при функциональных расстройствах желудочно-кишечного тракта.

Форма выпуска и состав

Выпускают Дротаверин в виде прозрачного бесцветного с зеленоватым оттенком раствора, в ампулах по 2 и 4 мл.

В состав одного мл средства входит 20 мг дротаверина гидрохлорида и такие вспомогательные вещества, как:

  • 66 мг этанола 96%;
  • 1 мг натрия дисульфида;
  • До 1 мл воды для инъекций.

Также Дротаверин выпускают в виде желтых с зеленоватым оттенком плоскоцилиндрических с риской и фаской таблеток, в контурных ячейковых упаковках по 10 и 25 шт., а также в полимерных банках по 20 и 50 шт. Производителем допускается наличие легкой мраморности.

В состав одной таблетки входит 40 мг дротаверина гидрохлорида и вспомогательные вещества – 4,2 мг повидона, 2,1 мг талька, 62,9 мг лактозы моногидрата, 28 мг картофельного крахмала, по 1,4 мг магния стеарата и кросповидона.

Дротаверин используют для снятия спазмов гладкой мускулатуры, возникающих на фоне заболеваний желчевыводящих или мочевыводящих путей, а именно в случаях:

  • Пиелита;
  • Холецистолитиаза;
  • Цистита;
  • Холангиолитиаза;
  • Уретеролитиаза;
  • Холецистита;
  • Нефроуролитиаза;
  • Холангита;
  • Перихолецистита;
  • Спазма мочевого пузыря;
  • Воспаления сосочка двенадцатиперстной кишки.

Препарат используют при проведении некоторых инструментальных исследований (при холецистографии и др.).

Дротаверин назначают пациентам со спазмами гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта при гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтерите, спастическом колите с запором, спазме привратника и кардии, синдроме раздраженного кишечника с метеоризмом.

Также лекарственное средство применяют в случаях тензорной головной боли, затяжного раскрытия зева, угрожающих преждевременных родов, альгодисменореи, послеродовых схваток, спазма зева матки во время родов и при угрожающем выкидыше.

Противопоказания

Применение Дротаверина противопоказано детям младше 3 лет и в случаях повышенной чувствительности к активным и вспомогательным компонентам, входящим в состав средства.

Также препарат не назначают пациентам с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, в течение периода грудного вскармливания, при выраженной почечной и печеночной недостаточности.

С осторожностью Дротаверин применяют в случаях артериальной гипотензии.

При беременности использование лекарственного средства допустимо лишь в тех случаях, когда ожидаемый эффект от терапии для матери значительно превышает возможный риск для развивающегося плода.

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Дозировка Дротаверина для взрослых составляет 1-2 таблетки трижды в день. Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 40-120 мг препарата, разделенные на два или три приема, 6-18 лет – по 2-5 таблеток в несколько приемов (2-5).

Раствор вводят подкожно или внутримышечно в дозе, равной 40-80 мг 1-3 раза в день. Для купирования почечной и печеночной колики раствор применяют внутривенно медленно (по 40-80 мг).

Побочные действия

В инструкции к Дротаверину указано, что лекарственное средство может вызывать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

  • Головную боль, бессонницу и головокружение (центральная нервная система);
  • Запоры и тошноту (пищеварительная система);
  • Коллапс, тахикардию и снижение артериального давления (сердечно-сосудистая система).

Также Дротаверин может вызывать аллергические реакции – зуд, сыпь, крапивницу и ангионевротический отек.

Симптомами передозировки лекарственного средства являются нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, паралич дыхательного центра и остановка сердца.

В таких случаях требуется назначение симптоматической терапии.

Особые указания

При внутривенном введении препарата в форме раствора для исключения риска развития коллапса пациентам следует находиться в горизонтальном положении.

В период применения Дротаверина в форме раствора пациентам необходимо воздерживаться от ведения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций в течение не менее 1 ч после инъекции.

При терапии язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка препарат следует использовать в сочетании с иными противоязвенными средствами.

Следует учитывать, что при одновременном применении фенобарбитала с Дротаверином усиливается спазмолитическое действие второго.

Лекарственное средство ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы, снижает спазмогенную активность морфина и усиливает спазмолитическое действие бендазола, папаверина и иных спазмолитиков.

Аналоги

Синонимами препарата являются Спазмол, Биошпа, Нош-Бра, Веро-Дротаверин, Спаковин, Но-шпа, Дроверин и Пле-Спа. К аналогам Дротаверина относятся Платифиллин с папаверином, Никоверин, Папаверина гидрохлорид МС, Папазол и Папаверин.

Сроки и условия хранения

В соответствии с инструкцией, Дротаверин необходимо хранить в хорошо проветриваемом, защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 ºС.

Из аптек лекарственное средство в форме таблеток отпускают без рецепта врача, раствор – по рецепту. Срок хранения препарата, при соблюдении основных рекомендаций производителя, составляет три года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

spravka03.net


Смотрите также



Отправить ответ

Оставьте первый комментарий!

avatar