Для чего назначают уколы прозерин

Прозерин: инструкция по применению уколов внутримышечно

Прозерин представляет собой лекарственное средство, которое широко применяется в терапии множества патологий внутренних органов и обладает уникальными свойствами. Инструкция по применению уколов Прозерина внутримышечно и подкожно предусматривает введение препарата в случае нарушения со стороны внутренних органов и систем. Особенно часто его назначают при патологиях пищеварительной и дыхательной системы.

Состав и форма выпуска

Фармакологическое средство доступно в форме таблеток и раствора для инъекций. Второй вариант более популярен в терапии. Активным компонентом выступает метилсульфат неостигмина, за счет которого и осуществляется терапевтический эффект. Присутствуют в составе и дополнительные вещества:

• крахмал картофельный;
• стеарат кальция;
• сахароза;
• тальк.

Таблетки упакованы в картонные коробки, в каждой из которых может быть 2 блистера по 10 пилюль. Раствор, помимо основного компонента, содержит вспомогательный в виде подготовленной воды. Расфасован он в ампулы объемом 1мл. Ампулы из обычного стекла, сама жидкость прозрачная и бесцветная, не имеет запаха.

На дне ампулы не должно быть осадка. В картонной коробке 10 штук. Стоимость лекарства начинается от 25 рублей за упаковку таблеток.

Цена уколов Прозерин колеблется в пределах 30−35 рублей за 10 ампул. Приобрести препарат можно при наличии специального врачебного рецепта.

Фармакологические свойства

После приема внутрь или введения парентерально активный компонент средства оказывает выраженное стимулирующее действие на все ткани и органы. В результате улучшается проводимость нервных импульсов к пораженным областям, нормализуется метаболизм.

Средство способствует снижению цифр артериального давления, частоты сердечных сокращений, внутриглазного давления. Одновременно оно стимулирует секрецию и разжижение слизи в бронхах и легких, увеличивает продуцирование пищеварительных ферментов и желудочного сока. В результате значительно повышается уровень кислотности.

Препарат активизирует работу слюнных и потовых желез, что способствует развитию у пациента гиперсаливации и гипергидроза на время его использования. Прозерин также вызывает спазм бронхов в качестве защитной реакции организма. Отмечено, что после попадания внутрь действующее вещество быстро всасывается и перерабатывается в печени.

Выводится посредством почек. Около половины выходит в неизменном виде, вторая половина выделяется в переработанном виде.

Показания к применению

Прозерин в уколах используют гораздо чаще, чем таблетированный вариант, поскольку его назначают в основном пациентам с серьезными патологиями, которые требуют немедленного терапевтического эффекта. Чаще всего лекарство используется в следующих случаях:

• При параличе и миастении разной степени тяжести.
• Период восстановления после перенесенного менингита или энцефалита.
• Реабилитация больного после оперативного вмешательства на органах пищеварительной системы.
• Нарушение подвижности в конечностях после травмирования.
• Глаукома открытоугольного типа.
• Атрофия зрительного нерва или тяжелые поражения нервов лица.
• Слабая перистальтика или атония кишечника.
• Слабость или атония мочевого пузыря.

В некоторых случаях лекарство используется в качестве стимулятора родовой деятельности. Нередко его назначают детям при неврологических расстройствах.

Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не используется при тяжелой форме эпилепсии, склонности к аллергии или гиперчувствительности к его основному компоненту. Есть и другие противопоказания, которые станут препятствием для включения его в терапевтический курс:

• Тяжелая форма атеросклероза, аритмии, брадикардии.
• Сильная интоксикация у ребенка в результате тяжелого течения патологического процесса.
• Кишечная непроходимость после оперативного вмешательства или других причин.
• Острая стадия инфекционных заболеваний.
• Язвенная болезнь в стадии обострения с угрозой перфорации стенки желудка, перитонит.
• Тиреотоксикоз разной степени тяжести.
• Аденома простаты.
• Тяжелая форма бронхиальной астмы с частыми приступами.
• Ишемическая болезнь сердца запущенной стадии.

При нарушении рекомендаций у пациентов может резко снижаться артериальное давление, усиливается работа потовых и слюнных желез, наблюдаются тахикардия, аритмия. Изменения можно увидеть во время проведения ЭКГ. Пациенты говорят о сильной тошноте, рвоте, головных болях и головокружении, постоянной сонливости и временном ухудшении зрительной функции.

Некоторых больных беспокоит одышка, постоянное отделение мокроты из бронхов. В тяжелых случаях начинаются судороги, больной теряет сознание. Частыми симптомами считаются нарушение координации движений и непроизвольные мышечные подергивания, а также частые позывы к мочеиспусканию.

Аллергическая реакция на средство проявляется в виде сыпи на кожных покровах разной формы и размера, зуда, шелушения, раздражения, небольшой отечности. При появлении подобных симптомов рекомендуется немедленно прекратить использование средства. Врач в таких случаях назначает специфическое лечение, направленное на устранение отрицательных реакций.

Инструкция по применению

Препарат используют исключительно в условиях стационара под наблюдением лечащего врача. Раствор вводится внутримышечно или подкожно. Первый вариант выбирают в случае, когда на плече пациента нет места для инъекции по причине травмы или при отсутствии минимального количества подкожно-жировой клетчатки. Ведение в плечо в таком случае может провоцировать болезненные уплотнения и даже некроз тканей.

Внутримышечно вводят от 1 до 3 ампул в сутки, с равными промежутками между инъекциями. Пациентам в послеоперационный период требуется не менее 2 уколов в день для нормализации состояния и усиления перистальтики органов пищеварительной системы. В тяжелых случаях раствор вводится утром, днем и вечером. Инъекции отличаются сильной болезненностью, поэтому рекомендовано очень медленное введение.

Когда проходит острый период, количество средства обычно уменьшают.

Отмена должна быть постепенной, поскольку на резкую организм реагирует отрицательно. Есть также вариант использования лекарства в качестве глазных капель при глаукоме. Достаточно 1 капли в каждый глаз, чтобы добиться необходимого терапевтического эффекта.

Длительность курса во многом зависит от состояния больного. В условиях стационара она не превышает 14 дней, поскольку более длительное использование провоцирует побочные реакции. В домашних условиях применять препарат категорически противопоказано. Особенно это касается внутримышечного введения.

Прозерин — сильнодействующее средство, которое позволяет улучшить функционирование внутренних органов и улучшить нервную проводимость тканей. При правильном использовании не провоцирует побочных реакций.

Отзывы

Несмотря на то что средство относится к сильнодействующим, отзывы о его применении преимущественно положительные. Некоторое количество отрицательных откликов чаще всего связывают с непереносимость средства или нарушением правил использования.

Ангелина. Мне такое лекарство назначали при атонии кишечника. Я находилась в больнице и принимала в сутки по 2 укола. Первые несколько дней чувствовала легкое головокружение и слабость, но потом все прошло. Через 10 дней врач отметил, что кишечник стал работать лучше, да и я это заметила. Спазмы исчезли, и появилась нормальная перистальтика. Побочных реакций во время лечения не наблюдалось.

Валерий. Когда находился в больнице с тяжелой формой глаукомы, мне такое средство закапывали в глаза 1 раз в сутки. Состояние мое в первые несколько дней улучшилось, и даже зрение стало более четким. Легкое покалывание при закапывании глаз я не считаю отрицательной реакцией. Через 7 дней врач объявил об окончании курса. Действием лекарства доволен, и специалист отметил улучшения при очередном осмотре.

Константин. После операции на тонком кишечнике я почти месяц находился в стационаре хирургического отделения. Удаляли мне спайки и в послеоперационном периоде кололи такое лекарство трижды в сутки. Поскольку шевелиться я не мог, уколы делали в плечо. Они довольно болезненные, но результат был заметен уже на 5 день. Кишечник стал работать гораздо лучше.

© 2018 — 2019, MedProstatit.ru. Все права защищены.

medprostatit.ru

Прозерин уколы: инструкция по применению

Препарат Прозерин относится к фармакологической группе антихолестеразные лекарственные средства. Он применяется для комплексного патогенетического лечения различной неврологической патологии.

Состав и форма выпуска

Препарат Прозерин выпускается в лекарственной форме раствор для парентерального введения, который является прозрачным и бесцветным. Основным действующим компонентом препарата является прозерин, его содержание в 1 мл раствора составляет 0,5 мг. В качестве вспомогательного вещества в состав препарата входит стерильная вода для инъекций. Раствор для парентерального введения Прозерин находится в стеклянных ампулах объемом 10 мл, которые расфасованы в контурной ячейковой упаковке. В картонной пачке содержится одна контурная ячейковая упаковка с ампулами и инструкция по применению препарата.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основной действующий компонент раствора для парентерального введения Прозерин является блокатором фермента ацетилхолинестераза. Он обладает схожей структурой молекулы и способен связываться с ней, блокируя активность на период времени от нескольких минут до нескольких часов. За счет подавления активности фермента холинестераза в межнейрональных или нервно-мышечных холинергических синапсах накапливается ацетилхолин, что приводит к развитию нескольких биологических эффектов:

• Активирующее влияние на скелетную поперечно-полосатую мускулатуру.
• Усиление функциональной активности слюнных, желудочно-кишечных, бронхиальных и потовых желез.
• Снижение внутриглазного давления.
• Сужение зрачка (миоз).
• Спазм гладкой мускулатуры бронхов с их сужением.
• Усиление перистальтических движений стенок кишечника, полых структур мочевыделительной системы с расслаблением их сфинктеров.

После парентерального (подкожно, внутривенно или внутримышечно) действующий компонент препарата в течение небольшого промежутка времени накапливается в крови и распределяется в тканях. Он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает влияния на центральную нервную систему. Метаболизируется прозерин в печени с образованием неактивных продуктов распада, которые в основном (80%) выводятся из организма с мочой.

Показания к применению

Раствор для парентерального введения Прозерин применяется в неврологии для лечения различных патологических состояний, к которым относятся:

• Выраженная мышечная слабость (миастения) различного происхождения.
• Параличи и нарушение двигательной активности мышц после травы головного мозга, геморрагического или ишемического инсульта.
• Воспаление (неврит) или атрофия зрительного нерва.
• Выраженное снижение, вплоть до полного отсутствия, тонуса гладкой мускулатуры (атония) кишечника или мочевого пузыря.
• Симптоматическое устранение последствий применения препаратов миорелаксантов с нарушением двигательной активности поперечно-полосатой скелетной мускулатуры.

Также препарат применяется в комплексной терапии во время восстановительного периода после перенесенного менингита (воспаление мозговых оболочек), энцефалита (воспаление вещества головного мозга) или полиомиелита (вирусное поражение структур нервной системы с развитием вялых параличей скелетной поперечно-полосатой мускулатуры).

Противопоказания к применению

Применение раствора для парентерального введения Прозерин противопоказано при ряде патологических или физиологических состояний организма, к которым относятся:

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
• Повышенная двигательная активность поперечно-полосатой скелетной мускулатуры (гиперкинезы), эпилепсия.
• Ишемическая болезнь сердца, характеризующаяся нарушением питания структур сердца, стенокардия.
• Нарушение ритма сокращений сердца (аритмия), уменьшение частоты сердечных систол (брадикардия).
• Выраженное атеросклеротическое поражение артериальных сосудов, характеризующееся откладыванием холестерина в их стенках.
• Тиреотоксикоз – значительное повышение функциональной активности щитовидной железы с увеличением интенсивности синтеза ее гормонов.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, характеризующаяся формированием дефектов в их стенке.
• Воспаление листков брюшины (перитонит).
• Механическое препятствие для перемещения пищевых масс в пищеварительном тракте или мочи в полых структурах мочевыделительной системы (механическая обструкция).
• Аденома простаты, характеризующаяся увеличением в объеме тканей предстательной железы (гипертрофия) с затруднением процесса мочеиспускания.
• Период острого течения инфекционной патологии с интоксикацией организма, особенно у ослабленных детей.
• Одновременное применение с препаратами фармакологической группы деполяризующие миорелаксанты.

Перед назначением раствора для парентерального введения Прозерин врач обязательно убеждается в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозировка

Раствор для парентерального применения Прозерин предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения в условиях медицинского учреждения с соблюдением правил антисептики и асептики, направленных на исключение возможности инфицирования организма пациента. Для взрослых режим применения и дозировка препарата зависят от патологического процесса:

• Миастения – дозировка составляет 0,5 мг (1 ампула) 1 раз в день подкожно и внутримышечно, курс лечения длительный с чередованием способов введения препарата.
• Выраженная миастения с затруднением глотания и дыхания (миастенический криз) – препарат вводится внутривенно в дозировке 0,25 или 0,5 мг, в последующем проводится подкожное введение.
• Атония кишечника или мочевого пузыря, в том числе и послеоперационная – препарат применяется в дозе 0,25 или 0,5 мг зависимо от выраженности атонии, он вводится подкожно или внутримышечно.
• Передозировка миорелаксантами – препарат назначается внутривенно капельно в дозе 0,5 мг в течение 2-х минут. При необходимости инъекция повторяется, при этом дозировка, вводимая в течение 20-30 минут, может составлять 5-6 мг прозерина.

Детям в возрасте до 1-го года для лечения миастении гравис раствор для парентерального введения Прозерин применяется в дозе от 0,05 мг до 0,3 мг на 1 кг массы тела. Детям в возрасте до 12 лет средняя дозировка варьирует от 0,2 мг до 0,5 мг. Обычно дозировку и режим применения препарата врач устанавливает в индивидуальном порядке, что зависит от вида патологического процесса, выраженности его течения, а также возраста и пола пациента.

Побочные эффекты

На фоне применения раствора для парентерального введения Прозерин возможно развитие патологических реакций со стороны различных органов и систем:

• Система пищеварения – выраженное повышение тонуса гладких мышц стенок полых органов вплоть до их спазма, значительная продукция слюны (гиперсаливация), рвота, вздутие живота (метеоризм), диарея и неконтролируемое испражнение.
• Сердечно-сосудистая система – нарушение ритма сокращений сердца (аритмия), увеличение (тахикардия) или уменьшение (брадикардия) частоты сердечных сокращений, блокада проведения сердечного импульса через предсердно-желудочковый узел (атриовентрикулярная блокада), снижение артериального давления (артериальная гипотония). В тяжелых случаях возможна остановка сердца (асистолия).
• Нервная система – головная боль, головокружение, нарушение сознания вплоть до его отсутствия, слабость, сонливость, подергивания отдельных групп скелетных мышц, нарушение речи (дизартрия), чувство онемения ног.
• Дыхательная система – появление одышки, ухудшение функции внешнего дыхания вплоть до его остановки (апноэ), выраженное сужение бронхов, обусловленное повышением тонуса гладких мышц их стенок (бронхоспазм), усиление секреторной активности бронхиальных желез.
• Мочевыделительная система – учащение мочеиспусканий, непроизвольное выделение мочи.
• Органы чувств – выраженное сужение зрачка (миоз), нарушение зрения, слезотечение.
• Опорно-двигательная система – боли в суставах (артралгия).
• Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, изменения, напоминающие ожог крапивой (крапивница), выраженный отек мягких тканей с преимущественной локализацией в области лица и наружных половых органов (ангионевротический отек Квинке), системная патологическая реакция с критическим снижением артериального давления и полиорганной недостаточностью (анафилактический шок).

Развитие признаков побочных эффектов является основанием к отмене препарата или коррекции его дозировки лечащим врачом.

Особые указания

Перед началом введения раствора для парентерального применения Прозерин врач обязательно учитывает особые указания, к которым относятся:

• При парентеральном введении высоких терапевтических доз препарата одновременно или предварительно назначается атропин в соответствующей дозировке.
• При необходимости стоматологических манипуляций или хирургического вмешательства врач хирург или стоматолог обязательно должен быть предупрежден о применении препарата Прозерин.
• При развитии на фоне применения препарата миастенического или холинергического криза обязательно проводится дифференциальная диагностика этих состояний, которые имеют схожую симптоматику.
• С особой осторожностью препарат назначается пациентам после оперативного вмешательства на органах системы пищеварения или мочевыделительного тракта.
• Пациентам с сопутствующей болезнью Паркинсона на фоне осторожного введения раствора Прозерин обязательно требуется медицинское наблюдение.
• Детям препарат может применяться только в условиях медицинского стационара с возможностью постоянного наблюдения.
• Действующий компонент препарата может взаимодействовать со значительным количеством лекарственных средств различных фармакологических групп.
• Применение препарата беременным и кормящим грудью женщинам возможно только по строгим медицинским показаниям после консультации с врачом акушер-гинекологом.
• На фоне применения препарата запрещается занятие потенциально опасными видами деятельностями, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

В аптечной сети раствор для парентерального введения Прозерин отпускается только по рецепту врача. Категорически запрещается его самостоятельное использование без соответствующего врачебного назначения.

Передозировка

При значительном превышении рекомендуемой терапевтической дозы раствора для парентерального введения Прозерин развивается холинергический криз, связанным с перевозбуждением соответствующих рецепторов в синапсах. Он проявляется тахикардией, затруднением дыхания, глотания, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, повышенной перистальтикой кишечника, непроизвольным мочеиспусканием, подергиванием скелетных мышц, выраженной слабостью, снижением артериального давления, чувством тревоги и паники, нарушением координации, параличом мышц. В этом случае введение препарата прекращается. Назначается симптоматическая терапия с обязательным использованием атропина в условиях медицинского стационара.

Аналоги уколов Прозерин

По составу и терапевтическому эффекту аналогичным для раствора Прозерин является препарат Неостигмина сульфат.

Сроки и условия хранения

Срок годности раствора для парентерального введения Прозерин составляет 3 года. Препарат должен храниться в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Прозерин в ампулах цена

Средняя стоимость упаковки раствора для парентерального введения Прозерин в аптеках Москвы варьирует в пределах 54-67 рублей.

bezboleznej.ru

Прозерин уколы для чего назначают. Лекарство «Прозерин» (уколы): показания и способ применения

Прозерин - синтетический ингибитор холинэстеразы. Это эффективный, хорошо изученный препарат. При правильном назначении, он отлично работает и помогает решить широкий спектр разнообразных проблем в сфере неврологии.

Несмотря на многочисленные положительные результаты, принимать препарат без консультации доктора и предварительной диагностики категорически запрещено. У Прозерина немало побочных эффектов и большой список противопоказаний.

Описание препарата

Формы выпуска препарата

Медикамент выпускается в коробках из картона бело-синего цвета. В одной упаковке находятся 10 ампул в контурном картоне, в каждой по 1 мл препарата (прозрачная жидкость без осадка). Кроме самого лекарства, в коробке есть инструкция на двух языках и керамический режущий диск для открытия ампул. Есть упаковки и без диска, внутри специальные ампулы с местом для надлома.

Основное действующее вещество

В составе препарата: прозерин и специальная вода для инъекций. Это вещество является искусственно изготовленным блокатором холинэстеразы.

На организм оно действует следующим образом. Снижается частота сокращений сердца, повышается выработка секрета потовых, слюнных и бронхиальных желез, снижается внутреннее глазное давление, сужается зрачок. Повышается тонус гладкой и скелетной мускулатуры. Развивается гиперсаливация, бронхорея, повышается кислотность сока в желудке, снижается глазное давление.

Для чего применяют?

Спектр болезней, при которых используется данный препарат, довольно широк. Среди них:

• Проблемы с двигательным аппаратом в следствии травм мозга;
• Атрофия глазного нерва и различные невриты;
• Восстановление организма после менингита, энцефалита и полиомиелита;
• Атония элементов желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы;
• Иногда используется при слабости родовой деятельности;
• Миастения;
• Остаточные нарушения нервно-мышечной передачи недеполяризирующими миорелаксантами;
• Открытоугольная глаукома.

Противопоказания к применению

Независимо от лекарственной формы, Прозерин имеет ряд ограничений. Среди них:

• Разные формы аритмии;
• Бронхиальная астма;
• Брадикардия;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Стенокардия;
• Тиреотоксикоз;
• Гиперплазия предстательной железы;
• Язвы желудка 12-перстной кишки;
• Перитонит;
• Любые инфекционные заболевания в острой форме;
• Выраженный атеросклероз;
• Ваготомия, гиперкинезы;
• Индивидуальная чувствительность к ингредиентам препарата.

Кроме вышеописанного, медикамент нельзя применять беременным на любом сроке и кормящим матерям.

Список противопоказаний у каждого пациента может расширится, поэтому если у вас есть хронические заболевания - обязательно скажите об этом врачу перед началом лечения.

Как правильно принимать

Как правильно делать укол

Препарат может вводится подкожно, внутривенно и внутримышечно. Суточная доза и длительность зависит от заболевания, в среднем рекомендации такие:

• При миастении максимальная дневная доза - 0.5 мг. Курс обычно длительный, во время него пути ввода постоянно меняют.
• В случае острого миастенического криза, когда затруднено дыхание, вводят 0.5-1 мл внутривенно. Когда состояние стабилизируется, раствор начинают вводить подкожно.
• Для лечения послеоперационной атонии мочеполовой системы или ЖКТ, а также профилактики задержки мочи после хирургических вмешательств, препарат вводят по 0.25 мг внутримышечно или подкожно. В таком случае курс лечения длится три-четыре дня после операции.
• Если Прозерин используется в виде антидота миорелаксантов, то препарат вводят по 0.5 - 2 мг внутривенно. Если есть необходимость, уколы повторяют.
• Для детей максимальная доза - 00.05 мг на один год жизни. Лечения проводят только в стационаре, под тщательным наблюдением врача.
• Если больному надо вводить большие дозы Прозерина, то для профилактики побочных эффектов одновременно вводят атропина сульфат
• Вышеописанные рекомендации - это средние значения, которые не являются однозначными. Исходя из индивидуальных особенностей пациента, врач может менять дозы, длительность курса и способы введения.

Прозерин может взаимодействовать с другими препаратами и менять их действие, поэтому если вы принимаете или недавно принимали другие лекарства - сообщите об этом врачу перед началом лечения.

Побочные эффекты

При неправильно подобранной дозировке или непереносимости, препарат может вызывать многочисленные побочные эффекты во всем организме. Среди них: аритмия, диарея, сыпь, тремор, сонливость, слабость, снижение артериального давления, спазмы, головная боль, судороги, одышка, затруднения при дыхании, метеоризм, рвота, тошнота, и другие. При ухудшении самочувствия или передозировке количество медикамента уменьшают или вообще отменяют прием. На время курса лучше отказаться от вождения машины и иной деятельности, где нужна высокая концентрация внимания.

Цена и ближайшие аналоги

Средняя цена - приблизительно 50 российских рублей.

К близким по составу и эффекту медикаментам относятся: Оксазил, Убретид, Неостигмина метилсульфат, Армин, Амиридин.

Убретид Амиридин

Лекарственное средство Прозерин относится к группе антихолестеразных медикаментов ввиду того, что является синтетическим ингибитором холинэстеразы. Его прием способствует восстановлению нервно-мышечной проводимости, при этом частота сердечных сокращений снижается, увеличивается объем слюнного секрета, желудочного сока, потовой и бронхиальной жидкости.

Основным показанием к назначению инъекций этого препарата выступает необходимость проведения комплексной патогенетической терапии невралгических заболеваний различной этиологии.

Основной формой выпуска лекарственного средства Прозерин является раствор для инъекционного введения парентеральным методом. Жидкость не имеет цвета и запаха.

Доминантой среди действующих веществ выступает одноименный компонент прозерин, которого в каждом миллилитре раствора содержится в объеме 0,5 миллиграмм, при этом дополнительным веществом в составе является исключительно очищенная инъекционная вода.

На заводе изготовителе жидкость расфасовывают в ампулы из прозрачного стекла, объем которых составляет 10 миллилитров каждая. После этого флакончики укладывают в ячеистую картонную платформу и упечатывают в фирменную коробку. Также здесь будет находиться детальная инструкция по применению.

Фармакокинетические свойства

По заявлению производителей главный действующий компонент лекарственного средства Прозерин относится к блокаторам ацетилхолинестеразы (ферменты). Его молекулярная структура с этим веществом имеет определенную схожесть, благодаря чему имеет высокий уровень связываемости с ней. После этого происходит блокировка активности фермента на временной период, продолжительность которого может быть от нескольких минут до часов.

Благодаря тому, что активность фермента подавляется, происходит накопление ацетилхолин в межнейрональных и нервно-мышечных синапсах. Вследствие этого на организм оказывается следующее воздействие:

1. Активизируется влияние на скелетные поперечно-полосатые мышцы;
2. Функциональная активность слюнных, поджелудочных, кишечных, бронхиальных и потовых желез увеличивается;
3. Внутриглазное давление снижается;
4. Наблюдается миоз зрачка, то есть его сужение;
5. Происходит спизмирование гладких мышц бронхов, что приводит к сужению их просвета;
6. Перистальтика кишечника и полых структур мочевыделительной системы усиливается, а их сфинктеры при этом расслабляются.

Непосредственно после того как выполняется внутримышечное введение раствора Прозерин, в течение небольшого количества времени в крови происходит накопление основного действующего вещества медикамента, после чего оно начинает распределяться по тканям на клеточном уровне.

Уровень проникновения компонента через гематоэнцефалический барьер незначительный, за счет чего не наблюдается негативного воздействия на центральную нервную систему больного. Метаболизм происходит при помощи печени, в процессе которого образовываются неактивные продукты распада. Основная их масса, примерно 80%, выводится из организма в процессе мочеиспускания.

Показания

Инструкция по применению уколов Прозерин внутримышечно описывает, что лекарственное средство назначается при таких состояниях у пациента:

• Миастения выраженной степени (сильное ослабление мышечной ткани), вне зависимости от ее этиологии;
• Нарушение двигательной активности мышечных волокон или их паралич , который произошел после получения травмы головного мозга, геморрагического или ишемического инсульта;
• Атрофия или воспаление зрительного нерва;
• Атония кишечника и мочевого пузыря (выраженное или полное ослабление тонуса гладкой мышцы органов);
• В симптоматической терапии, когда стоит задача устранить негативные последствия употребления миорелаксантов (нарушение двигательной активности поперечно-полосатых мышц скелета).

Помимо этого в инструкции содержатся данные относительно того, что лекарственное средство следует использовать в составе комплексной терапии и во время реабилитационного периода, когда пациент перенес менингит, энцефалит или полиомиелит. Эти заболевания характеризуются развитием воспалительных процессов в оболочках и веществах головного мозга, а также вирусным поражением нервных структур поперечно-полосатой скелетной мышцы.

Как принимать

Инструкция указывает, что один и тот же раствор для инъекционного введения можно использовать для внутривенных, внутримышечных и подкожных манипуляций.

Очень важно чтобы эти процедуры проводил только опытный специалист в условиях больницы, где тщательно соблюдаются все правила асептики и антисептики. Это позволит избежать инфицирования и развития некоторых побочных инфекций, которые могут возникать на фоне несоблюдения этих рекомендаций.

В зависимости от состояния больного и выставленного диагноза, предлагаются следующие стандартные схемы и дозировки для взрослых пациентов:

1. Миастения. Необходимо вводить одну ампулу препарата, объем которой соответствует 0,5 миллиграмм средства один раз в сутки. Методика подачи раствора внутримышечная или подкожная. Лечение продолжается длительный период времени, при этом способ введения чередуют.
2. Миастенический криз. Рекомендуется внутривенная методика введения лекарственного раствора. Доза должна составлять 0,25 или 0,5 миллиграмм. Дальнейшее лечение проводится путем подкожных инъекций.
3. Атония мочевого пузыря и кишечника (в том числе после хирургического лечения). В зависимости от степени выраженности состояния рекомендуется вводить 0,25 или 0,5 миллиграмм препарата подкожным или внутримышечным способом;
4. Передозировка миорелаксантами. В этом случае лекарственное средство вводится внутривенным способом путем капельной подачи раствора (дозировка составляет 0,5 миллиграмм средства в течение 2 минут). Если есть потребность, то процедура может повторяться, однако следует учитывать, что доза, полученная пациентом в течение получаса, может быть равна 5-6 миллиграммам.

Когда стоит необходимость устранить миастению у пациентов первого года жизни, следует использовать Прозерин в дозировке от 0,05 до 0,3 миллиграмма на каждый килограмм веса ребенка.

Пациентам детского возраста, не достигшим 12 лет, в среднем показана дозировка препарата 0,2-0,5 миллиграмм. Точную дозу и схему введения препарат детям должен устанавливать лечащий врач.

Противопоказания

Существует определенный ряд противопоказаний, при наличии которых введение раствора Прозерин недопустимо:

• Высокая вероятность развития аллергических реакций при проникновении действующего вещества в организм (индивидуальная непереносимость);
• Эпилепсия и высокая двигательная активность поперечно-полосатой мышцы скелета;
• Стенокардия, нарушение питания сердечных структур, ишемическая болезнь сердца;
• Аритмия, брадикардия и иные нарушения сердечного ритма;
• Атеросклероз артериальных сосудов выраженной степени, при котором на стенках сосудов имеются холестериновые бляшки;
• Повышенная функциональная активность щитовидной железы, при которой повышается уровень выработки различных гормонов;
• Язвенные образования на двенадцатиперстной кишке и желудке, формирование эрозий;
• Перитонит;
• Обструкция механического типа;
• Аденома простаты и гипертрофия предстательной железы;
• Инфекционные заболевания в остром периоде;
• Совместный прием деполяризующих миорелаксантов.

Широкий спектр противопоказаний обязывает пациента пройти тщательное обследование до начала лечения. Иначе существует риск ухудшения состояния больного и развития побочных реакций.

Цена и аналоги

Если нет возможности проводить лечение при помощи лекарственного средства Прозерин из-за наличия противопоказаний, тогда врачи рекомендуют заменить его следующими средствами:

1. Ипигрикс – лекарство в форме таблеток, стоимость 50 штук около 540 рублей;
2. Нейромидин – препарат в форме таблеток стоит 1955 рублей за 10 штук, а цена раствора около 1085 рублей.

Стоимость лекарственного средства Прозерин в различных аптеках России может отличаться. Средняя цена 10 ампул находится в пределах 60 рублей.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания препарата Прозерин

Противопоказания

Побочные действия

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Производитель

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Прозерин

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Прозерин

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

• ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа», Харьков, Украина
• ООО «Опытный завод ГНЦЛС», Харьков, Украина.

Действующее вещество Прозерина

Прозерин

Форма выпуска Прозерина

Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл по 1 мл в ампулах №10.

Кому показан Прозерин

• Миастения, острый миастенический криз.
• Двигательные нарушения после травмы мозга.
• Параличи.
• Восстановительный период после перенесенного , полиомиелита, энцефалита.
• Неврит, атрофия зрительного нерва.
• Атония ЖКТ, атония мочевого пузыря.
• Устранения остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Как использовать Прозерин

Назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1-4 мл) 1-2 раза в день. Максимальная разовая доза - 2 мг, суточная - 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25-30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 недели. Значительная часть суточной дозы назначается в дневное время, когда больной наиболее устал.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5-1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержке мочи, - подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05% раствора), как можно раньше после операции и повторно - каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

Как антидот миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6-1,2 мг, до увеличения частоты пульса до 80 уд/мин.) вводят через 0,5-2 мин 0,5-2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) общей дозой не более 5-6 мг (10-12 мл) в течение 20-30 мин во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (только в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05% раствора) на 1 год жизни в день, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Применение в период беременности и лактации. В период беременности препарат противопоказан. При необходимости применения прозерина в период лактации, кормление грудью следует прекратить.

Дети. Детям применяют подкожно (только в условиях стационара).

Особенности применения

Нужно с осторожностью определять дозы прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему. С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса блуждающего нерва, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, и двенадцатиперстной кишки. Также с осоторожностью назначают при применении антихолинергических средств, детям, страдающим миастенией и применяющим антибактериальные препараты с антидеполяризующим эффектом (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, которые нарушают холинергическую передачу.

При применении больших доз прозерина необходимо предварительно или совместно назначить атропин.

Из-за стечения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе) и холинергического криза (как следствие передозировки прозерина) необходимо проведение тщательной дифференциальной диагностики.

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения запрещается управлять транспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные эффекты Прозерина

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивания мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочеиспускания, покраснение лица, гиперсаливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистолической аритмии, внезапной остановки сердца.Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметических действием прозерина.

Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальные и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания даже к его остановке.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии вплоть до развития анафилактического шока.

Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применения. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Кому противопоказан Прозерин

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. , гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающееся затрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и лактации.

Взаимодействие Прозерина

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м холиномиметические эффекты. Удлиняет и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, которые оказывают антидеполяризующие эффекты.

Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может вызвать ослабление эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие прозерина.

При одновременном применении прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Передозировка Прозерина

Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления. Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья. Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Состав

действующее вещество: neostigmine;

1 мл раствора содержит прозерина в пересчете на 100 % вещество 0,5 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Фармакологическое действие

Прозерин - синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия. Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной тождественностью с ацетилхолином. Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует, за счет своей карбаминовой группы, стабильное соединение с ферментом. Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность. По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность. Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах. Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно-кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

Фармакокинетика

Показания к применению

Миастения, острый миастенический кризис. Атония желудочно-кишечного тракта, атония мочевого пузыря. Устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Эпилепсия, гиперкинезы, ваготомия, ишемическая болезнь сердца, стенокардия, аритмии, брадикардия, бронхиальная астма, выраженный атеросклероз, тиреотоксикоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перитонит, механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей, гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся утрудненным мочеиспусканием, острый период инфекционного заболевания, интоксикации у сильно ослабленных детей. Период беременности и кормления грудью. Не назначать одновременно с антидеполяризующими миорелаксантами, например, сукцинилхолином.

Беременность и период лактации

В период беременности препарат противопоказан.

При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно. Подкожно взрослым - 0,5 - 2 мг (1 - 4 мл) 1 - 2 раза в день. Максимальная разовая доза для взрослых - 2 мг, суточная - 6 мг. Курс лечения (кроме миастении) - 25 - 30 дней, при необходимости - повторно, через 3-4 недели. Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05% раствора) в день. Курс лечения длительный, со сменой пути введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) - взрослым 0,5 - 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи, - подкожно или внутримышечно, по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно - каждые 4-6 часов в течение 3-4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 - 1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводять через 0,5 - 2 мин 0,5 - 2 мг внутривенно медленно. При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина в случае брадикардии) в общей дозе не более 5-6мг(10 - 12 мл) в течение 20-30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) - 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 0,375 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: спастическое сокращение и усиление перистальтики желудочно-кишечного тракта, метеоризм, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, судороги, дизартрия, миоз, тремор, спазмы и подергивание мышц скелетной мускулатуры и мышц языка, учащение мочевыделения, покраснение лица, гиперсаливация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:артериальная гипотензия, нарушение сердечного ритма в виде тахи- и брадикардии, атриовентрикулярной блокады узлового ритма, экстрасистольной аритмии, внезапной остановки сердца.

Побочное действие препарата связано, в основном, с м-холиномиметическим действием Прозерина.

Со стороны дыхательной системы: усиление секреции фарингеальных и бронхиальных желез, одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания вплоть до его остановки.

При применении препарата возможно развитие аллергических реакций в виде кожного зуда, высыпаний и других проявлений аллергии до анафилактического шока.

Для устранения побочных явлений дозу препарата уменьшают или прекращают его применение. При необходимости вводят атропин, метацин и другие холинолитические средства.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.

Со стороны костно-мышечной, соединительной ткани: мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи.

Передозировка

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат. При необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин. Терапия симптоматическая.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами. Атропин, метацин и другие м- холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты. Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, услабляет или устраняет - антидеполяризующих. С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом. Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу может привести к ослаблению эффектов прозерина. Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Прозерин не следует назначать во время анестезии с применением циклопропана или галотана, хотя после окончания анастезии он может быть использован.

Легко разрушается щелочами и окислителями.

Особенности применения

Следует с осторожностью подбирать дозу прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n.vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при бронхиальной астме, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, противоаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

Введение антихолинэстеразных средств пациентам с кишечными анастомозами может привести к разрыву анастомоза или утечке содержимоготкишечника.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропин.

Из-за совпадение клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

В период лечения запрещается управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в пачку из картона.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 2 блистера в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

ymkababy.ru

Инструкция по применению Прозерина в ампулах

Уколы Прозерин предназначены для восстановления нормальной передачи нервных импульсов, идущих от головного мозга к гладкой и скелетной мускулатуре. Благодаря действующему веществу препарата возможно лечение миастении, атонии органов и снижение внутриглазного давления. Раствор вводят как взрослым, так и детям в строго указанной дозировке.

Состав и форма выпуска

Медикамент выпускается в виде инъекционного раствора, необходимого для проведения интенсивной терапии. Лекарственные свойства определяет действующее вещество — 0,5 мг метилсульфат неостигмина. Чтобы вводить активное соединение парентерально, используют вспомогательный компонент — очищенную воду.

Прозерин в виде раствора производится в ампулах объемом 1 мл. Флаконы изготовлены из обыкновенного стекла. Внешне лекарство представляет собой бесцветную прозрачную жидкость без запаха.

Фармакологические свойства

Прозерин — укол, который после введения подавляет активность фермента ацетилхолинэстеразы. Она содержится в синапсах и способствует расщеплению ацетилхолина — нейромедиатора, позволяющего передавать электрические импульсы от мозга к мышцам. Когда его разрушает ацетилхолинэстераза, он превращается в холин и прекращает воздействовать на нервно-мышечные волокна.

Благодаря действию препарата расщепление нейромедиатора останавливается, его количество повышается. В результате наблюдается стимулирующий эффект:

• повышается выработка пота, слюны, защитной слизи в бронхах;
• сужаются зрачки, и снижается внутриглазное давление;
• увеличивается синтез соляной кислоты и пищеварительных ферментов в желудке;
• усиливается перистальтика гладкой мускулатуры кишечника;
• происходит расслабление сфинктеров, сокращение полых органов мочевыделительной системы;
• снижается кровяное давление;
• повышается тонус скелетной мускулатуры, улучшается сократительная способность мышечных волокон.

Действующий компонент практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не оказывает влияния на работу мозга. Препарат воздействует только на парасимпатическую НС.

Показания и противопоказания к применению

Прозерин помогает в следующих случаях:

• атрофия зрительного нерва;
• мышечная слабость и паралич различной степени выраженности;
• восстановление после операции на пищеварительном тракте;
• открытоугольная форма глаукомы;
• поражение лицевого нерва и его отростков;
• расстройство работы мышц конечности, возникшее вследствие травмы;
• в реабилитационный период после лечения энцефалита и воспаления мозговой оболочки;
• нарушение перистальтики или отсутствие тонуса гладкой мускулатуры органов выделительной системы: кишечника и мочевого пузыря.

В отдельных случаях гинекологической практики при необходимости медикамент используется для облегчения родовой деятельности. В педиатрии применяется для лечения неврологических расстройств благодаря его стимулирующему влиянию на нервно-мышечную проводимость.

Раствор для инъекций Прозерина запрещено вводить при таких состояниях:

• выраженной брадикардии;
• кишечной непроходимости;
• острой форме язвенного поражения желудка и 12-перстной кишки с высоким риском возникновения перфорации;
• тяжелом атеросклерозе магистральных артерий, закупорке их просвета бляшками холестерина более чем на 20%;
• острой инфекции бактериального или вирусного типа;
• выраженном тиреотоксикозе;
• обструкции мочевого пузыря;
• доброкачественной гиперплазии простаты;
• тяжелой ишемии миокарда, стенокардии;
• частых приступах бронхиальной астмы;
• сверхчувствительности к метилсульфат неостигмину;
• эпилепсии;
• перитоните.

Инструкция по применению уколов Прозерин внутримышечно

Прозерин можно колоть внутривенно, вводить под кожу или в глубокий слой мышечной ткани. Процедура осуществляется в стационаре.

Способ применения и дозы

Дозировку Прозерина назначают в зависимости от вида патологического процесса:

1. Миастения: максимально допустимое введение препарата в день составляет 0,5 мг, при острой форме миастенического криза — 1 мг. Уколы ставят внутримышечно или под кожу. Способы введения медикамента чередуют.
2. Реабилитация после хирургического вмешательства на органы мочевыделительной и пищеварительной системы: колют в ягодичную мышцу по 0,25 мг в день. Курс терапии составляет от 3 до 4 дней.
3. Передозировка средствами с миорелаксирующим действием: вводят в виде капельницы, разводят 0,5 мг активного вещества в физиологическом растворе. При необходимости допускается увеличение дозы до 2 мг. Внутривенное капельное введение осуществляется в течение 20 минут. Терапию можно проводить повторно.
4. Отсутствие перистальтики мочевого пузыря и кишечного тракта. Дозировка в день составляет от 0,25 до 0,5 мг. Ставят внутримышечные или подкожные уколы.

Передозировка и возможные побочные эффекты

Использование препарата в большом количестве может привести к развитию передозировки. Организм подвергается мощному стимулирующему действию, из-за чего возможно развитие холинергического криза. Это происходит в результате перевозбуждения рецепторов, чувствительных к нейромедиатору ацетилхолина в синапсах. При этом возникает следующая клиническая картина:

• развивается дыхательная недостаточность;
• резко увеличивается частота сердечных сокращений;
• пострадавший не может глотать;
• наблюдается патологический бронхоспазм;
• усиливается кишечная перистальтика гладкой мускулатуры, возможна диарея;
• проявляются судороги скелетной мускулатуры;
• развивается непроизвольное мочеиспускание;
• повышается чувство тревоги, появляются панические атаки;
• из-за спазмов желудка возникает тошнота и рвота;
• падает АД;
• нарушается координация движений;
• возможно развитие паралича конечностей или, наоборот, мышечная слабость.

При передозировке пациента госпитализируют и проводят комплексное лечение, направленное на устранение имеющихся у него симптомов. При этом терапия медикаментом прекращается, вводится атропин.

Прозерин в ампулах, инструкция по применению которого требует соблюдения строгой дозировки, может привести к следующим негативным последствиям при неправильном применении:

Особые указания

Лекарственное средство с осторожностью вводят беременным и кормящим женщинам, людям с синдромом Аддисона. Если планируется длительная терапия Прозерином с высокой концентрацией действующего вещества, чтобы предотвратить передозировку, пациент одновременно получает атропин.

Использование при беременности и лактации

Действующий компонент Прозерина частично проникает через плацентарный барьер, может увеличить тонус матки, что приведет к выкидышу и преждевременным родам. Поэтому по возможности используют более безопасный аналог. Активное соединение выделяется с грудным молоком. Пациенткам в период лактации рекомендуется перевести новорожденного на кормление искусственными смесями, чтобы избежать развития у младенца симптомов передозировки или аллергической реакции.

Инъекции детям

В большинстве случаев Прозерин детям вводится подкожно. Для грудничков младше 1 года применяется для устранения миастении. Дозировка определяется из расчета 0,05-0,3 мг на 1 кг веса. Вводить более 0,75 мл ампулы запрещено, иначе возрастает риск развития передозировки. Детям до 12 лет назначают уколы по 0,2-0,5 мг в сутки.

Категорически запрещается вводить препарат детям на фоне общей интоксикации. Выраженное отравление вирусами, химическими средствами, токсинами или пищей ослабляет детский организм. Он не может адекватно реагировать на препарат, из-за чего возрастает риск возникновения побочных эффектов. Возможен летальный исход.

Лекарственное взаимодействие и совместимость с алкоголем

Терапевтический эффект медикамента снижается при параллельном использовании:

• противоэпилептических препаратов;
• обезболивающих лекарств местного воздействия;
• холиноблокаторов типа M и H;
• психотропных средств;
• хинидина;
• медикаментов, направленных на лечение болезни Паркинсона;
• Новокаинамида.

Эфедрин и его аналоги усиливают действие Прозерина, поэтому их также не рекомендуется применять одновременно. Неостигмина метилсульфат повышает эффект миорелаксантов деполяризующего типа и является антидотом недеполяризующих миорелаксантов. Бета-адреноблокаторы при совместном введении с уколами Прозерина приводят к развитию выраженной брадикардии.

Запрещено в период медикаментозной терапии пить алкогольные напитки. Содержащийся в них этиловый спирт снижает терапевтический эффект препарата. Из-за этого лечения не происходит, возникает необходимость в увеличении длительности терапии. В результате повышается риск развития негативных эффектов и передозировки.

Влияние на реакцию

Лекарство оказывает влияние на передачу нервных импульсов к разным частям тела, поэтому способно снизить скорость реакции организма. В результате на период лечения Прозерином нужно избегать вождения автомобиля, работы со сложными устройствами и занятий экстремальными видами спорта.

Условия продажи и хранения

Лекарственное средство должно содержаться в месте с низким уровнем влажности, вдали от воздействия солнечного света и других источников ультрафиолета. При температуре меньше +25°С допускается хранение в течение 3 лет с момента выпуска.

Препарат приобретается только по рецепту.

Аналоги (кратко)

Заменители Прозерина — это препараты, оказывающие аналогичный терапевтический эффект благодаря сходству химического состава. К таким средствам относят:

• Амиридин;
• Метилсульфат неостигмина;
• Оксазил;
• Убретид;
• Армин.

Некоторые аналоги возможно использовать в таблетках, как и Прозерин для перорального применения.

ovakcine.ru

Прозерин уколы: инструкция по применению

Прозерин — препарат, предназначенный для лечения нарушений со стороны нервной системы. Поступает в продажу в виде бесцветного раствора для внутримышечного введения.

Это синтетический ингибитор холинэстеразы, восстанавливающий нервно-мышечную проводимость, урежающий частоту сердечных сокращений, повышающий секрецию желез (слюнных, желудочно-кишечного тракта, потовых и бронхиальных), усиливающий тонус гладкой мускулатуры и мочевого пузыря, вызывающий спазм бронхов, тонизирующий скелетную мускулатуру, повышающий кислотность желудочного сока, суживающий зрачок, вызывающий спазм аккомодации, снижающий внутриглазное давление.

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Прозерин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 100 рублей.

Форма выпуска и состав

Препарат Прозерин выпускается в лекарственной форме раствор для парентерального введения, который является прозрачным и бесцветным. Также выпускается в таблетированной форме.

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: метилсульфат неостигмина (прозерин) – 15 мг;
• Дополнительные компоненты: сахар (сахароза) – 64 мг, картофельный крахмал – 20 мг, моногидрат стеарата кальция – 1 мг.

Состав 1 мл раствора для подкожного и внутривенного введения и для инъекций:

• Активное вещество: неостигмина метилсульфат (прозерин) – 0,5 мг;
• Дополнительный компонент: вода для инъекций – до 1 мл.

Раствор для парентерального введения Прозерин находится в стеклянных ампулах объемом 10 мл, которые расфасованы в контурной ячейковой упаковке. В картонной пачке содержится одна контурная ячейковая упаковка с ампулами и инструкция.

Фармакологический эффект

Действующее вещество Прозерина — неостигмина метилсульфат. Попадая в организм, это вещество временно блокирует холинэстеразу — основной фермент, который содержится в нервной ткани и скелетных мышцах. Это приводит к повышению активности ацетилхолина — нейромедиатора, который отвечает за нервно-мышечную передачу.

Его накопление помогает добиться следующих лечебных эффектов:

• сужения зрачка;
• тонуса скелетной мускулатуры;
• активации и тонизировании мышц, отвечающих за поддержку скелета;
• усиления желез, участвующих в выработке пота и слюны;
• снижения частоты сердечных сокращений;
• усиления подвижности кишечника (перистальтики).

При введении в терапевтических дозах стимулирует отлаженную передачу нервов к мышцам. В чрезмерных дозах приводит к расстройствам нервно-мышечной проводимости. Распадается на нужные вещества в печени. Продукты распада, не оказывающие никакого влияния на организм, на 80% выводятся вместе с мочой.

Показания к применению

Применение таблеток и инъекций лекарства Прозерин подкожно назначают при таких патологиях:

• атония мочевого пузыря, органов ЖКТ;
• неврит лицевого или зрительного нерва;
• атрофия зрительного нерва, неврит;
• двигательные нарушения вследствие травмы мозга;
• миастения;
• восстановление после энцефалита, полиомиелита, менингита;
• открытоугольная глаукома;
• слабая родовая деятельность;
• снижение или отсутствие тонуса в стенках мочевого пузыря, кишечника, желудка
• нарушения нервно-мышечной передачи;
• параличи.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при таких болезнях и состояниях:

• атеросклероз выраженный;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• тиреотоксикоз;
• перитонит;
• гиперкинез;
• эпилепсия;
• аритмия, брадикардия;
• ваготомия;
• бронхиальная астма;
• ишемическая болезнь сердца (в том числе стенокардия);
• непроходимость механическая мочевыводящих путей или пищеварительного тракта;
• гиперплазия простаты;
• инфекционные болезни в острой форме;
• интоксикация у детей, ослабленных болезнями;
• высокая чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Использование при беременности и лактации

Прозерин проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что раствор для парентерального применения Прозерин предназначен для подкожного, внутримышечного или внутривенного введения в условиях медицинского учреждения с соблюдением правил антисептики и асептики, направленных на исключение возможности инфицирования организма пациента. Для взрослых режим применения и дозировка препарата зависят от патологического процесса:

• Атония кишечника или мочевого пузыря, в том числе и послеоперационная – препарат применяется в дозе 0,25 или 0,5 мг зависимо от выраженности атонии, он вводится подкожно или внутримышечно.
• Миастения – дозировка составляет 0,5 мг (1 ампула) 1 раз в день подкожно и внутримышечно, курс лечения длительный с чередованием способов введения препарата.
• Передозировка миорелаксантами – препарат назначается внутривенно капельно в дозе 0,5 мг в течение 2-х минут. При необходимости инъекция повторяется, при этом дозировка, вводимая в течение 20-30 минут, может составлять 5-6 мг прозерина.
• Выраженная миастения с затруднением глотания и дыхания (миастенический криз) – препарат вводится внутривенно в дозировке 0,25 или 0,5 мг, в последующем проводится подкожное введение.
• Стимулирование родов: подкожно по 1 мл раствора (0,5 мг) Прозерина 1-2 раза (с интервалом 1 час), одновременно с первой инъекцией необходимо однократно ввести 1 мг (1 мл 0,1% раствора) атропина подкожно;

Обычно дозировку и режим применения препарата врач устанавливает в индивидуальном порядке, что зависит от вида патологического процесса, выраженности его течения, а также возраста и пола пациента.

Таблетки

Прозерин принимают внутрь, предпочтительно за 30 минут до приема пищи.

Рекомендованный режим дозирования:

• Двигательные нарушения, возникающие вследствие энцефалита, менингита, травм, а также на фоне паралича лицевого нерва: по 15 мг 1-2 раза в день (доза определяется эффективностью и переносимостью терапии). Средняя продолжительность курса – 2-3 недели;
• Миастения: показана длительная терапия со сменой путей введения. Разовая доза – 15 мг, суточная – 50 мг (большую ее часть необходимо принимать днем, когда наблюдается наибольшая степень усталости). Продолжительность курса – 25-30 дней, через 3-4 недели может быть назначен повторный курс;
• Двигательные нарушения, возникающие вследствие полиомиелита (одновременно с проведением других мероприятий – лечебной гимнастики, физиотерапии, бальнеотерапии и др.) – 15 мг 1 раз в день ежедневно или через день (определяется эффективностью и переносимостью терапии). Курс терапии составляет 15-20 приемов. Повторные курсы проводят через 2-3 месяца.

Побочные эффекты

Инъекции и прием таблеток Прозерина могут вызвать следующие побочные реакции:

• пищеварение: диарея, гиперсаливация, рвота, метеоризм, тошнота, усиление перистальтики;
• дыхание: угнетение дыхания, увеличение тонуса бронхов, усиление секреции бронхиальных желез, одышка;
• аллергические проявления: зуд, сыпь на кожных покровах, гиперемия лица, анафилактические проявления;
• сердце и сосуды: тахикардия, брадикардия, аритмия, AV-блокада, узловой ритм, изменения на ЭКГ неспецифического характера, понижение артериального давления;
• центральная и периферическая НС: головокружение и головная боль, ухудшение зрения, слабость, миоз, сонливость, судороги, нарушение сознания, дизартрия, подергивание скелетных мышц;
• другие проявления: учащение мочеиспускания, усиленное потоотделение, артралгии.

Передозировка

Согласно инструкции, препарат может вызвать побочные эффекты вследствие передозировки. При первых нежелательных признаках лечение Proserinum необходимо отменить и обратиться к врачу для симптоматической терапии.

Симптомы передозировки связаны холинергическим кризом: диарея, брадикардия, учащение мочеиспускания, снижение артериального давления, общая слабость.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. С осторожностью применяют при болезни Аддисона.
2. При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.
3. При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. Эфедрин потенцирует действие неостигмина метилсульфата.
2. При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.
3. Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.
4. При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Отзывы

Мы подобрали некоторые отзывы людей использовавших препарат Прозерин:

1. Владимир. Я не могу обходиться без Proserinum. Атония мочевого пузыря со всеми вытекающими последствиями заставляет периодически пропивать месячный курс таблеток. Болезнь всегда отступает на длительный период. Насчет побочных эффектов могу отметить, что на 3-4 неделе применения чувствую сонливость и общую слабость организма.
2. Елена. Мне вообще стало очень плохо, повысилось давление, не ворочался язык,отдышка, короче ужас. Позвонила врачу, она опровергла всё,говорит не может быть. Я вызывала скорую. Люди осторожней у кого тахикардия и слабые сосуды.
3. Александра. Мужу поставили диагноз неврит. Симптомы болезни похожи на клинические проявления опухоли головного мозга, поэтому, когда ее исключили, мы были безмерно рады. Помимо прочих, были назначены таблетки Proserinum. Муж пропил их курсом в 30 дней, как назначил врач. Никаких побочных эффектов не было. От неврита избавились с помощью комплексной терапии.

Аналоги

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Прозерин не имеет. Аналоги по фармакологической группе (стимуляторы моторики ЖКТ):

• Ганатон;
• Душицы трава;
• Итомед;
• Калимин 60 Н;
• Координакс;
• Можжевельника плоды;
• Монтана домашние капли;
• Перистил;
• Прозерин Дарница;
• Прозерина раствор для инъекций 0,05%.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Срок годности раствора для парентерального введения Прозерин составляет 3 года. Препарат должен храниться в темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Прозерин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Прозерина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Прозерина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения атонии желудка и кишечника, слабости родовой деятельности у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Прозерин — ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижение АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации.

Состав

Неостигмина метилсульфат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После парентерального введения Прозерин подвергается гидролизу, а также метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 15-25%. Выводится с мочой (80% в течение 24 ч) в виде неизмененного вещества (около 50%) и метаболитов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Показания

• миастения и миастенический синдром;
• двигательные нарушения после травмы мозга;
• параличи;
• восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
• слабость родовой деятельности (редко);
• атрофия зрительного нерва;
• неврит;
• атония желудка, кишечника и мочевого пузыря;
• устранение остаточных нарушений нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами;
• в офтальмологии: для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Формы выпуска

Таблетки 15 мг

Раствор для внутривенного и подкожного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь взрослым — по 10-15 мг 2-3 раза в сутки; подкожно — 1-2 мг 1-2 раза в сутки.

Внутрь детям до 10 лет — по 1 мг в сутки на 1 год жизни; для детей старше 10 лет максимальная доза составляет 10 мг. П/к доза рассчитывается по 50 мкг на 1 год жизни, но не более 375 мкг на одну инъекцию.

В офтальмологии: вводят в конъюнктивальный мешок 1-4 раза в сутки.

Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза составляет 15 мг, суточная — 50 мг; при п/к введении разовая доза — 2 мг, суточная — 6 мг.

Побочное действие

• тошнота, рвота;
• диарея;
• гиперсаливация;
• метеоризм;
• спастическое сокращение и усиление перистальтики;
• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• потеря сознания;
• сонливость;
• нарушения зрения;
• подергивание скелетных мышц (в т.ч. мышц языка);
• судороги;
• дизартрия;
• аритмии;
• бради- или тахикардия;
• AV-блокада;
• узловой ритм;
• неспецифические изменения на ЭКГ;
• снижение АД;
• одышка;
• угнетение дыхания;
• усиление секреции бронхиальных желез;
• повышение тонуса бронхов;
• кожная сыпь;
• зуд;
• гиперемия лица;
• анафилактические реакции;
• артралгии;
• учащение мочеиспускания;
• повышенное потоотделение.

Противопоказания

• эпилепсия;
• гиперкинезы;
• ваготомия;
• бронхиальная астма;
• ИБС (в т.ч. стенокардия);
• аритмии;
• брадикардия;
• выраженный атеросклероз;
• тиреотоксикоз;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• перитонит;
• механическая непроходимость ЖКТ или мочевыводящих путей;
• гиперплазия предстательной железы;
• острые инфекционные заболевания;
• интоксикация у ослабленных детей;
• повышенная чувствительность к неостигмину метилсульфату.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прозерин проникает через плацентарный барьер, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Применение у детей

Примениние возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют при болезни Аддисона.

При парентеральном введении в высоких дозах необходимо предварительное или одновременное назначение атропина.

При возникновении во время терапии миастенического (вследствие недостаточной терапевтической дозы) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптомов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, при которых требуется концентрация внимания и высокая скорость психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Неостигмина метилсульфат является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов и при одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, хинидин, новокаинамид, местные анестетики, трициклические антидепрессанты, противоэпилептические и противопаркинсонические средства уменьшают действие неостигмина метилсульфата.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении неостигмина метилсульфата с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Аналоги лекарственного препарата Прозерин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Прозерин не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (стимуляторы моторики ЖКТ):

• Ганатон;
• Душицы трава;
• Итомед;
• Калимин 60 Н;
• Координакс;
• Можжевельника плоды;
• Монтана домашние капли;
• Перистил;
• Прозерин Дарница;
• Прозерина раствор для инъекций 0,05%.

fertilnost.guru

Прозерин инструкция по применению (уколы в ампулах)

Прозерин инструкция по применению лекарственного средства

Торговое название: Прозерин Международное непатентованное название: Нет

Лекарственная форма: Раствор для инъекций, 0,5 мг/мл, 1 мл.

Неостигмина метилсульфат («Прозерин») — ингибитор холинэстеразы. По периферической активности близок к физостигмину и галантамину, центрального действия не оказывает, поскольку плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. Википедия

1 мл раствора содержит:

• активное вещество: прозерина в пересчете на 100% вещество 0,5 мг;
• вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание: Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Парасимпатомиметики. Антихолинэстеразные препараты. Неостигмин.

Код АТХ: N07AA01

Прозерин, являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не обладает центральным действием.

Биодоступность при парентеральном введении высокая: 0,5 мг прозерина, введенного парентерально, соответствует 15 мг, принятым внутрь. При увеличении дозы препарата биодоступность возрастает.

При внутримышечном введении время достижения максимальной концентрации в крови составляет 30 мин.

Связь с белками (альбумином) плазмы -15-25%. Период полувыведения (Т1/2) при внутримышечном введении — 51 — 90 мин, при внутривенном введении — 53 мин.

Метаболизируется двумя путями: за счет гидролиза в месте соединения с холинэстеразой и микросомальными ферментами печени.

В печени образуются неактивные метаболиты.

80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизменном виде и 30% — в виде метаболитов).

Фармакодинамика.

Прозерин — синтетический блокатор холинэстеразы обратимого действия.

Обладает высоким сродством к ацетилхолинэстеразе, что обусловлено его структурной идентичностью с ацетилхолином.

Как и ацетилхолин, прозерин вначале взаимодействует с каталитическим центром холинэстеразы, но в дальнейшем, в отличие от ацетилхолина, он образует за счет своей карбаминовой группы стабильное соединение с ферментом.

Фермент временно (от нескольких минут до нескольких часов) теряет свою специфическую активность.

По окончании этого времени, вследствие медленного гидролиза прозерина, холинэстераза освобождается от блокатора и восстанавливает свою активность.

Такое действие приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина в холинергических синапсах.

Прозерин обладает выраженным мускариновым и никотиновым действием, способен напрямую возбуждающе влиять на скелетные мышцы.

Вызывает снижение частоты сердечных сокращений, повышает секрецию экскреторных желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желудочно- кишечного тракта) и способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, сужает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.

• миастения;
• острый миастенический криз;
• двигательные нарушения после травмы мозга;
• параличи;
• период восстановления после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита;
• неврит;
• атрофия зрительного нерва;
• атония желудочно-кишечного тракта атония мочевого пузыря;
• устранение остаточных явлений после блокады нервно-мышечной передачи недеполяризующими миорелаксантами.

Взрослым назначают препарат подкожно, внутримышечно и внутривенно.

Подкожно взрослым — 0,5 — 2 мг (1 — 4 мл) 1 — 2 раза в день.

Максимальная разовая доза для взрослых — 2 мг, суточная — 6 мг.

Курс лечения (кроме миастении) — 25 — 30 дней, при необходимости — повторно, через 3 — 4 недели.

Большая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

При миастении взрослым подкожно или внутримышечно 0,5 мг (1 мл 0,05 % раствора) в день.

Курс лечения длительный, со сменой путей введения.

При миастеническом кризе (с затруднением дыхания и глотания) — взрослым 0,5 — 1 мл 0,05% раствора внутривенно, в дальнейшем подкожно, с небольшими интервалами.

При послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря: для профилактики, в том числе послеоперационной задержки мочи — подкожно или внутримышечно по 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % раствора), как можно раньше после операции, и повторно — каждые 4 — 6 часов в течение 3 — 4 дней.

В качестве антидота миорелаксантов (после предварительного введения атропина сульфата в дозе 0,6 -1,2 мг внутривенно, до учащения пульса до 80 уд/мин) вводят через 0,5 — 2 мин 0,5 — 2 мг внутривенно медленно.

При необходимости инъекции повторяют (в том числе атропина сульфат в случае брадикардии) в общей дозе не более 5 — 6 мг (10 — 12 мл) в течение 20 — 30 мин; во время процедуры обеспечивают искусственную вентиляцию легких.

Детям подкожно (в условиях стационара) — 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % раствора) на 1 год жизни, но не более 3,75 мг (0,75 мл 0,05% раствора) на 1 инъекцию.

• гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея;
• спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая подергивание мышц языка, дизартрия, судороги;
• головная боль, головокружение, общая слабость, потеря сознания, сонливость, тремор;
• частое мочеиспускание;
• брадикардия или тахикардия, AV-блокада, остановка сердца;
• снижение артериального давления;
• усиление секреции бронхиальных желез, повышение тонуса бронхов;
• аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия лица, анафилактический шок;
• одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки;
• миоз, нарушение зрения;
• артралгия;
• обильное потоотделение.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• эпилепсия;
• гиперкинезы;
• ваготомия;
• ишемическая болезнь сердца;
• стенокардия, аритмии, брадикардия;
• бронхиальная астма;
• выраженный атеросклероз;
• тиреотоксикоз;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• перитонит;
• механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей;
• гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся затрудненным мочеиспусканием;
• острый период инфекционного заболевания;
• интоксикации у сильно ослабленных детей;
• период беременности и кормления грудью.

При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, глюкокортикостероидами и анаболическими гормонами.

Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты.

Продлевает и усиливает влияние деполяризующих миорелаксантов, ослабляет или устраняет — антидеполяризующих.

С осторожностью назначают одновременно с неомицином, стрептомицином, канамицином, обладающими антидеполяризирующим эффектом.

Совместное применение с местными и некоторыми общими анестетиками, антиаритмическими лекарственными средствами, нарушающими холинергическую передачу, может привести к ослаблению эффектов прозерина.

Органические нитраты снижают эффективность прозерина.

Эфедрин потенцирует действие Прозерина.

При одновременном применении Прозерина с бета-адреноблокаторами возможно усиление брадикардии.

Следует с осторожностью подбирать дозу Прозерина с учетом возможной высокой индивидуальной чувствительности к нему.

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, нарушении сердечного ритма, особенно при брадикардии, при преобладании тонуса n. vagus, гипертиреоидизме, болезни Аддисона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперсной кишки, при применении антихолинергических средств, детям, которые больны миастенией и применяют антибактериальные препараты, имеющие антидеполяризующий эффект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местные и общие анестетики, антиаритмические препараты, нарушающие холинергическую передачу.

При применении больших доз Прозерина необходимо предварительно или одновременно назначать атропина сульфат.

Из-за совпадения клинических симптомов миастенического криза (при недостаточной терапевтической дозе препарата) и холинергического криза (как следствие передозировки Прозерина) необходимо проведение тщательной дифференцированной диагностики.

С осторожностью препарат применяют больным пожилого возраста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность к вождению автранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

В период лечения запрещается управление автотранспортом и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Детям применяют подкожно (только в условиях стационара) в дозах, установленных в разделе «Применение (способ, дозы)«.

Симптомы: связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, усиление мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение артериального давления.

Лечение: дозу уменьшают или отменяют препарат.

При необходимости вводят атропина сульфат (1 мл 0,1 % раствора), метацин.

Терапия симптоматическая.

Скачайте скан-версию официальной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства Прозерин, производителя ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Прозерин инструкция по применению

webapteka.info

Смотрите также

• 
  Прибавка в весе у беременных
• 
  Пролиа 60 мг
• 
  Причины инфекция уреаплазма у женщин
• 
  Чсс по неделям беременности таблица
• 
  Почему текут слезы из глаз без причины
• 
  Дрожжи в таблетках
• 
  Баланопостит у мужчин
• 
  Красивая форма ногтей в домашних условиях
• 
  Коэф атерогенности повышен
• 
  Уколы цефтриаксон сколько стоит
• 
  Диета номер 9 при сахарном диабете меню